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Targets Recommended:	5-HT Receptor 5 alpha Reductase FLAP CD73 PIKfyve Serotonin Transporter Oct3/4

Results for "5-HT Receptor 激活剂" in MCE Product Catalog:

By Targets:	5-HT Receptor (291) Serotonin Transporter (13) AChE (3) Adenosine Receptor (5) Adenylate Cyclase (1) Adrenergic Receptor (35) Akt (4) ALK (1) AMPK (21) Amyloid-β (2) Androgen Receptor (3) Angiotensin Receptor (3) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (2) Antibiotic (3) Apoptosis (36) Aryl Hydrocarbon Receptor (3) Autophagy (61) Bacterial (8) Bcl-2 Family (5) Bcr-Abl (1) c-Fms (1) c-Met/HGFR (1) Calcium Channel (8) Cannabinoid Receptor (3) Casein Kinase (1) Caspase (3) CaSR (1) CCR (2) CGRP Receptor (2) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Chloride Channel (2) Cholecystokinin Receptor (3) Complement System (1) COMT (2) CRISPR/Cas9 (1) Cytochrome P450 (7) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (1) Dopamine Receptor (87) Dopamine Transporter (1) Drug Metabolite (7) DYRK (2) E1/E2/E3 Enzyme (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (1) EBI2/GPR183 (1) EGFR (2) Endogenous Metabolite (22) Ephrin Receptor (1) Epigenetic Reader Domain (1) Epoxide Hydrolase (1) ERK (2) Estrogen Receptor/ERR (5) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) Ferroptosis (4) FKBP (2) Fungal (1) FXR (2) GABA Receptor (11) GHSR (1) Glucagon Receptor (9) Glucocorticoid Receptor (2) Glucokinase (6) Glucosidase (1) GLUT (1) GlyT (1) GPCR19 (1) GPR119 (1) GPR84 (1) GSK-3 (3) Guanylate Cyclase (4) HDAC (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3) Histamine Receptor (14) Histone Acetyltransferase (1) HIV (1) HSP (4) IFNAR (3) IGF-1R (1) iGluR (6) Influenza Virus (2) Insulin Receptor (1) Integrin (1) Interleukin Related (3) JNK (4) Keap1-Nrf2 (14) Ligand for E3 Ligase (2) Ligand for Target Protein for PROTAC (2) LPL Receptor (4) LXR (1) mAChR (17) MDM-2/p53 (7) Melatonin Receptor (6) mGluR (6) MicroRNA (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (1) Mitophagy (8) mTOR (6) Myosin (1) Na+/K+ ATPase (2) nAChR (5) NADPH Oxidase (1) Nampt (1) Neurokinin Receptor (5) Neuropeptide Y Receptor (3) NF-κB (4) NO Synthase (2) NOD-like Receptor (NLR) (1) Opioid Receptor (5) Orexin Receptor (OX Receptor) (6) Oxytocin Receptor (4) P-glycoprotein (4) P2X Receptor (4) p38 MAPK (2) PAI-1 (4) PAK (2) Parasite (4) PARP (1) PDK-1 (4) PERK (1) PGC-1α (1) Phosphatase (6) Phosphodiesterase (PDE) (5) Phospholipase (1) PI3K (5) PKA (2) PKC (7) Potassium Channel (36) PPAR (8) Progesterone Receptor (1) Prostaglandin Receptor (1) PROTAC (1) PROTAC Linker (2) Protease-Activated Receptor (PAR) (7) Proteasome (1) Proton Pump (1) Pyruvate Kinase (4) RAD51 (1) Ras (2) Reactive Oxygen Species (2) RIP kinase (1) ROR (1) SARS-CoV (1) Ser/Thr Protease (2) Sigma Receptor (5) Sirtuin (10) Smo (1) Sodium Channel (7) Somatostatin Receptor (2) SPHK (2) Src (1) STAT (3) STING (7) Telomerase (2) TGF-beta/Smad (2) TGF-β Receptor (3) Thymidylate Synthase (1) Thyroid Hormone Receptor (1) TNF Receptor (1) Toll-like Receptor (TLR) (2) Topoisomerase (1) Trk Receptor (1) TRP Channel (14) Tryptophan Hydroxylase (4) TSH Receptor (1) ULK (5) VD/VDR (3) Wnt (7) β-catenin (3)
By Research Areas:	Cancer (166) Cardiovascular Disease (68) Endocrinology (59) Infection (14) Inflammation/Immunology (81) Metabolic Disease (84) Neurological Disease (408)

By Targets:

5-HT Receptor (291)

Serotonin Transporter (13)

AChE (3)

Adenosine Receptor (5)

Adenylate Cyclase (1)

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Glucosidase (1)

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GlyT (1)

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GPR119 (1)

GPR84 (1)

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Guanylate Cyclase (4)

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Histamine Receptor (14)

Histone Acetyltransferase (1)

HIV (1)

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Nampt (1)

Neurokinin Receptor (5)

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NF-κB (4)

NO Synthase (2)

NOD-like Receptor (NLR) (1)

Opioid Receptor (5)

Orexin Receptor (OX Receptor) (6)

Oxytocin Receptor (4)

P-glycoprotein (4)

P2X Receptor (4)

p38 MAPK (2)

PAI-1 (4)

PAK (2)

Parasite (4)

PARP (1)

PDK-1 (4)

PERK (1)

PGC-1α (1)

Phosphatase (6)

Phosphodiesterase (PDE) (5)

Phospholipase (1)

PI3K (5)

PKA (2)

PKC (7)

Potassium Channel (36)

PPAR (8)

Progesterone Receptor (1)

Prostaglandin Receptor (1)

PROTAC (1)

PROTAC Linker (2)

Protease-Activated Receptor (PAR) (7)

Proteasome (1)

Proton Pump (1)

Pyruvate Kinase (4)

RAD51 (1)

Ras (2)

Reactive Oxygen Species (2)

RIP kinase (1)

ROR (1)

SARS-CoV (1)

Ser/Thr Protease (2)

Sigma Receptor (5)

Sirtuin (10)

Smo (1)

Sodium Channel (7)

Somatostatin Receptor (2)

SPHK (2)

Src (1)

STAT (3)

STING (7)

Telomerase (2)

TGF-beta/Smad (2)

TGF-β Receptor (3)

Thymidylate Synthase (1)

Thyroid Hormone Receptor (1)

TNF Receptor (1)

Toll-like Receptor (TLR) (2)

Topoisomerase (1)

Trk Receptor (1)

TRP Channel (14)

Tryptophan Hydroxylase (4)

TSH Receptor (1)

ULK (5)

VD/VDR (3)

Wnt (7)

β-catenin (3)

By Research Areas:

Cancer (166)

Cardiovascular Disease (68)

Endocrinology (59)

Infection (14)

Inflammation/Immunology (81)

Metabolic Disease (84)

Neurological Disease (408)

