2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)

Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) (血小板活化因子受体)

血小板活化因子受体 (PAFR) 是一种 G 蛋白偶联受体，参与正常生理过程和多种病理生理过程。PAFR 对血小板活化因子 (PAF) 有反应，血小板活化因子是一种细胞间通讯的磷脂介质，具有多种生理效应。通过血小板活化因子 (PAF) 结合刺激 PAFR 可引发多种强大的生物活性，并在急性炎症、过敏性疾病、内毒素休克和过敏反应中发挥重要作用。PAF 是一种强效且用途广泛的炎症介质，由多种细胞类型和组织产生，尤其是白细胞。

The platelet-activating factor receptor (PAFR) is a G-protein-coupled receptor involved in both normal physiological and numerous pathophysiological processes. PAFR responds to platelet-activating factor (PAF), a phospholipid mediator of cell-to-cell communication that exhibits diverse physiological effects. Stimulation of the PAFR via binding of platelet-activating factor (PAF) elicits diverse and potent biological activities and plays a profound role in acute inflammation, allergic disorders, endotoxic shock, and anaphylaxis. PAF is a potent and versatile mediator of inflammation that is produced by numerous cell types and tissues, and particularly by leukocytes.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-108908A
    Modipafant
    Modipafant (UK-80067)，UK-74505 的对映体，是一种高效、具有口服活性的选择性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。Modipafant 展示了大约两倍于 UK-74505 的内在效力。
    Modipafant
  • HY-108634S
    Apafant-d8

