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β-arrestin assay

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-119486A
    (Rac)-Tavapadon

    (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751

    		 Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-15705
    GPR35 agonist 2

    		GPR35 Arrestin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GPR35 agonist 2 是一种有效的 GPR35 激动剂。在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中，GPR35 agonist 2 的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。
    GPR35 agonist 2
  • HY-103254
    ML221
    5 篇以上引用文献

    		 Arrestin Apelin Receptor (APJ) Neurological Disease
    ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
    ML221
  • HY-120878
    CXCR2-IN-2
    1 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology
    CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。
    CXCR2-IN-2
  • HY-128121
    MLS1547

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
    MLS1547
  • HY-175505
    Dopamine D3 receptor antagonist-3

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    Dopamine D3 receptor antagonist-3 是一种可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性，IC50 和 Kd 值分别为 2.5 μM 和 0.49 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性，IC50 为 0.34 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
    Dopamine D3 receptor antagonist-3
  • HY-161717
    MRS5663

    		Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    MRS5663 (Compound 3a) 是一种 A3AR 激动剂，β-arrestin2 募集试验的 EC50 值为 5.62 nM。MRS5663 对骨骼肌缺血再灌注损伤/跛行模型具有细胞保护作用。
    MRS5663
  • HY-171069
    FFA2 agonist-1

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 的激动剂，EC50 为 81 nM。FFA2 agonist-1 在 β-arrestin-2 募集试验和 cAMP 抑制试验中表现出活性，EC50 分别为 1.2 μM 和 0.53 μM。FFA2 agonist-1 可引发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应，抑制脂肪堆积、肠道功能和食物摄入，可用于肥胖研究。
    FFA2 agonist-1
  • HY-175504
    MLS6357

    		Dopamine Receptor PERK Neurological Disease
    MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。MLS6357 在 D3R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性，IC50 值分别为 13 和 14 μM，对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性，IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
    MLS6357
  • HY-155480
    PSB-22034

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Inflammation/Immunology
    PSB-22034 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂，在 Ca2+ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC50s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。
    PSB-22034

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