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α1β3γ2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16579
    Etifoxine hydrochloride
    3 篇文献验证

    HOE 36-801 hydrochloride

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸艾替伏辛 Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    Etifoxine hydrochloride
  • HY-16579A
    Etifoxine
    3 篇文献验证

    HOE 36-801

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    艾替伏辛 Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    Etifoxine
  • HY-103520
    DS2

    		GABA Receptor Neurological Disease
    DS2 是一种选择性的 δ-GABAA 受体正变构调节剂。DS2 选择性地增强由 α4β3δ 受体介导的 GABA 反应。 DS2 不会增强 α4β3γ2 和 α1β3γ2 受体的活性。DS2 可缓解疼痛，并具有用于睡眠障碍研究的潜力。
    DS2
  • HY-B1803A
    Tracazolate hydrochloride

    ICI 136753 hydrochloride

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸西卡唑酯 Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性，同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
    Tracazolate hydrochloride
  • HY-100370
    MRK-016
    2 篇文献验证

    		 GABA Receptor Cancer
    MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂，对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM，对人 GABAA α1β3γ2，GABAA α2β3γ2，GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83，0.85，0.77 和 1.4 nM。
    MRK-016
  • HY-170903
    GABAA receptor modulator-3

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。GABAA receptor modulator-3 抑制 α1β3γ2 GABAAR 的峰值电流和稳态电流的 IC50 值分别为 671 μM 和 64 μM。
    GABAA receptor modulator-3
  • HY-170902
    GABAA receptor modulator-4

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-4 (Compound 4) 是 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的负向变构调节剂。GABAA receptor modulator-4 抑制 α1β3γ2 GABAA 受体介导的峰值和稳定电流，IC50 分别为 10 μM 和 10 μM。
    GABAA receptor modulator-4
  • HY-16579AS2
    Etifoxine-d5

    		GABA Receptor Neurological Disease
    艾替伏辛-d5 Etifoxine-d5 是 Etifoxine 的氘代物。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    Etifoxine-d5
  • HY-16579R
    Etifoxine hydrochloride (Standard)

    		GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸艾替伏辛 (Standard) Etifoxine (hydrochloride) (Standard) 是 Etifoxine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    Etifoxine hydrochloride (Standard)
  • HY-16579AR
    Etifoxine (Standard)

    HOE 36-801 (Standard)

    		 Reference Standards GABA Receptor Neurological Disease
    艾替伏辛(Standard) Etifoxine (Standard)是 Etifoxine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    Etifoxine (Standard)
  • HY-W009009
    L-838417

    		GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
    L-838417
  • HY-175251
    GABAA receptor modulator-9

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-9 是一种针对 α1β2γ2 亚型，可透过血脑屏障的正变构 GABAA 调节剂。GABAA receptor modulator-9 对 α1β2γ2 具有极好的活性 (EC50：在卵母细胞中为 0.9 μM，在 CHO 细胞中为 0.2 μM)，对 α1β2、α3β2γ2 和 α1β3γ2 也有活性 (EC50 分别为 1.3、3.4 和 1.1 μM)。GABAA receptor modulator-9 显著抑制癫痫发作的进展并降低小鼠死亡率。GABAA receptor modulator-9 可用持续性癫痫 (SE) 的研究。
    GABAA receptor modulator-9
  • HY-130349
    Emamectin B1a

    L-656,748

    		 GABA Receptor Infection
    Emamectin B1a (L-656,748) 是阿维菌素 B1a 的半合成衍生物，能够与 GABAA 受体结合（大鼠脑膜中的 Ki=17.6 nM），增强 GABA 反应。Emamectin B1a 对 GABAA 受体 α1β1γ2、α1β2γ2 和 α1β3γ2 的 IC50 分别为 57、210 和 49.8 nM。Emamectin B1a 还可与甘氨酸受体 (glycine receptors) 结合，在大鼠脊髓中的 IC50=218 nM。在叶面喷雾生物试验和局部施用时，Emamectin B1a (1.067 ng/mL) 可导致 90% 的 S. exigua 幼虫死亡，毒性比阿维菌素 B1 高。
    Emamectin B1a
  • HY-107489
    RO 4938581

    		GABA Receptor Neurological Disease
    RO 4938581 是一种有效的，选择性的 GABAA α5 反向激动剂，对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM，对 α1β3γ2a，α2β3γ2a，α3β3γ2a 的亲和性相对较低，Ki 值分别为 174，185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
    RO 4938581
  • HY-W009009R
    L-838417 (Standard)

    		GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417 (Standard) 是 L-838417 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    L-838417 (Standard)
  • HY-120874
    Darigabat

    PF-06372865; CVL-865

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
    Darigabat

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