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(BRM)/SMARCA2

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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144897
    FHT-1204

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1；化合物 70)。
    FHT-1204
  • HY-144835
    Camibirstat
    2 篇文献验证

    FHD-286

    		 Oxidative Phosphorylation Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHD-286 是一种选择性具有口服活性的 SMARCA4/SMARCA2 ATP 酶 (BRG1 和 BRM) 抑制剂。FHD-286 在急性髓系白血病等 BAF 相关疾病的研究中具有潜力。
    Camibirstat
  • HY-144896
    FHT-1015
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1 和 BRM) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂，其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化，从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
    FHT-1015
  • HY-119374
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
    最多引用文献
    33 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
  • HY-168246
    PROTAC SMARCA2 degrader-29

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-29 (Example 87) 是一种 PROTAC SMARCA2 (BRM) 降解剂，DC50 分别为 10-100 nM (BRM) 和 > 1 μM (BRG1, 别名 SMARCA2)。
    PROTAC SMARCA2 degrader-29
  • HY-161885
    SMARCA2-IN-6

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-6 是一种 SMARCA2 (别名 BRM) 抑制剂，对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 IC50 小于 5 nM。SMARCA2-IN-6 抑制 H1299 细胞中的 KRT80 基因表达 (IC50: 26 nM)。SMARCA2-IN-6 抑制 BRG1 突变的 SKMEL5 细胞的增殖 (IC50: 13 nM)。
    SMARCA2-IN-6
  • HY-161887
    SMARCA2-IN-8

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-8 (Compound 13) 是口服有效的 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA2 (也称为 Brahma 同源物，BRM) 和 SMARCA4 (也称为 Brahma 相关基因 1，BRG1) 抑制剂，IC50 分别为 5 和 6 nM。SMARCA2-IN-8 抑制 SMARCA2 突变癌细胞 SKMEL5 的增殖，AAC50 为 5 nM。SMARCA2-IN-8 下调 SMARCA2 依赖性 KRT80 基因表达，AAC50 为 10 nM。 SMARCA2-IN-8 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
    SMARCA2-IN-8
  • HY-153424
    PROTAC SMARCA2 degrader-1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-1 (compound ex7) 是 BRM (SMARCA2) 降解剂 (DC50<0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-1 还是一种用于癌症研究的 E3 泛素连接酶的连接子。PROTAC SMARCA2 degrader-1 是靶蛋白配体-连接物缀合物。
    PROTAC SMARCA2 degrader-1
  • HY-161886
    SMARCA2-IN-7

    		SWI/SNF Complex Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-7 (compound 12)，是 BRM 和 BRG1 的双抑制剂 (IC50 均小于 0.005)，有抗肿瘤增殖的作用，抑制 BRG1 缺失的 SKMEL5 肿瘤增殖，在 SKMEL5 中的细胞增殖活力为 AAC50 为 13 nM。在 H1299 细胞中抑制 KRT880 的细胞增殖活力为 AAC50 为 42 nM。
    SMARCA2-IN-7

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