1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
  3. PKG

PKG (蛋白激酶G)

cGMP-dependent protein kinase

PKG 是一种 cGMP(环鸟苷酸)依赖性的丝氨酸/苏氨酸激酶,由 cGMP 激活,可以磷酸化底物,调节细胞内信号转导。PKG 抑制 β-catenin 和 cyclin D1,调节细胞生长和凋亡。PKG 磷酸化平滑肌细胞中的肌球蛋白轻链,引起平滑肌松弛,从而调节血管舒张和血压。PKG 磷酸化钙通道,调节钙稳态。PKG 通过磷酸化转录因子来调节基因表达,从而影响细胞分化和增殖。PKG 还调节昼夜节律、焦虑和恐惧记忆。PKG 有 2 个亚型,PKG I 和 PKG II。PKG I 主要表达于平滑肌、血小板和特定的神经元区域,参与血管平滑肌松弛和心脏功能调节。PKG II 主要表达于肠分泌上皮细胞,肾小球旁细胞、肾上腺皮质、软骨细胞和视交叉上核,主要参与肾脏和肾上腺功能的调节,以及骨骼的生长发育。PKG 障碍可能导致癌症、心血管疾病或神经系统疾病[1][2][3]

PKG is a cyclic guanosine monophosphate (cGMP) -dependent serine/threonine kinase, which is activated by cGMP, phosphorylates the substrates, and regulates intracellular signal transduction. PKG inhibits β-catenin and cyclin D1 and regulates cell growth and apoptosis. PKG phosphorylates myosin light chains in smooth muscle cells, causing smooth muscle relaxation, thereby regulating vasodilation and blood pressure. PKG phosphorylates calcium channels for calcium homeostasis regulation. PKG regulates gene expression by phosphorylating transcription factors, thereby affecting cell differentiation and proliferation. PKG also regulates circadian rhythm, anxiety and fear memory. PKG has 2 subtypes, PKG I and PKG II. PKG I is mainly expressed in smooth muscle, platelets and specific neuronal areas, participates in vascular smooth muscle relaxation and cardiac function regulation. PKG II is mainly expressed in intestinal secretory epithelial cells, juxtaglomerular cells, adrenal cortex, chondrocytes and suprachiasmatic nucleus, which is mainly involved in the regulation of kidney and adrenal function, as well as bone growth and development. PKG dysfunction could lead to cancer, neurological or cardiovascular diseases[1][2][3].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-134345
    8-pCPT-cGMP-AM Agonist
    8-pCPT-cGMP-AM (8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM) 是 PKG 激动剂 8-pCPT-cGMP 的高膜渗透性前体药物形式,可以增加 cGMP 的膜渗透性,并在细胞内通过酯酶水解转化为活性形式,从而激活 PKG。8-pCPT-cGMP-AM 可用于探究 cGMP 信号在神经可塑性和记忆形成中的作用。
    8-pCPT-cGMP-AM
  • HY-137108
    Sp-8-pCPT-cGMPS Activator
    Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel) 激动剂,也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂,具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
    Sp-8-pCPT-cGMPS
  • HY-137665
    PET-cGMP Agonist
    PET-cGMP 是一种环磷酸鸟苷的类似物,是一种有效的 PKG I 选择性激动剂。PET-cGMP 对 PKGEC50 为 3.8 nM,对 PKG IIEC50 为 193 nM。
    PET-cGMP
  • HY-134332
    8-pCPT-5'-AMP Activator
    8-pCPT-5'-AMP 是 5'-AMP 的类似物和 PKA, PKGEpac (cAMP 激活的交换蛋白) 的亲脂性激活剂。
    8-pCPT-5'-AMP
  • HY-174130
    PI4Kβ/PKG-IN-1 Inhibitor
    PI4Kβ/PKG-IN-1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,靶向 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶β(PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-1 具有强大的抗疟疾活性。PI4Kβ/PKG-IN-1 有望用于疟疾的研究。
    PI4Kβ/PKG-IN-1
  • HY-137378A
    8-Br-PET-cGMP Agonist
    8-Br-PET-cGMP 是一种 cGMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (cGKI) 的激动剂,通过结合到 cGKI 的调节域上,促进 cGKI 的二聚化并激活其催化活性。8-Br-PET-cGMP 可以用于研究 cGMP 信号通路在细胞生长、血管舒张、平滑肌细胞功能中的作用。
    8-Br-PET-cGMP
  • HY-137373
    Rp-8-pCPT-cGMPS Inhibitor
    Rp-8-pCPT-cGMPS 是一种的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 竞争性抑制剂 (Ki=0.5 μM)。Rp-8-pCPT-cGMPS 具有较高的脂溶性,能够更容易地穿透细胞膜,在细胞内达到足够的浓度来抑制 cGMP 依赖性蛋白激酶。Rp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 依赖性蛋白激酶在血小板中的活性和功能。
    Rp-8-pCPT-cGMPS
  • HY-135110A
    Rp-8-Br-cGMPS Inhibitor
    Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+-ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+-ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
    Rp-8-Br-cGMPS
  • HY-174134
    PI4Kβ/PKG-IN-2 Inhibitor
    PI4Kβ/PKG-IN-2 (Compound 20) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,可抑制 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶 β (PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-2 对 Plasmodium 具有显著的抑制作用。PI4Kβ/PKG-IN-2 有望用于疟疾的研究。
    PI4Kβ/PKG-IN-2
  • HY-137633
    Sp-8-Br-PET-cGMPS Agonist
    Sp-8-Br-PET-cGMPS 是一种膜渗透性的 PKG 激动剂,也是膜渗透性视网膜型 cGMP 门控离子通道 (cGMP-gated ion channel) 抑制剂,以及作为 cGMP 依赖性蛋白激酶 I α 和 I β 的激活剂。Sp-8-Br-PET-cGMPS 对哺乳动物环核苷酸依赖性磷酸二酯酶具有抗性,无代谢副作用,与 Sp-8-pCPT-cGMPS 相比,亲脂性和渗透性更强。Sp-8-Br-PET-cGMPS 可用于研究 cGMP 信号通路在神经系统中的作用。
    Sp-8-Br-PET-cGMPS
  • HY-137629
    Sp-8-pCPT-PET-cGMPS Activator
    Sp-8-pCPT-PET-cGMPS 是 PKG-I 的激活剂。Sp-8-pCPT-PET-cGMPS 可用于研究 NO/NOS/sGC/PKG-I 信号通路在心脏分化中的作用。
    Sp-8-pCPT-PET-cGMPS
  • HY-137622
    Sp-cGMPS Activator
    Sp-cGMPS 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKGs) 的激活剂。Sp-cGMPS 可用于心血管疾病相关研究。
    Sp-cGMPS
  • HY-134271
    8-Br-cGMP-AM Activator
    8-Br-cGMP-AM 是 8-Br-cGMP 的衍生物,作为 PKG (cGMP 依赖性蛋白激酶) 的激活剂,可以导致血管舒张、血小板抑制等多种生物学效应。8-Br-cGMP-AM 可用于心血管疾病的研究。
    8-Br-cGMP-AM
  • HY-P1561
    PKG Substrate 98.05%
    PKG Substrate 是一种 cGMP 依赖性的蛋白激酶 (PKG) 的选择性底物。
    PKG Substrate
  • HY-P1556
    Vasonatrin Peptide (VNP)
    Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
    Vasonatrin Peptide (VNP)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种