764

Inhibitors & Agonists

Screening Libraries

Peptides

Natural
Products

Recombinant Proteins

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-B1473

Serotonin hydrochloride 5-Hydroxytryptamine hydrochloride; 5-HT hydrochloride	5-HT Receptor COMT Endogenous Metabolite	Neurological Disease
5-羟基色胺盐酸盐 Serotonin hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 K_i 值为 44 μM。

HY-U00126

5HT6-ligand-1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体，与其结合的 K_i 值为1.43 nM。

HY-U00413

5-HT3-In-1	5-HT Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
5-HT3-In-1 来自专利 EP0748807A1，化合物实例8。它有抑制 5-HT3 的活性。

HY-19358

2-Methyl-5-HT 2-Methyl-5-hydroxytryptamine; 2-Methylserotonin; 2-Me-5-HT	5-HT Receptor	Neurological Disease
2-Methyl-5-HT (2-Methyl-5-hydroxytryptamine) 是一种有效的选择性 5-HT₃ 受体激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。

HY-U00408

5-HT3 antagonist 2	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT3 antagonist 2 是 5-HT3 受体的拮抗剂。

HY-U00322

5-HT3 antagonist 3	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT3 antagonist 3 (Compound 15b) 是一种高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 3 结合到大鼠脑皮质膜中的 5-HT3 受体，K_i 为 0.25 nM。

HY-100170

5-HT4 antagonist 1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT₄ 受体拮抗剂，其 pK_i 值为 9.6。

HY-109527

5-HT7 agonist 1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT7 agonist 1 是一种选择性的 5-HT7 受体激动剂，IC₅₀ 值为 222.93 nM，可用于研究与 5-HT7 受体相关的疾病，例如中枢神经系统疾病。

HY-U00368

5-HT3 antagonist 1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT3 antagonist 1 是一种有效的选择性的 serotonin 3 (5-HT3) receptor 拮抗剂。

HY-U00365

5-HT2 antagonist 1	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂，同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。

HY-U00286

5-HT2A antagonist 1	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
5-HT2A antagonist 1是来自专利US5728835A和JP 1007727的 5-HT2A 拮抗剂。 5-HT2A antagonist 1可能用于治疗心血管疾病的研究。

HY-101622

5-HT6/7 antagonist 1	5-HT Receptor Dopamine Receptor
5-HT6/7 antagonist 1是多功能的 5-HT6/7/2A 和 D2 受体拮抗剂，但不与M1受体和hERG通道相互作用。

HY-100290

5-HT1A modulator 1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT1A modulator 1 对 5HT_1A，肾上腺素能 α₁ 和多巴胺 D₂ 受体具有非常高的亲和力，IC₅₀ 分别为 2±0.3 nM，10±3 nM 和 40±9 nM。

HY-19358A

*2-Methyl-5-HT* hydrochloride** 2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride; 2-Methylserotonin hydrochloride; 2-Me-HT hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
2-Methyl-5-HT hydrochloride (2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-HT₃ 受体激动剂。2-Methyl-5-HT hydrochloride 显示出抗抑郁样作用。

HY-19358B

*2-Methyl-5-HT* maleate** 2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate; 2-Methylserotonin maleate; 2-Me-HT maleate	5-HT Receptor	Neurological Disease
2-Methyl-5-HT maleate (2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate) 是一种有效的选择性 5-HT₃ 受体激动剂。2-Methyl-5-HT maleate 显示出抗抑郁样作用。

HY-30152

Xanthotoxol 8-Hydroxypsoralen	5-HT Receptor Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种具有生物活性的线性呋喃香豆素，有强烈的药理学活性，如抗炎，抗氧化，5-HT 拮抗和神经保护作用。

HY-B1213

Trimipramine maleate	5-HT Receptor Bacterial	Neurological Disease
马来酸三甲丙咪嗪 Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT_1C，5-HT₂ 和 5-HT_1A 受体的 pK_i 值分别为 6.39，8.10，4.66。

HY-19417A

Wf-516	Serotonin Transporter 5-HT Receptor	Neurological Disease
Wf-516 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂，同时为 5-HT1A 和 5-HT2A 受体拮抗剂，对人体 5-HT1A 和 5-HT2A 受体的 K_i 值分别为 5 nM 和 40 nM，具有抗抑郁作用。

HY-112061

8-OH-DPAT 8-Hydroxy-DPAT	5-HT Receptor	Neurological Disease
8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC₅₀ 值为 8.19，对 5-HT7 的 K_i 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC₅₀, 5.42) 和 5-HT (pIC₅₀ <5) 的作用很弱。

HY-B0352

Mirtazapine Org3770; 6-Azamianserin	5-HT Receptor	Neurological Disease
米氮平 Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA)，可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。

HY-90003A

Tianeptine sodium salt	5-HT Receptor	Neurological Disease
噻奈普汀钠 Tianeptine钠盐是5-HT吸收促进剂。

HY-90003

Tianeptine	5-HT Receptor	Neurological Disease
噻奈普汀 Tianeptine是5-HT吸收选择性促进剂。

HY-107836

Methiothepin mesylate Metitepine mesylate; Ro 8-6837 mesylate	5-HT Receptor	Neurological Disease
甲磺酸甲替平 Methiothepin mesylate 是一种有效的，非选择性的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，pK_d 值为 7.10 (5-HT_1A)，7.28 (5HT_1B)，7.56 (5HT_1C)，6.99 (5HT_1D)，7.0 (5-HT_5A)，7.8 (5-HT_5B)，8.74 (5-HT₆) 和 8.99 (5-HT₇)，pK_i 值为 8.50 (5HT_2A)，8.68 (5HT_2B) 和 8.35 (5HT_2C)。

HY-B0407AS

Chlorpromazine D6 hydrochloride	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Sodium Channel Potassium Channel	Others
盐酸氯丙嗪 D6 Chlorpromazine D6 hydrochloride 是 Chlorpromazine 的氘代化合物标准品。Chlorpromazine 是 dopamine 受体，5-HT 受体，potassium channel，sodium channel 的拮抗剂。

HY-19818A

NAN-190 hydrobromide	5-HT Receptor	Neurological Disease
NAN-190 hydrobromide 是一种血清素受体 5-HT 受体拮抗剂。NAN-190 hydrobromide 是 5-HT_1A 选择性拮抗剂。

HY-103152

GR 113808	5-HT Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT₄ receptor 受体拮抗剂 (pK_b= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT₃ 受体的 300 倍。

HY-U00356

Tertatolol (±)-Tertatolol; Racemic Tertatolol; dl-Tertatolol	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
特他洛尔 Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂，具有舒张血管的作用。

HY-15414

Vortioxetine Lu AA 21004	5-HT Receptor Serotonin Transporter	Neurological Disease
沃替西汀 Vortioxetine 是 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_3A，5-HT₇ 受体和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 K_i 值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

HY-B0602

Desvenlafaxine O-Desmethylvenlafaxine	Serotonin Transporter	Neurological Disease
去甲文拉法辛 Desvenlafaxine是5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）重吸收抑制剂，Ki为40.2 nM和558.4 nM。

