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MCE一作论坛|G蛋白偶联受体激酶3通过磷酸化2型大麻素受体加剧糖尿病心肌损伤
讲师：高攀 副研究员 复旦大学附属中山医院
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直播内容
近年来糖尿病发病率持续上升，其心血管并发症负担日益严峻。本研究揭示了 G 蛋白偶联受体激酶 3（GRK3）在糖尿病心肌损伤中的关键作用及分子机制。研究进一步通过 MCE 虚拟筛选技术，发现小分子抑制剂 ICQA 能高效特异抑制 GRK 活性​，为糖尿病心肌损伤的治疗提供了新的潜在候选药物和治疗方向。
本期直播将为您带来:
1.G 蛋白偶联受体激酶的筛选及验证
2.深入解析 GRK3 的上下游调控网络
3.MCE虚拟筛选助力小分子抑制剂 ICQA 的突破
4.学者在线互动交流，解答您的科研困惑
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主题讲座
一作论坛 糖尿病 心肌损伤 虚拟筛选 化合物库 大麻素受体
微课堂
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直播答疑
Q：

筛选出候选药物后，后续实验思路如何设计？

A：
虚拟筛选结果需通过实验验证，流程包括：
活性验证 - 确认药物对目标的生物学活性；
结合能力验证 - 验证药物与目标蛋白的结合强度；
候选药物聚焦 - 最终确定 ICQA 等重点小分子进行深入研究；
这一过程确保从虚拟筛选到实验验证的科学性和可靠性。
Q：

MCE 虚拟筛选数据库的可用性如何？

A：
我们主要关注了排名前 30 的化合物，这些药物均有文献报道支持，研究基础扎实。当时贵公司数据库包含约 19,100 个化合物，已能满足研究需求。考虑到技术发展，建议贵公司持续扩充化合物库以提高筛选覆盖面。
Q：

糖尿病心肌损伤模型的成功率如何？

A：
糖尿病心肌损伤模型成功率较高：
DB/DB 模型：基本均能成功，实验周期约 6 个月；
STZ 诱导模型：成功率同样较高，周期与 DB/DB 相近；
高脂 + STZ 诱导的 2 型糖尿病模型：成功率良好，但周期需 6 个月以上；
虽然 STZ 注射过程中可能出现动物死亡，但心肌损伤指标基本都能被有效检测到。
Q：

为什么选择虚拟筛选而非直接进行高通量筛选？虚拟筛选在药物筛选中的优势是什么？

A：
我并非药物研发背景，最初对高通量筛选了解有限。通过文献调研，了解到虚拟筛选这一当时较新的技术。相比传统方法（如 QPCR）只能筛选少量药物，虚拟筛选具有明显优势：
虚拟筛选的主要优势：
可筛选与靶标蛋自有结合潜能的小分子化合物；
通过分子对接模拟药物与蛋白结构的相互作用；
可对大量候选药物进行排序和打分，提高筛选效率；
在选择化合物库时，我咨询了贵公司，考虑到 FDA 已批准药物数量有限，最终选择了贵公司推荐的已验证活性小分子库进行筛选。
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