1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GCGR

GCGR (胰高血糖素受体)

Glucagon Receptor

GCGR(胰高血糖素受体)属于 G 蛋白偶联受体家族,在控制血糖水平方面发挥重要作用。胰高血糖素受体是一种由胰高血糖素激活的 62 kDa 蛋白质,属于 B 类 G 蛋白偶联受体家族,与 G α i、Gs 偶联,与 G α q 偶联程度较低。受体刺激会导致腺苷酸环化酶激活,并增加细胞内 cAMP 水平。在人类中,胰高血糖素受体由 GCGR 基因编码。胰高血糖素受体主要在肝脏和肾脏中表达,在心脏、脂肪组织、脾脏、胸腺、肾上腺、胰腺、大脑皮层和胃肠道中含量较少。

GCGR (glucagon receptor) is in the G protein-coupled receptor family, that is important in controlling blood glucose levels. The glucagon receptor is a 62 kDa protein that is activated by glucagon and is a member of the class B G-protein coupled family of receptors, coupled to G alpha i, Gs and to a lesser extent G alpha q. Stimulation of the receptor results in activation of adenylate cyclase and increased levels of intracellular cAMP. In humans, the glucagon receptor is encoded by the GCGR gene. Glucagon receptors are mainly expressed in liver and in kidney with lesser amounts found in heart, adipose tissue, spleen, thymus, adrenal glands, pancreas, cerebral cortex, and gastrointestinal tract.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19904
    Adomeglivant

    阿度格列凡

    Antagonist 99.63%
    Adomeglivant (LY2409021) 是一种有效的选择性胰高血糖素受体 (GluR) 变构拮抗剂。Adomeglivant 广泛应用于 2 型糖尿病的研究。
    Adomeglivant
  • HY-P0055A
    GLP-1(7-37) acetate 99.63%
    GLP-1(7-37) acetate 是一种肠道胰岛素激素,可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
    GLP-1(7-37) acetate
  • HY-P1024
    GLP-2(1-33)(human) Agonist 98.73%
    GLP-2(1-33) (human) 是一种肠内分泌激素可以与GLP-2 受体结合并且刺激肠上皮细胞生长。
    GLP-2(1-33)(human)
  • HY-P3506A
    Retatrutide TFA Agonist 99.10%
    Retatrutide (LY3437943) TFA 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide TFA 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide TFA 可用于肥胖的研究。
    Retatrutide TFA
  • HY-P2231A
    Cotadutide acetate Agonist 98.88%
    Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (GCGR) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Cotadutide acetate
  • HY-13443A
    Exendin-4 acetate

    醋酸艾塞那肽

    Agonist 99.91%
    Exendin-4 acetate (Exenatide acetate) 是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的 glucagon-like peptide-1 受体激动剂,IC50 值为 3.22 nM。
    Exendin-4 acetate
  • HY-P0054B
    GLP-1(7-36), amide TFA 98.66%
    GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
    GLP-1(7-36), amide TFA
  • HY-10930
    UNC0321 Inhibitor 99.91%
    UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 63 pM,IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLPIC50 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性,在糖尿病血管并发症中有潜在应用。
    UNC0321
  • HY-P3291
    Dapiglutide Agonist 99.40%
    Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 1R (GLP-1R)/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R) 双重激动剂。Dapiglutide 可减轻小鼠短肠模型中的肠功能不全,并具有抗肥胖作用。
    Dapiglutide
  • HY-129658A
    TT-OAD2 Agonist 99.77%
    TT-OAD2 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 可用于糖尿病的研究。
    TT-OAD2
  • HY-142162
    LSN3318839 Modulator 99.81%
    LSN3318839 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的正向变构调节剂。LSN3318839 可以增加胰岛素的分泌,具有降血糖的作用。
    LSN3318839
  • HY-124622
    NNC-0640 Modulator 98.43%
    NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM),IC50 值为 69.2 nM。NNC-0640 有望用于糖尿病领域的研究。
    NNC-0640
  • HY-P3463
    Beinaglutide 99.74%
    Beinaglutide 是一种人 GLP-1 多肽,与人 GLP-1(7-36) 具有几乎 100% 的同源性。Beinaglutide 在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空和促进体重减轻方面表现出依赖于剂量的作用。Beinaglutide 具有研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。
    Beinaglutide
  • HY-P1144
    Oxyntomodulin (bovine, porcine)

    胃泌酸调节素

    Agonist 99.27%
    Oxyntomodulin (bovine, porcine) 是一种含 37 个氨基酸的肽激素,是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。
    Oxyntomodulin (bovine, porcine)
  • HY-P2221B
    Glepaglutide acetate Agonist 99.92%
    Glepaglutide (ZP1848) acetate,一种长效的 GLP-2 类似物,是一种有效的 GLP-2R 激动剂。Glepaglutide acetate 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide acetate 可减轻小肠炎症。Glepaglutide acetate 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
    Glepaglutide acetate
  • HY-12525
    LGD-6972 Antagonist ≥98.0%
    LGD-6972 是一种选择性的具有口服活性的胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂。LGD-6972 可用于 2 型糖尿病的研究。
    LGD-6972
  • HY-P1023
    VIP(6-28)(human, rat, porcine, bovine) Antagonist 99.69%
    VIP(6-28)(human, rat, porcine, bovine) 是一种有效的外源性血管活性肠肽 (VIP) 拮抗剂。
    VIP(6-28)(human, rat, porcine, bovine)
  • HY-P10736A
    AMG133 peptide payload TFA Agonist 99.70%
    AMG133 peptide payload TFA 是 AMG133 peptide payload (HY-P10736) 的 TFA 盐形式。AMG133 peptide payload TFA 是 GLP-1 激动剂,可以作为肽-连接子偶合物用于合成 Maridebart cafraglutide (AMG133) (HY-164535)。
    AMG133 peptide payload TFA
  • HY-P1160
    Bay 55-9837 Agonist 99.08%
    Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
    Bay 55-9837
  • HY-P0165
    Taspoglutide

    他司鲁泰

    Agonist 99.51%
    Taspoglutide是长效 GLP-1 受体激动剂, EC50值为0.06 nM,可用于 2 型糖尿病的相关研究。
    Taspoglutide
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种