HY-118557

Iferanserin S-MPEC	5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT_2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。

HY-10847A

SB-277011 dihydrochloride SB-277011A dihydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 dopamine D₃ 受体拮抗剂，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

HY-113008A

cis-Urocanic acid (Z)-Urocanic acid; cis-UCA	5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
顺式-尿刊酸 cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合，K_d 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂，通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。

HY-15414A

Vortioxetine hydrobromide Lu AA21004 hydrobromide	5-HT Receptor Serotonin Transporter	Neurological Disease
盐酸沃替西汀 Vortioxetine hydrobromide 是5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_3A，5-HT₇ 受体和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其K_i值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

HY-16567

Asenapine hydrochloride	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
阿塞那平盐酸盐 Asenapine hydrochloride，一种抗精神病药物，同时是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D₂，D₃，D₄) 受体的拮抗剂，对5-HT 受体的 K_i 值分别为 0.03-4.0 nM，多巴胺受体的K_i 值分别为1.3，0.42，1.1 nM。

HY-101638

FK1052 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
FK1052 hydrochloride 是一种有效的 5-HT3 和 5-HT4 受体双重拮抗剂。

HY-B0352S

Mirtazapine D3 Org3770 D3; 6-Azamianserin D3	5-HT Receptor	Neurological Disease
米氮平 D3 Mirtazapine D3 (Org3770 D3; 6-Azamianserin D3) 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA)，可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。

HY-16687A

Eltoprazine hydrochloride DU 28853 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
依托拉嗪盐酸盐 Eltoprazine hydrochloride (DU 28853 hydrochloride) 是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂，同时是5-HT2C受体拮抗剂。

HY-101755

Tedatioxetine hydrobromide Lu AA 24530 hydrobromide	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Tedatioxetine hydrobromide 是三重再摄取抑制剂，且是 5-HT_2A，5-HT_2C，5-HT₃ 和 α_1A 肾上腺素能受体拮抗剂。

HY-14544

Quetiapine ICI204636	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
喹硫平 Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC₅₀ 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC₅₀ 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pK_i 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-16687

Eltoprazine DU 28853	5-HT Receptor	Neurological Disease
依托拉嗪 Eltoprazine(DU28853)是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂，同时是5-HT2C受体拮抗剂。

HY-15543A

CP-809101 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是5-HT2受体激动剂，对人5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A受体的pEC50分别为9.96/7.19/6.81。

HY-10847B

SB-277011 hydrochloride SB-277011A hydrochloride	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 dopamine D³ receptor 受体拮抗剂，对 D³，D²，5-HT^1B 和 5-HT^1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

HY-13200

BRL-15572 dihydrochloride BRL-15572	5-HT Receptor	Neurological Disease
BRL-15572双盐酸盐是5-HT1D受体拮抗剂，pKi为7.9，与5-HT1A和5-HT2B受体的亲和力同样较强，对5-HT1B受体抑制性较弱。

HY-15543

CP-809101	5-HT Receptor	Neurological Disease
CP-809101是5-HT2C受体激动剂，对人5-HT2C，5-HT2B和5-HT2A受体的pEC50分别为9.96，7.19和6.81。

HY-16688

RU 24969	5-HT Receptor	Neurological Disease
RU 24969 是 5-HT_1A 和 5-HT_1B 受体的选择性激动剂。

HY-103142

AS19	5-HT Receptor	Neurological Disease
AS19 是一种有效的选择性 5-HT₇ 受体激动剂，IC₅₀ 值为 0.83 nM，K_i 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT₇ 的选择性高于 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_1D 和 5-HT_5A 受体 (K_is 分别为 89.7 nM，490 nM，6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力，并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。

HY-B0032S

Lurasidone D8 Hydrochloride SM-13496 D8	Others	Neurological Disease
盐酸鲁拉西酮D8 Lurasidone D8盐酸盐是Lurasidone氘代化合物标准品。

HY-N0925

Tetrahydroberberine Canadine	Dopamine Receptor	Neurological Disease
四氢小檗碱四氢小檗碱(Tetrahydroberberine)是从延胡索中分离出来的一种异喹啉类生物碱，对D2和5-HT1A受体uM级亲和力。

HY-B0031

Quetiapine hemifumarate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
富马酸奎硫平 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC₅₀ 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC₅₀ 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pK_i 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-15414S

Vortioxetine D8 Lu AA 21004 D8	5-HT Receptor Serotonin Transporter	Neurological Disease
Vortioxetine D8 是氘代标记的Vortioxetine。Vortioxetine 是 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_3A，5-HT₇ 受体和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 K_i 值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

HY-B0031S

Quetiapine D4 fumarate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
富马酸奎硫平 D4 Quetiapine D4 fumarate 是 Quetiapine fumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-100649

Hydroxy ziprasidone	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Hydroxy ziprasidone 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone，一种抗精神药物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂。

HY-13041

LX-1031	Tryptophan Hydroxylase	Neurological Disease
LX-1031 是一种有效的，可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂，能够减少5-羟色胺的合成。

HY-B1272

Desipramine hydrochloride	Dopamine Transporter Serotonin Transporter	Neurological Disease Cancer
盐酸去甲咪嗪 Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂，其 K_i 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

HY-100648

Keto Ziprasidone	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Keto Ziprasidone 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone，一种抗精神药物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂。

HY-17407

Ziprasidone hydrochloride monohydrate CP 88059 (hydrochloride monohydrate)	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸齐拉西酮水合物 Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059 hydrochloride monohydrate) 是 5-HT 和多巴胺受体拮抗剂，有抗精神病活性。

HY-103110A

ST1936 oxalate	5-HT Receptor	Neurological Disease
ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT₆ 受体激动剂，对人 5-HT₆、5-HT₇ 和 5-HT_2B 受体的 K_i 值分别为 13 nM，168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (K_i 为 300 nM)。

HY-14542A

Ziprasidone hydrochloride CP-88059 hydrochloride	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸齐拉西酮 Ziprasidone(CP88059)盐酸盐是5-HT和多巴胺受体拮抗剂，有抗精神病活性。

HY-14557A

Pimavanserin tartrate ACP-103 tartrate	5-HT Receptor	Neurological Disease
Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂，pIC₅₀ 和 pK_i 值分别为8.73和9.3。

HY-13409A

SB 242084 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB 242084盐酸盐是5-HT2C选择性抑制剂，pKi值9.0，对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。

HY-13409

SB 242084	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB 242084是5-HT2C选择性抑制剂，pKi值9.0，对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。

HY-103129

SB-200646A	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-200646A 是第一个对 5-HT_2B/2C 的选择性超过 5-HT_2A 的拮抗剂，5-HT_2B，5-HT_2C 和 5-HT_2A 的 pK_i 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性，在体内具有电生理和抗焦虑特性。

