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β-arrestin inhibition

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150056
    CB1R Allosteric modulator 3

    		Cannabinoid Receptor Arrestin Neurological Disease
    CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用，其 EC50 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。
    CB1R Allosteric modulator 3
  • HY-120645
    BMS-986122
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122
  • HY-123534
    CYT-1010

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂，影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制，EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM，详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
    CYT-1010
  • HY-175818
    APJ antagonist-1

    		Apelin Receptor (APJ) Cancer
    APJ antagonist-1 是一种 apelin 受体 (APJ) 拮抗剂。APJ antagonist-1 具有强效的 β-arrestin 抑制作用，IC50 为 3.1 μM。APJ antagonist-1 选择性抑制 APJ 过表达的癌细胞，并抑制 apelin 诱导的内皮细胞迁移。APJ antagonist-1 具有较高的代谢稳定性。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。
    APJ antagonist-1
  • HY-171069
    FFA2 agonist-1

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 的激动剂，EC50 为 81 nM。FFA2 agonist-1 在 β-arrestin-2 募集试验和 cAMP 抑制试验中表现出活性，EC50 分别为 1.2 μM 和 0.53 μM。FFA2 agonist-1 可引发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应，抑制脂肪堆积、肠道功能和食物摄入，可用于肥胖研究。
    FFA2 agonist-1
  • HY-157425
    5-HT2CR agonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物，是一种选择性 5-HT2CR 部分激动剂 (Emax = 71.09%)，EC50 值为 121.5 nM，未观察到针对 5-HT2AR 或 5-HT2BR 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性，并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
    5-HT2CR agonist 1
  • HY-123534A
    CYT-1010 hydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂，影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制，EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM，详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
    CYT-1010 hydrochloride

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