    阿帕芬特 d8

    Apafant-d8 是 Apafant 的氘代物。Apafant (WEB 2086) 是一种有效的血小板活化因子 (platelet-activating factor (PAF)) 拮抗剂，可抑制 PAF 与人 PAF 受体结合，其 Ki 为 9.9 nM。Apafant 可增加 PAF-r、α-珠蛋白、β-珠蛋白的基因表达，降低 c-myb 基因表达。Apafant 对烷基-PAF 介导的致死率具有保护作用。
    Apafant-d8
  • HY-106837
    Israpafant Antagonist
    Israpafant (Y-24180) 是一种有效的、选择性的、长效的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂，抑制 PAF 诱导的人和家兔血小板聚集，IC50 分别为 0.84 nM 和 3.84 nM。Israpafant 刺激前列腺癌细胞细胞外 Ca2+ 内流和细胞内 Ca2+ 释放。Israpafant 抑制小鼠皮肤过敏反应，包括嗜酸性粒细胞增多、细胞因子产生、水肿和红斑。
    Israpafant
  • HY-N3643
    Cryptomeridiol Inhibitor
    Cryptomeridiol 是一种血小板活化因子 (PAF) 受体结合抑制剂。Cryptomeridiol 在 α-MSH (HY-P0252) 刺激的 B16 黑色素瘤细胞中具有黑素生成抑制活性。
    Cryptomeridiol
  • HY-118019
    Scandenolide
    Scandenolide 是一种倍半萜内酯，存在于菲律宾药用植物薇甘菊中。Scandenolide 可抑制白细胞中白三烯和血小板活化因子的合成。
    Scandenolide
  • HY-N9300
    1,6-Dihydro-4,7-epoxy-1-methoxy-3,4-methylenedioxy-6-oxo-3,8-lignan Inhibitor
    1,6-Dihydro-4,7-epoxy-1-methoxy-3,4-methylenedioxy-6-oxo-3,8-lignan，一种木脂素衍生物，可从 Magnolia denudate (Magnoliaceae) 中分离得到，具有抗血小板活化因子 (PAF) 活性。PAF 是炎症和哮喘的有效脂质介质。
    1,6-Dihydro-4,7-epoxy-1-methoxy-3,4-methylenedioxy-6-oxo-3,8-lignan
  • HY-N3436
    Kadsurin A Antagonist
    Kadsurin A 是一种新木脂素可以从 Piper futokadsura 中分离得到。 Kadsurin A 是血小板激活因子 (PAF) 受体拮抗剂，可较弱抑制 PAF 与其受体结合。
    Kadsurin A
  • HY-118779
    Rhazimine Inhibitor
    Rhazimine 是一种吲哚生物碱，是花生四烯酸代谢和血小板活化因子诱导的血小板聚集 (platelet aggregation) 的双重抑制剂。
    Rhazimine
  • HY-121394
    L-659,989 Agonist
    L-659,989 是一种具有口服活性且极其有效、选择性和竞争性血小板激活因子 (PAF) 受体拮抗剂。
    L-659,989
  • HY-W923483
    C16-18:1 PC
    C16-18:1 PC (1-O-Hexadecyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine)，也称为 1-O-十六烷基-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱 (HOPC)，是血小板活化因子 (PAF) 家族甘油磷脂的成员，是一种具有多种生物学和药理作用的促炎脂质介质；它具有单醚结构，其中油酰链 (18:1) 通过酯键连接到 sn-2 位，十六烷基链 (16:0) 通过醚键连接到 sn-1 位。
    C16-18:1 PC
  • HY-125309
    ABT-299 Antagonist
    ABT-299 是一种血小板活化因子（PAF）拮抗剂的前药，具有在人体内给药后，对体外PAF诱导的β-血小板球蛋白释放产生显著抑制的活性，其作用可能部分归因于吡啶-N-氧化物代谢物。
    ABT-299
  • HY-117811
    (R,R)-MK 287 Inhibitor
    (R,R)-MK 287 (L-680574) 是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制 [3H]C18-PAF 与人类血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合，Ki 值分别为 6.1、3.2 和 5.49 nM。(R,R)-MK 287 能有效且选择性地抑制 PAF 诱导的血小板聚集 (ED50=56 nM) 和 PMN 中弹性蛋白酶的释放 (ED50=4.4 nM)。在体内研究中，(R,R)-MK 287 抑制了 PAF 诱导的小鼠致死性 (ED50=0.8 mg/kg, po) 和 PAF 诱导的豚鼠支气管痉挛 (ED50=0.18 mg/kg)。
    (R,R)-MK 287
  • HY-132190
    Hexanolamino PAF C-16 Antagonist
    Hexanolamino PAF C-16 (1-O-hexadecyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho (N,N,N trimethyl) hexanolamine) 是血小板活化因子受体 (Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)) 的调节剂，具有部分激动剂活性。Hexanolamino PAF C-16 诱导血小板聚集和巨噬细胞产生，但无法增加血小板中的 [Ca2+]i，这表明 PAF 受体可能通过 Ca2+ 依赖性和非依赖性途径与血小板聚集相关。
    Hexanolamino PAF C-16
  • HY-124887
    L 651142 Antagonist
    L 651142 是一种弱的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂。L 651142 抑制 [3H]PAF 与兔血小板、人血小板或人肺膜的结合，Ki 分别为 0.839 μM、1.82 μM、3.64 μM。
    L 651142
  • HY-106899A
    (rel)-MK 287 Control
    (rel)-MK 287 ((rel)-L-680573) 是 MK 287 的相对构型。MK 287 是一种四氢呋喃类似物，可有效抑制 [3H]C18-PAF 与人血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合，Ki 分别为 6.1 nM、3.2 nM 和 5.49 nM。MK 287 可抑制小鼠中 PAF 诱导的致死率和豚鼠中 PAF 诱导的支气管收缩。
    (rel)-MK 287
  • HY-N1620
    1-Cinnamoylpyrrolidine Inhibitor
    1-Cinnamoylpyrrolidine (Compound 3) 1-肉桂酰基吡咯烷是从 Piper caninum 制备的粗提取物，为 DNA 链断裂剂，在 Cu2+ (铜离子) 存在下诱导质粒 pBR322 DNA 超螺旋的松弛。 1-Cinnamoylpyrrolidine (Compound 4) 1-肉桂酰吡咯烷抑制 PAF 诱导的血小板聚集，IC50 值为 37.3 μM。
    1-Cinnamoylpyrrolidine
  • HY-123399
    Ro 19-1400 Antagonist
    Ro 19-1400 是一种血小板激活因子拮抗剂，可直接抑制免疫球蛋白 E 依赖性介质释放。
    Ro 19-1400
  • HY-N12707
    Kadsurenin C Antagonist
    Kadsurenin C (compound 1) 是一种新木脂素，可以从 Piper kadsura 的地上部分分离出来，具有抗炎活性。Kadsurenin C 表现出显着的 PAF（血小板激活因子）拮抗活性, IC50值为 5.1 μM。
    Kadsurenin C
  • HY-121007
    Bepafant Antagonist
    Bepafant (Web2170) 是一种血小板活化因子（PAF）拮抗剂，具有在小鼠和豚鼠的主动和被动过敏反应模型中，以剂量依赖的方式保护动物免受过敏致死，减轻过敏反应中的支气管收缩和血压变化等活性。
    Bepafant
  • HY-105507
    PF-10040
    PF-10040 是一种喹啉衍生物，可以抑制 PAF 诱导的气道高反应性。PF-10040 还显示出对实验性 NSAID 胃炎的保护作用。
    PF-10040
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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