HY-103129A

SB-200646	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-200646 是第一个对 5-HT_2B/2C 的选择性超过 5-HT_2A 的拮抗剂，5-HT_2B，5-HT_2C 和 5-HT_2A 的 pK_i 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性，在体内具有电生理和抗焦虑特性。

HY-13221

BRL 54443	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
BRL 54443 是 5-HT_1E/1F 受体激动剂，K_i 分别为 1.1 nM 和 0.7 nM，比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。

HY-100562

Flopropione	5-HT Receptor COMT	Neurological Disease
夫洛丙酮 Flopropione 是 5-HT 受体拮抗剂，也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。Flopropione 也可作为解痉剂。

HY-14542S

Ziprasidone D8 CP-88059 D8	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
齐拉西酮D8 Ziprasidone D8是Ziprasidone的氘代标记化合物。

HY-101630

Deramciclane EGIS-3886	5-HT Receptor	Neurological Disease
德伦环烷 Deramciclane 对 5-HT_2A 和 5-HT_2C 受体具有高亲和力。Deramciclane 作为两种受体亚型的拮抗剂，对 5-HT_2C 受体具有反向激动剂特性，无直接刺激激动剂。

HY-13527

LY310762	5-HT Receptor	Neurological Disease
LY310762是5-HT1D受体拮抗剂，Ki为249 nM，对5-HT1B受体亲和力较弱。

HY-N0122

5-Hydroxytryptophan 5-HTP; DL-5-Hydroxytryptophan	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
5-羟基色氨酸 5-Hydroxytryptophan 是色氨酸的代谢物，是一种直接的5-羟色胺 (5-HT) 前体，是芳香氨基酸脱羧酶底物。

HY-B0031S1

Quetiapine D4 hemifumarate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
半富马酸奎硫平 D4 Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-10562

Ketanserin R41468	5-HT Receptor Potassium Channel Autophagy	Neurological Disease
酮色林 Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

HY-103154

SB228357	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB228357 是一种选择性的，有效的具有口服活性的 5-HT_2C/2B 受体拮抗剂，其对 5-HT_2A，5-HT_2B 和 5-HT_2C 的 pK_i 值分别为 6.9、8.0 和 9.0。SB228357 具有抗抑郁/抗焦虑作用。

HY-B0115

Pizotifen BC-105; Pizotyline	5-HT Receptor	Neurological Disease
苯噻啶 Pizotifen (BC-105) 是 5-HT₂ 受体的有效拮抗剂，并对 5-HT_1C 有高亲和力。

HY-109112

Brilaroxazine RP5063	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受体，血清素 5-HT1A (K_i=1.5 nM) 和 5-HT2A (K_i=2.5 nM) 的部分激动剂，对 5-HT2B (K_i=0.19 nM) 和 5-HT7 (K_i=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂，在动物模型中，具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。

HY-N0049

Nuciferine	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
荷叶碱 Nuciferine 是一种 5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT_2B 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT₇ 的反向激动剂，IC₅₀ 为 150 nM。

HY-14940

Volinanserin MDL100907; M 100907	5-HT Receptor	Neurological Disease
氟利色林 Volinanserin 是一种有效的，选择性的 5-HT₂ 受体拮抗剂，K_i 值为 0.36 nM，对其选择性是对 5-HT_1c，alpha-1 和 DA D₂ 受体的 300 倍，可用于精神疾病的研究。

HY-103138A

(Rac)-WAY-161503	5-HT Receptor	Metabolic Disease Neurological Disease
(Rac)-WAY-161503 是一种有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT_2C 受体激动剂，K_i 为 4 nM，EC₅₀ 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT_2C 的亲和力分别比 5-HT_2A 和 5-HT_2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。

HY-14470

Sibutramine hydrochloride monohydrate BTS 54-524 hydrochloride monohydrate	Serotonin Transporter Potassium Channel	Metabolic Disease Neurological Disease
盐酸西布曲明一水合物 Sibutramine hydrochloride monohydrate 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K⁺ 通道 K_V4.3，IC₅₀ 为 17.3 μM。

HY-G0014

Quetiapine sulfoxide Quetiapine S-oxide	Drug Metabolite	Neurological Disease
喹硫平亚砜 Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。

HY-G0014A

Quetiapine sulfoxide dihydrochloride Quetiapine S-oxide dihydrochloride	Drug Metabolite	Neurological Disease
喹硫平亚砜二盐酸盐 Quetiapine sulfoxide dihydrochloride (Quetiapine S-oxide dihydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。

HY-10562A

Ketanserin tartrate R41468 tartrate	5-HT Receptor Potassium Channel Autophagy	Neurological Disease
Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

HY-G0014B

Quetiapine sulfoxide hydrochloride Quetiapine S-oxide hydrochloride	Drug Metabolite	Neurological Disease
喹硫平亚砜盐酸盐 Quetiapine sulfoxide hydrochloride (Quetiapine S-oxide hydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。

HY-A0010

Eletriptan hydrobromide Eletriptan HBr	5-HT Receptor	Neurological Disease
Eletriptan HBr is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.

HY-14264

Cyamemazine	5-HT Receptor	Neurological Disease
Cyamemazine 是一种抗精神病药，其中含有吩噻嗪发色团，通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT₃ (K_i 为 12 nM), 5-HT_2A (K_i 为 1.5 nM) 和 5-HT_2C (K_i 为 75 nM) 受体拮抗剂。

HY-14151

Prucalopride	5-HT Receptor	Neurological Disease
普卢卡必利 Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂，对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1，比对其它受体的亲和性高150倍。

HY-103090A

NPS ALX Compound 4a dihydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
NPS ALX Compound 4a dihydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-羟色胺受体 6 (5-HT₆) 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 7.2 nM，且具有高亲和力，K_i 值为 0.2 nM。

HY-103090

NPS ALX Compound 4a	5-HT Receptor	Neurological Disease
NPS ALX Compound 4a 是一种有效、选择性的 5-羟色胺受体 6 (5-HT₆) 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 7.2 nM，且具有高亲和力，K_i 值为 0.2 nM。

HY-12537

Peptide 401	Histamine Receptor 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽，抑制血管通透性。

HY-12694

Prucalopride succinate R-108512	5-HT Receptor	Others
琥珀酸普卡比利 Prucalopride琥珀酸盐是5-HT4受体选择高亲和性激动剂，对5-HT4a和5-HT4b的pKi值分别为8.6和8.1。

HY-B0115A

Pizotifen malate BC-105 malate; Pizotyline malate	5-HT Receptor	Neurological Disease
苹果酸苯噻 Pizotifen malate (BC-105 malate) 是 5-HT₂ 受体的有效拮抗剂，并对5-HT_1C 有高亲和力。

HY-107018

AR-A 2 AR-A 000002	5-HT Receptor	Neurological Disease
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT_1B receptor 拮抗剂，对豚鼠皮层 5HT_1B/1D 受体有很高的亲和性，K_i 值为 0.24 nM，对豚鼠 5-HT_1B 受体的 K_i 值为 0.47 nM，EC₅₀ 值为 4.5 nM，对豚鼠 5-HT_1D 受体的 K_i 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。

