1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Trk Receptor
  4. Trk Receptor降解剂

Trk Receptor降解剂

Trk Receptor降解剂 (2):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-137465
    CG428 Degrader 98.26%
    CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) PROTAC 降解剂,具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM),并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM)。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC(Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM)。此外,CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
  • HY-175271
    JWJ-01-378 Degrader
    JWJ-01-378 是一种选择性 TRK PROTAC 降解剂。JWJ-01-378 可有效降解 WT 型 TRK 和 TPM3-TRKA 融合蛋白,并抑制下游 pERK 信号传导,但对 TRK 抑制剂耐药突变体和 ALK 融合蛋白的降解效果有限。JWJ-01-378 可有效抑制癌细胞增殖。粉色:TRK ligand (HY-160520);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-103596);黑色:linker