2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
    Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. ROCK

ROCK (Rho相关蛋白激酶)

Rho-associated protein kinase; Rho-associated kinase; Rho-kinase; ROK

ROCK（Rho 相关蛋白激酶）是一种属于丝氨酸-苏氨酸激酶 AGC（PKA/PKG/PKC）家族的激酶。ROCK（ROCK1 和 ROCK2）存在于哺乳动物、斑马鱼、非洲爪蟾、无脊椎动物和鸡中。人类 ROCK1 的分子量为 158 kDa，是小 GTP 酶 RhoA 的主要下游效应物。哺乳动物 ROCK 由激酶结构域、卷曲螺旋区域和 Pleckstrin 同源性 (PH) 结构域组成，如果不存在 RhoA-GTP，它会通过自抑制分子内折叠降低 ROCK 的激酶活性。ROCK 在各种不同的细胞现象中发挥作用，因为 ROCK 是小 GTP 酶 Rho 的下游效应蛋白，而小 GTP 酶 Rho 是细胞骨架的主要调节剂之一。

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

ROCK 亚型特异性产品:

ROCK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13300A
    SR-3677 dihydrochloride Inhibitor
    SR-3677 dihydrochloride (compound 5) 是一种有效的选择性 ROCK-II 和 ROCK-II 抑制剂，其 IC50 为 56 nM 和 3 nM。
    SR-3677 dihydrochloride
  • HY-151189
    ROCK-IN-4 Inhibitor
    ROCK-IN-4 是一种有效的 ROCK 抑制剂，能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 可逆地解聚 F-肌动蛋白，并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 可用于青光眼或高眼压的研究。
    ROCK-IN-4
  • HY-10068
    Y-33075 hydrochloride Inhibitor
    Y-33075 hydrochloride (Y-39983) 是选择性ROCK抑制剂，由 Y-27632 衍生而来,，IC50 为 3.6 nM，比 Y-27632 更有效。
    Y-33075 hydrochloride
  • HY-N15301
    Nocarnickelamide B Inhibitor
    Nocarnickelamide B (Compound 2) 是一种线性肽类 ROCK1/2 抑制剂。Nocarnickelamide B 对 ROCK1 和 ROCK2 具有双重抑制活性，其 IC50 值分别为 14.9 μM 和 21.9 μM。Nocarnickelamides B 结合于 ATP 结合位点。Nocarnickelamide B 抑制 ROCK 调控的细胞骨架收缩标志物，如肌球蛋白轻链的激活。Nocarnickelamide B 可用于青光眼研究。
    Nocarnickelamide B
  • HY-116238
    ROCK-IN-D2 Inhibitor
    ROCK-IN-D2 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂。
    ROCK-IN-D2
  • HY-16563R
    Narciclasine (Standard)

    水仙环素 (Standard)

    		Activator
    Narciclasine (Standard) 是 Narciclasine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
    Narciclasine (Standard)
  • HY-156243
    GDI2-IN-1
    GDI2-IN-1 (compound (+)-37) 是一种 GDP 解离抑制剂 β (GDI2) 抑制剂，IC50 为 2.87 μM，KD 为 36 μM。GDI2-IN-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
    GDI2-IN-1
  • HY-162798
    ROCK2-IN-9 Inhibitor
    ROCK2-IN-9 (compound 7u) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂 (IC50=36.8 nM)，具有抗癌活性。ROCK2-IN-9 通过调节肌动蛋白细胞骨架的多种细胞活动，来抑制癌细胞的迁移和侵袭。ROCK2-IN-9 可用于乳腺癌的研究。
    ROCK2-IN-9
  • HY-149700
    ROCK2-IN-7
    ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
    ROCK2-IN-7
  • HY-15720B
    Glycyl H-1152 hydrochloride Inhibitor
    Glycyl H-1152 hydrochloride 是 Rho-kinase 抑制剂 H-1152 dihydrochloride 的糖基衍生物。Glycyl H-1152 hydrochloride 抑制 ROCKII，Aurora A，CAMKII 和 PKG，IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57 和 3.26 μM。Glycyl H-1152 hydrochloride 比 H-1152 dihydrochloride 具有更高的选择性。
    Glycyl H-1152 hydrochloride
  • HY-N12466
    3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine Inhibitor
    3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性，IC50 值为 0.16 μM。
    3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine
  • HY-130011
    CCG-232964 Inhibitor
    CCG-232964 是一种有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 抑制剂。CCG-232964 抑制 LPA 诱导的 CTGF 基因表达。
    CCG-232964
  • HY-P5467
    S6(229-239), Amide, biotinalyted Substrate
    S6(229-239), Amide, biotinalyted 是一种有生物活性的肽。(Rho-激酶 II 的底物)
    S6(229-239), Amide, biotinalyted
  • HY-10833
    ROCK-IN-10 Inhibitor
    ROCK-IN-10 (compound 50) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对于 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 6 nM 和 4 nM。ROCK-IN-10 对其他激酶的选择性高出 100 倍以上。
    ROCK-IN-10
  • HY-103045A
    CMPD101 hydrochloride Inhibitor
    CMPD101 hydrochloride，一种具有膜通透性，GRK2 和 GRK3 的小分子抑制剂，IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 hydrochloride 还抑制Rho相关激酶 2 (ROCK-2) 和 PKCα，IC50值分别为 1.4 μM 和 8.1 μM。
    CMPD101 hydrochloride
  • HY-12880
    HA-100 dihydrochloride Inhibitor
    HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100 dihydrochloride
  • HY-156550
    ROCK-IN-8 Inhibitor
    ROCK-IN-8 (Example 4) 是一种 ROCK 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。ROCK-IN-8 具有抗炎活性。ROCK-IN-8 可用于呼吸系统和胃肠道疾病的研究。
    ROCK-IN-8
  • HY-110335A
    OXA-06 Inhibitor
    OXA-06 是 ROCK 的药理抑制剂，通过损害 PANC-1 细胞中的细胞迁移和 MYPT1 磷酸化具有抗肿瘤活性。
    OXA-06
  • HY-123484
    ROCK-IN-D1 Inhibitor
    ROCK-IN-D1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂。
    ROCK-IN-D1
  • HY-134913
    Rhodblock 1a Inhibitor
    Rhodblock 1a 是一种 Rho 激酶信号通路的抑制剂，通过干扰 Rho 通路蛋白定位和功能，抑制细胞分裂时分裂沟正常形成，导致部分细胞无法形成分裂沟或形成的分裂沟破裂，产生双核细胞。Rhodblock 1a 可用于研究细胞分裂机制，并有望用于心血管疾病和癌症等疾病的研究。
    Rhodblock 1a
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROCK Isoform Comparison

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