HY-10559

Nelotanserin APD125	5-HT Receptor	Cancer Neurological Disease
Nelotanserin 是 5-HT_2A 强有效的完全逆向激动剂，5-HT_2C 中等强度的部分反向激动剂，5-HT_2B 的弱反向激动剂，IC₅₀s 值分别为 1.7，79，791 nM。

HY-103131

PNU-142633	5-HT Receptor	Neurological Disease
PNU-142633 是一种高亲和力，选择性和口服活性的 5-HT_1D 激动剂，对人 5-HT_1D 受体和人 5-HT_1B 受体的 K_i 分别为 6 nM 和 >18 000 nM。PNU-142633 具有抗偏头痛功效。

HY-133113

7-Desmethyl-agomelatine	5-HT Receptor	Neurological Disease
7-Desmethyl-agomelatine 是 Agomelatine 的代谢物。Agomelatineis 是褪黑激素受体 (MT1 和 MT2) 的一种有效激动剂，也是 5-HT2C 的拮抗剂。

HY-100769

YL0919	5-HT Receptor	Neurological Disease
YL0919 是一种口服活性抗抑郁剂，具有双重活性，是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT_1A receptor 激动剂 (K_i=0.19 nM)。YL0919 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [³H]-5-HT 有抑制作用，IC₅₀s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。YL0919 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用，对抑郁症的研究具有重要意义。

HY-19889

JNJ-18038683	5-HT Receptor	Neurological Disease
JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT₇) 的拮抗剂，HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pK_i 值分别为 8.19，8.20。

HY-100330

YM348	5-HT Receptor	Metabolic Disease
YM348 是一种口服有效的 5-HT_2C 受体激动剂，对克隆的人类 5-HT_2C 受体具有高亲和力，K_i 为 0.89 nM。

HY-108256

Melitracen hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸美力他欣 Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收，从而诱导突触空间中单胺递质的增加。

HY-B0274

Chlorprothixene	Dopamine Receptor Bacterial	Neurological Disease
泰尔登 Chlorprothixene对多巴胺和组胺受体有高度的亲和力，对D1，D2，D3，D5，H1，5-HT2，5-HT6和5-HT7的Ki分别为18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM，3.75 nM，9.4 nM，3 nM和5.6 nM。

HY-14542

Ziprasidone CP-88059	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
齐拉西酮 Ziprasidone (CP-88059) 是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂，具有抗精神病活性，用于多种精神疾病，如精神分裂症。

HY-B0020

Tropisetron Hydrochloride SDZ-ICS-930	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸托烷司琼 Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。

HY-11100

Asenapine maleate Org 5222 maleate	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿塞那平马来酸盐 Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。

HY-103099

SB-399885 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT₆ 受体拮抗剂。

HY-101632

Irindalone Lu 21-098	5-HT Receptor	Neurological Disease
茚达酮 Irindalone 是一种 5-羟色胺 (5-HT₂) 拮抗剂。

HY-101668

Sulamserod RS-100302	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂，具有抗心律失常的功效。

HY-109118A

Masupirdine mesylate SUVN-502 mesylate	5-HT Receptor	Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 K_i 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个靶点显示高选择性，有治疗阿尔茨海默病的潜力。

HY-14547

Bifeprunox	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
Bifeprunox 是有效的多巴胺 D2 和 5-HT1A 受体部分激动剂，对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pK_i 分别为 7.19 和 8.83，对海马 5-HT1A 的 pEC₅₀ 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。

HY-101094

Ocaperidone R79598	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
奥卡哌酮 Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT₂ 和多巴胺 D₂ 的拮抗剂，5-HT_1A 的激动剂，对 5-HT₂，a₁-adrenergic 受体，dopamine D₂，组胺 H₁ 和 a₂-adrenergic 受体的 K_i 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT_1A 的 pEC₅₀ 和 pK_i 值分别为 7.60 和 8.08。

HY-111455

LP-211	5-HT Receptor	Neurological Disease
LP-211 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 5-HT₇ 受体激动剂，K_i 值为 0.58 nM，选择性高于 5-HT_1A 受体 (K_i，188 nM) 和 D₂ 受体 (K_i，142 nM)。

HY-120083

Rodatristat KAR5417	5-HT Receptor Tryptophan Hydroxylase	Cardiovascular Disease
Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 33 nM 和 7 nM，并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。

HY-11018

Risperidone R 64 766	5-HT Receptor Dopamine Receptor P-glycoprotein	Neurological Disease
利哌酮 Risperidone是 5-HT₂ 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂和 dopamine D₂ 受体的拮抗剂，其对 5-HT_2A 和 dopamine D₂ 受体的 K_i 值分别为 4.8，5.9 nM。

HY-B0072

Tropisetron SDZ-ICS-930 free base	5-HT Receptor nAChR	Neurological Disease
托烷司琼 Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是5-HT3受体拮抗剂，IC50为70.1 nM ，同时也是α7-烟碱受体激动剂。

HY-B2073A

Clocapramine hydrochloride hydrate 3-Chlorocarpipramine hydrochloride hydrate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Clocapramine hydrochloride hydrate 是多巴胺 D₂ 和 5-HT_2A 受体拮抗剂。

HY-15574

Piboserod SB-207266	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
哌波色罗 Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。

HY-B2073

Clocapramine Clocarpramine; 3-Chlorocarpipramine	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
氯卡帕明 Clocapramine 是多巴胺 D₂ 和 5-HT_2A 受体拮抗剂。

HY-19684

Pancopride LAS 30451	5-HT Receptor	Neurological Disease
泮考必利 Pancopride 是一种新型有效的选择性 5-HT₃ 受体拮抗剂。

HY-B1101A

Pimethixene maleate Pimetixene maleate	5-HT Receptor Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
匹美噻吨马来酸盐 Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂，对 5-HT_1A，5-HT_2A，5-HT_2B，5-HT_2C，组胺 H₁，多巴胺 D₂ 和 D_4.4 以及毒蕈碱 M₁ 和 M₂ 的 pK_i 值分别为 7.63，10.22，10.44，8.42，10.14，8.19，7.54，8.61 和 9.38。

HY-B1101

Pimethixene Pimetixene	5-HT Receptor Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
匹美噻吨 Pimethixene 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。Pimethixene 为高效的多靶点拮抗剂，对 5-HT_1A，5-HT_2A，5-HT_2B，5-HT_2C，组胺 H₁，多巴胺 D₂ 和 D_4.4 以及毒蕈碱 M₁ 和 M₂ 的 pK_i 值分别为 7.63，10.22，10.44，8.42，10.14，8.19，7.54，8.61 和 9.38。

HY-B0495

Lamotrigine LTG; BW430C	Sodium Channel Autophagy	Neurological Disease
拉莫三嗪 Lamotrigine(BW430C)可抑制5-HT和钠离子通道，可作用于惊厥。

HY-101124

Rodatristat ethyl KAR5585	Tryptophan Hydroxylase 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，

