2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Thymidylate Synthase

Thymidylate Synthase (胸苷酸合成酶)

Thymidylate synthase (TSase) is a key enzyme in cell proliferation as it catalyzes a reaction essential for DNA replication, a reductive methylation of 2′-deoxyuridine-5′-monophosphate (dUMP) to form 2′-deoxythymidine-5′-monophosphate (dTMP) using the co-substrate N5,N10-methylene-5,6,7,8-tetrahydrofolate (CH2H4F).

The activity and expression of TSase are tightly controlled throughout the cell cycle, particularly at the translational level. The TSase protein itself binds to the TSase mRNA both at the translational start site (TSS) and in the coding region, inhibiting translational processing of the message. TSase can also bind to the mRNA of at least nine other important gene products, including those of p53 and c-myc. Therefore, manipulating the level of the TSase protein could induce a cascade of consequential effects on cell growth. Because of its importance in DNA precursor synthesis and repair, TSase has proved to be an important target for many chemotherapeutic and antibiotic drugs. Structural analogs of dUMP (e.g., fluoropyrimidines) and CH2H4F (e.g., antifolates) are well-established drugs targeting thymidylate synthase.

Thymidylate Synthase 相关产品 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16478
    Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture Inhibitor 99.99%
    Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
  • HY-10821
    Raltitrexed

    雷替曲塞

    		Inhibitor 99.49%
    Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物，通过抑制胸苷酸合成酶起作用。
  • HY-A0061
    Trifluridine

    曲氟尿苷

    		Inhibitor 99.83%
    Trifluridine (Trifluorothymidine; 5-Trifluorothymidine; TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂，从而抑制 DNA合成。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的抗病毒药物。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性。
  • HY-108474
    Nolatrexed dihydrochloride

    盐酸诺拉曲塞; 诺拉曲塞盐酸盐

    		Inhibitor 98.54%
    Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
  • HY-A0063A
    Tipiracil

    替吡嘧啶

    		Inhibitor
    Tipiracil 是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂。
  • HY-109115
    Fosifloxuridine nafalbenamide Inhibitor 98.18%
    Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC-3373) 属于嘧啶核苷酸类似物，是一种胸腺嘧啶合酶 (Thymidylate synthase) 抑制剂。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有抗癌活性。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有诱发宿主免疫反应和增强免疫治疗的潜力。
  • HY-143207
    10-Formyl-5,8-dideazafolic acid Inhibitor
    10-Formyl-5,8-dideazafolic acid 是一种胸苷酸合成酶 (thymidylate synthase) 抑制剂。
  • HY-10822
    Idetrexed Inhibitor
    Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂，特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。
  • HY-146699
    MtTMPK-IN-5 Inhibitor
    MtTMPK-IN-5 (compound 17) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 34 μM。MtTMPK-IN-5 结合了良好的酶抑制活性，对结核分枝杆菌有显著的抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-5 可用于结核病的研究。
  • HY-146239
    EGFR/HER2/TS-IN-2 Inhibitor
    EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂，其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性，其 IC50 为 1.69 μM。
  • HY-146702
    MtTMPK-IN-8 Inhibitor
    MtTMPK-IN-8 (compound 27) 是一种具有中等效力的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂。MtTMPK-IN-8 对抗分枝杆菌具有亚微摩尔活性 (MICs = 0.78~9.4 μM)，但没有显著的细胞毒性。MtTMPK-IN-8 可用于结核病的研究。
  • HY-13728
    Plevitrexed

    普来曲塞

    		Inhibitor
    Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂，Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。
  • HY-W142014
    N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium Inhibitor
    N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS) 抑制剂，作用于 Escherichia coli，Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0，3.4 和 119 μM。
  • HY-146700
    MtTMPK-IN-6 Inhibitor
    MtTMPK-IN-6 (compound 1) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 29 μM。MtTMPK-IN-6 可用于结核病的研究。
  • HY-144665
    MtTMPK-IN-3 Inhibitor
    MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。
  • HY-13728B
    (Rac)-Plevitrexed

    (Rac)-普来曲塞

    		Inhibitor
    (Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。
  • HY-144664
    MtTMPK-IN-2 Inhibitor
    MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。
  • HY-146238
    EGFR/HER2/TS-IN-1 Inhibitor
    EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡（apoptosis）。
  • HY-144663
    MtTMPK-IN-1 Inhibitor
    MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性，对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
  • HY-146701
    MtTMPK-IN-7 Inhibitor
    MtTMPK-IN-7 (compound 26) 是一种具有中等效力的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 47 μM。MtTMPK-IN-7 对抗分枝杆菌具有亚微摩尔活性 (MICs = 2.3~4.7 μM)。MtTMPK-IN-7 可用于结核病的研究。