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MCE主题直播 | KRAS 靶向治疗最新进展

讲师:王青青 MCE资深产品经理
直播内容
尽管 KRAS 数十年来一直被视为“不可成药”的靶点,但 Switch-II 口袋的发现推动了 KRAS 抑制剂 (如 G12C 抑制剂Sotorasib、Adagasib、Fulzerasib) 的临床开发。然而,与其他靶向治疗相比,它们的疗效有限。这些事实促使人们去开发更多靶向非G12C突变的抑制剂。在本期内容中,我们将探讨针对 KRAS 靶向治疗的最新发展和面临的挑战。
1、KRAS突变与癌症
2、突变特异性KRAS抑制剂
3、泛(K)RAS抑制剂
4、联合治疗
直播答疑
Q:

如果想设计一个靶向KRAS的抑制剂,应该怎么做?MCE可以帮忙设计吗?

A:
可以根据目前已报道的KRAS抑制剂进行结构优化从而得到新型的KRAS抑制剂。MCE可以提供虚拟筛选,先导化合物优化,分子互作检测等服务来帮助设计和筛选。
Q:

MCE官网上有多个靶向同一KRAS突变的抑制剂,我应该如何选择那个?

A:
可以比较抑制剂的IC50,溶解度和价格等,根据自己的预算,优先选择IC50值小且溶解度高的抑制剂。
Q:

除了KRAS的小分子抑制剂,MCE还能提供其他类型的产品吗?

A:
MCE还提供KRAS重组蛋白,KRAS抗体,以及靶向KRAS的多肽和siRNA等类型的产品,满足不同的实验需求。