HY-100943

Cinanserin hydrochloride SQ 10643	5-HT Receptor Influenza Virus	Infection Inflammation/Immunology
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效，选择性和高度亲和力的 5-HT₂ 受体拮抗剂，K_i 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT₂ 的结合亲和力比对 5-HT₁ 受体 (K_i 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂，可大大减少体外的病毒复制。

HY-11018A

Risperidone hydrochloride R 64 766 hydrochloride	5-HT Receptor Dopamine Receptor P-glycoprotein	Neurological Disease
利哌酮盐酸盐 Risperidone hydrochloride (R 64 766 hydrochloride) 是 5-HT₂ 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂和 dopamine D₂ 受体的拮抗剂，其对 5-HT_2A 和 dopamine D₂ 受体的 K_i 值分别为 4.8，5.9 nM。

HY-U00443

SB 258719	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB 258719 是一个有选择性的 5-HT₇ 受体拮抗剂，其 pK_i 值为 7.5。

HY-100166

AP521	5-HT Receptor	Neurological Disease
AP521 是一个人 5-HT_1A 受体激动剂，其 IC₅₀ 值为 94 nM。

HY-B0500

Alverine citrate NSC 35459	5-HT Receptor	Metabolic Disease
枸橼酸阿尔维林 Alverine citrate 是 5-HT_1A 受体的一个拮抗剂，其 IC₅₀ 值为101 nM。

HY-B0366A

Cyproheptadine hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸赛庚啶 Cyproheptadine hydrochloride 是 5-HT2 受体拮抗剂，IC50为0.6 nM。

HY-U00121

Lintopride	5-HT Receptor	Neurological Disease
林托必利 Lintopride是 5HT4 拮抗剂，对5HT3 有轻微拮抗作用。

HY-15574A

Piboserod hydrochloride SB-207266 hydrochloride	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
哌波色罗盐酸盐 Piboserod (SB 207266)盐酸盐是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。

HY-32329

Setiptiline Org-8282	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease
司普替林 Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁试剂 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-B0781

Promethazine hydrochloride	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
盐酸异丙嗪 Promethazine hydrochloride 是一代抗组胺药物，H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。

HY-15780

Brexpiprazole OPC-34712	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
依匹哌唑 Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，K_i分别为0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，K_i 为 0.47 nM。

HY-A0095S

Flibanserin D4 BIMT-17 D4; BIMT-17BS D4	5-HT Receptor	Neurological Disease
Flibanserin D4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (K_i=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。

HY-75502

Rotigotine N-0437; N-0923	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease Endocrinology
罗替戈汀 Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-100820

Sarizotan EMD 128130	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT_1A 受体和多巴胺受体的激动剂，其 IC₅₀ 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT_1A)、 0.1 nM (human 5-HT_1A)、15.1 nM (rat D₂)、17 nM (human D₂)、6.8 nM (human D₃) 和 2.4 nM (human D_4.2)。

HY-109118

Masupirdine free base SUVN-502 free base	5-HT Receptor	Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 K_i 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个靶点显示高选择性，有治疗阿尔茨海默病的潜力。

HY-11018B

Risperidone mesylate R 64 766 mesylate	5-HT Receptor Dopamine Receptor P-glycoprotein	Neurological Disease
利哌酮甲磺酸盐 Risperidone mesylate(R 64 766 mesylate) 是 5-HT₂ 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂和 dopamine D₂ 受体的拮抗剂，其对 5-HT_2A 和 dopamine D₂ 受体的 K_i 值分别为 4.8，5.9 nM。

HY-133024

Flumexadol	5-HT Receptor	Neurological Disease
Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT_2C 受体激动剂，对于 Flumexadol 的 (+)-对映体，K_i 为 25 nM，选择性是 5-HT_2A 受体的 40 倍。

HY-P1303

CART(62-76)(human,rat)	5-HT Receptor	Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。

HY-120738

p-MPPI hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的，具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障，具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-14785

Befiradol NLX-112; F13640	5-HT Receptor	Neurological Disease
Befiradol (NLX-112) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。

HY-B1517A

Alprenolol hydrochloride (RS)-Alprenolol hydrochloride; dl-Alprenolol hydrochloride	5-HT Receptor	Cancer
盐酸阿普洛尔 Alprenolol盐酸盐是一个非选择性的beta阻断剂，也是5-HT1A受体的拮抗剂。

HY-10560

Temanogrel APD791	5-HT Receptor	Neurological Disease
Temanogrel 是一个高选择性的 5-HT_2A 受体拮抗剂，其 K_i 值为 4.9 nM。

HY-B0716

Urapidil	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
乌拉地尔 Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT_1A 受体的激动剂。

HY-B1517

Alprenolol (RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol	5-HT Receptor	Cancer
阿普洛尔 Alprenolol是一个非选择性的beta阻断剂，也是5-HT1A受体的拮抗剂。

HY-13788B

LY 344864 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
LY 344864 hydrochloride是选择性的 5-HT1F 激动剂，K_i 值为6 nM。

HY-14785A

Befiradol hydrochloride NLX-112 hydrochloride; F 13640 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) 是选择性的5-羟色胺 1A (5-HT)_1A 受体激动剂。

HY-19469

Roluperidone CYR-101; MIN-101; MT-210	5-HT Receptor Sigma Receptor	Neurological Disease
Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对 5-HT_2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力，K_i 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。

HY-P1303A

CART(62-76)(human,rat) TFA	5-HT Receptor	Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。

HY-103107

LY334370	5-HT Receptor	Neurological Disease
LY334370 是一个选择性的 5-HT_1F 受体激动剂，其 K_i 值为 1.6 nM。

HY-14149

Cisapride (±)-Cisaprid; R 51619	5-HT Receptor	Neurological Disease
Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂，还是hERG抑制剂。

HY-10121

Asenapine Org 5222	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
阿塞那平 Asenapine(Org 5222)能抑制肾上腺素受体，对α1，α2A，α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM，还能抑制 5-HT受体，对1A，1B，2A，2B，2C，5A，6和7的Ki为0.03-4.0 nM。

HY-B0032A

Lurasidone SM-13496	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
鲁拉西酮 Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D₂ 和 5-HT₇ 的拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT_1A 受体的部分激动剂，IC₅₀ 值为 6.75 nM。

HY-B0032

Lurasidone Hydrochloride SM-13496 Hydrochloride	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸鲁拉西酮 Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D₂ 和 5-HT₇ 的拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT_1A 受体的部分激动剂，IC₅₀ 值为 6.75 nM。

HY-14546

Aripiprazole OPC-14597	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿立哌唑 Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂，Ki 为4.2 nM。

HY-14261

Vilazodone Hydrochloride EMD 68843 Hydrochloride; SB659746A Hydrochloride	5-HT Receptor Serotonin Transporter	Neurological Disease
盐酸维拉佐酮 Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT_1A 受体的部分激动剂。

HY-14153A

Tegaserod maleate SDZ-HTF-919; HTF-919	5-HT Receptor	Neurological Disease
马来酸替加色罗 Tegaserod马来酸盐是5-HT4激动剂。

HY-14336A

SB 271046 Hydrochloride SB 271046A	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB271046 Hydrochloride是口服活性的5-HT6受体拮抗剂，pKi为8.9。

HY-101331

Phenylbiguanide N-Phenylbiguanide; PBG; 1-Phenylbiguanide	5-HT Receptor	Neurological Disease
苯基双胍 Phenylbiguanide 是一种选择性的 5-HT₃ 受体激动剂，EC₅₀ 为 3.0±0.1 μM。

HY-101105A

SB-224289 hydrochloride SB-224289A	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。

HY-14338A

Idalopirdine Hydrochloride Lu AE58054 Hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) 是有效，选择性的 5-HT6 受体拮抗剂，K_i 为 0.83 nM。

HY-B0206

Rizatriptan benzoate MK 462	5-HT Receptor	Neurological Disease
利扎曲坦苯甲酸盐 Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。

HY-14338

Idalopirdine Lu AE58054	5-HT Receptor	Neurological Disease
Idalopirdine (Lu AE58054) 是有效，选择性的 5-HT6 受体拮抗剂，K_i 为 0.83 nM。

HY-103098

EMDT oxalate	5-HT Receptor	Neurological Disease
EMDT oxalate 是一种选择性 5-HT6 激动剂，具有抗抑郁作用。

HY-101609

Lesopitron dihydrochloride E4424	5-HT Receptor	Neurological Disease
来索吡琼二盐酸盐 Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT_1A 受体激动剂，作用于大鼠海马膜，IC₅₀ 为 125 nM。

HY-19110

RG-12915	5-HT Receptor	Cancer
RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.16 nM。

HY-101583

NEO 376 SPI-376	5-HT Receptor GABA Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
NEO 376 是一种选择性的 5-HT1 受体，GABA 受体和 dopamine 受体调节剂，可用于治疗精神病。

HY-N0145

Puerarin	5-HT Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
葛根素葛根素是从葛根中提取的异黄酮，是5-HT2C受体拮抗剂。

HY-108057A

Facinicline hydrochloride RG3487 hydrochloride	nAChR 5-HT Receptor	Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 K_i 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT₃ 受体 (拮抗剂)的K_i 值为 1.2 nM。

HY-10847

SB-277011 SB-277011A	Dopamine Receptor	Neurological Disease
SB-277011是可渗透入脑的多巴胺D3受体拮抗剂，对D3，D2，5-HT1D和5-HT1B的pKi分别为8.0，6.0，5.0和<5.2。

HY-101698

Alniditan Alnitidan	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿尼地坦 Alnitidan是5-HT_1B/1D受体的有效抑制剂，pK_i值分别为8.96和9.40；在HEK 293细胞中，IC₅₀值分别为1.7和1.3 nM。

HY-135194

Risperidone E-oxime	Others	Others
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 K_i 值分别为 4.8，5.9 nM。

HY-118152

Org-12962	5-HT Receptor	Neurological Disease
Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT_2C 受体激动剂，pEC₅₀ 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT_2A 和 5-HT_2B 受体也具有很高的作用，pEC₅₀ 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

HY-100988

Methylergometrine maleate Methylergonovine maleate; Ryegonovin; Spametrin F	5-HT Receptor	Neurological Disease
马来酸甲麦角新碱 Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱，是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂，pA₂ 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性，可用于预防和控制产后出血。

HY-19026

Siguazodan SKF 94836	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的，选择性的，口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂，IC₅₀ 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累，EC₅₀ 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放，IC₅₀ 值为 4.2 μM。

HY-103104

Fananserin RP 62203	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用，高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂，对大鼠 5-HT₂ 受体作用的 K_i 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，对人多巴胺 D4 受体作用的 K_i 值为 2.93 nM。

HY-B0595

Ramosetron Hydrochloride YM060	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸雷莫司琼 Ramosetron Hydrochloride(YM060 Hydrochloride) 是一种5 5-HT3 受体拮抗剂，用于治疗恶心和呕吐。

HY-B0197A

Naratriptan hydrochloride GR-85548A hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸那拉曲坦 Naratriptan盐酸盐是5-HT1受体激动剂，可作用于偏头疼。

HY-13788

LY 344864	5-HT Receptor	Neurological Disease
LY 344864 是 5-HT1F 受体选择性激动剂，Ki为6 nM。

HY-A0018

Palonosetron	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
帕洛诺司琼 Palonosetron是5-HT3受体拮抗剂，可作用于化疗引起的恶心和呕吐。

HY-B0197

Naratriptan GR-85548A	5-HT Receptor	Neurological Disease
那拉曲坦 Naratriptan是5-HT1受体激动剂，可作用于偏头疼。

HY-U00028

T 82	5-HT Receptor AChE	Neurological Disease
T 82 是一种有效的 5-HT3 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂，用于阿尔茨海默症的研究。

HY-B0197AS

Naratriptan D3 Hydrochloride GR-85548A D3	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸那拉曲坦 D3 Naratriptan D3盐酸盐是Naratriptan的氘代化合物标准品。

HY-B0354A

Urapidil hydrochloride	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸乌拉地尔 Urapidil盐酸盐是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。

HY-13788C

LY 344864 racemate	5-HT Receptor	Neurological Disease
LY 344864 racemate 是一种 5-HT_1F 受体激动剂, 来自专利 US 5708187 A。

HY-14348

GSK163090	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
GSK163090是一种有效的选择性5-HT1A/B/D受体拮抗剂,作用于HT1A/B/D和多巴胺D2/D3受体, pKi分别为9.4/8.5/9.7和6.3/6.7。

HY-103112A

SB 243213 dihydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)_2C 受体拮抗剂，对人 5-HT_2C 受体的 pK_i 为 9.37，pK_b 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

HY-103112

SB 243213 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)_2C 受体拮抗剂，对人 5-HT_2C 受体的 pK_i 为 9.37，pK_b 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

HY-15419

RS 127445 MT 500	5-HT Receptor	Neurological Disease
RS 127445 是一种选择性的 5-HT_2B 受体拮抗剂，pK_i 为 9.5。

HY-15401

WAY 163909	5-HT Receptor	Cancer
WAY 163909 是有效的且有选择性的 5-HT(2C) receptor 激动剂, K_i 值为 10.5±1.1 nM。

HY-70050C

Alosetron Hydrochloride GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 Alosetron Hydrochloride (GR 68755 Hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂，可作用于肠易激综合征。

HY-70050A

Alosetron GR 68755; GR 68755X	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿洛司琼 Alosetron (GR 68755) 是5-HT3受体拮抗剂，可作用于肠易激综合征。

HY-A0021

Palonosetron Hydrochloride	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
盐酸帕洛诺司琼 Palonosetron盐酸盐是5-HT3拮抗剂，能抑制化疗引起的恶心呕吐（CINV）。

HY-13788A

LY 344864 S-enantiomer	5-HT Receptor	Others
LY 344864 S-enantiomer 是 LY344864 的 S 型对映体。LY344864 是 5-HT1F 受体激动剂。

HY-B0383A

Almotriptan	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿莫曲坦 Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂，用于治疗偏头痛。 IC50: Target: 5-hydroxytryptamine1B/1D (5-HT1B/1D) Receptor Almotriptan是选择性的5-hydroxytryptamine1B / 1D（5-HT1B / 1D）受体激动剂，用于治疗成人偏头痛。Almotriptan对一些物种（包括人类）5-HT（1B）和5-HT（1D）受体具有低纳摩尔亲和力，对5-HT其他受体亲和力明显低于5-HT（1B / 1D）。Almotriptan高达100 uM时对一些非5-HT受体依然没有亲和力。Almotriptan作用于转染5-HT（1B）或5-HT（1D）人类受体的HeLa细胞，抑制Forskolin刺激的cAMP累积。 [1] Almotriptan作用于犬类，有轻微的止吐效果，并有轻微及短暂的利尿作用，虽然后者的效果可能是没有临床意义。此外，Almotriptan作用于有意识的豚鼠，对呼吸系统没有影响。这些结果表明，Almotriptan具有良好的安全性，可用于中枢神经，肾和呼吸系统。[2]

HY-19863

F-15599 NLX-101	5-HT Receptor	Neurological Disease
F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，K_i 值为 3.4 nM。

HY-A0077AS

Perphenazine D8 Dihydrochloride	5-HT Receptor Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor	Endocrinology Neurological Disease
奋乃静 D8 二盐酸盐 Perphenazine D8二盐酸盐是Perphenazine氘代化合物标准品。

HY-100658

Didesmethyl cariprazine	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长，为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物，能结合 D₃, D₂ 和 5-HT_1A。

HY-18137

PF-04995274	5-HT Receptor	Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT₄R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT_4A/4B/4D/4E 的 EC₅₀ 范围为 0.26-0.47 nM (K_i 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT_4S/4L/4E 的 EC₅₀ 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT_4S 的 K_i 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

HY-14340

WAY-181187 SAX-187	5-HT Receptor	Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，K_i 为 2.2 nM，EC₅₀ 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。

HY-B0071

Granisetron BRL 43694	5-HT Receptor	Neurological Disease
格拉司琼 Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。

HY-100171

PRX933 hydrochloride GW876167 hydrochloride; BVT-933 hydrochloride	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
PRX933 hydrochloride 是一个 5-HT_2c 受体激动剂，来自专利 WO 2014140631 A1。

HY-14782

Adoprazine SLV313	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Adoprazine是5-HT1A受体的完全激动剂和D2/3受体的拮抗剂。

HY-B0750

Dolasetron MDL-73147	5-HT Receptor	Others
Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂，用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。

HY-15370

SB-269970	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB269970 是 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 为 8.3，对于其它受体有大于 50 倍的选择性。

HY-B0071A

Granisetron Hydrochloride BRL 43694A	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸格拉司琼 Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

HY-101815

Lidanserin ZK-33839	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
利丹色林 Lidanserin (ZK-33839) 是一种 5-HT_2A 和 α₁ 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-B0383

Almotriptan malate PNU180638	5-HT Receptor	Neurological Disease
马来酸阿莫曲坦 Almotriptan苹果酸盐是5-HT1B/1D受体激动剂，可作用于偏头疼。

HY-14557

Pimavanserin ACP-103	5-HT Receptor	Neurological Disease
哌马色林 Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC₅₀ 和 pK_d 分别为8.73 and 9.3。

HY-10792

Eplivanserin SR-46349	5-HT Receptor	Neurological Disease
依利色林 Eplivanserin 是一种有效的，选择性的，可口服的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC₅₀ 值为 5.8 nM，同时对 5-HT₂ receptor 的 K_d 值为 1.14 nM。

HY-19946

Eptapirone F 11440	5-HT Receptor	Neurological Disease
Eptapirone (F11440) 是一种强效，选择性，疗效高的 5HT1A 受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。

HY-111200

Vabicaserin hydrochloride SCA 136	5-HT Receptor	Neurological Disease
Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT_2C) 受体激动剂，EC₅₀ 为 8 nM。

HY-B0068

Azasetron hydrochloride Y-25130 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸阿扎西隆 Azasetron 盐酸盐是5-HT3受体选择性拮抗剂，IC50为0.33 nM。

HY-101619

Abaperidone	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
阿巴哌酮 Abaperidone 是一种有效的 5-HT_2A 受体和多巴胺 D₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 分别为 6.2 和 17 nM。

HY-19477

SB-616234A	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-616234A 是一种选择性的，可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁的功效。

HY-B0121

Sumatriptan succinate GR 43175	5-HT Receptor	Neurological Disease
舒马普坦琥珀酸盐 Sumatriptan succinate (GR 43175) 是5-HT1受体激动剂，可作用于偏头疼。

HY-105285

Piromelatine Neu-P11	Melatonin Receptor 5-HT Receptor P2X Receptor TRP Channel Sodium Channel	Neurological Disease
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT_1A 和 5-HT_1D 的激动剂，也是 5-HT_2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

HY-108400

SCH-23390 maleate R-(+)-SCH-23390 maleate	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel	Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D₁ 样受体拮抗剂，其对 D₁ 和 D₅ 受体的 K_i 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT_2C 受体激动剂，K_i 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT₂ 和 5-HT_1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC₅₀ 为 268 nM。

HY-19545A

SCH-23390 hydrochloride R-(+)-SCH-23390 hydrochloride	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel	Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D₁ 样受体拮抗剂，其对 D₁ 和 D₅ 受体的 K_i 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT_2C 受体激动剂，K_i 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT₂ 和 5-HT_1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC₅₀ 为 268 nM。

HY-A0095

Flibanserin BIMT-17; BIMT-17BS	5-HT Receptor	Neurological Disease
氟立班丝氨 Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (K_i=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (K_i=4-24 nM) 结合，对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有效治疗性欲减退 (HSDD)。

HY-102064

SR 57227A	5-HT Receptor	Neurological Disease
SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC₅₀) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。

HY-B0750B

Dolasetron Mesylate hydrate MDL-73147EF hydrate	5-HT Receptor	Others
多拉司琼甲磺酸盐一水合物 Dolasetron Mesylate hydrate (MDL-73147EF hydrate) 是5-HT3受体拮抗剂，用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。

HY-B0750A

Dolasetron Mesylate MDL-73147EF	5-HT Receptor	Cancer
多拉司琼甲磺酸盐 Dolasetron Mesylate (MDL-73147EF) 是 5-HT3受体拮抗剂，用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。

HY-U00373

Revexepride	5-HT Receptor Cytochrome P450	Neurological Disease
Revexepride 是一种高度选择性的 5-HT4 receptor 激动剂，也是潜在的 CYP3A4 enzyme 诱导剂，可用于治疗胃食管返流疾病。

HY-10349

WAY-100635	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
WAY-100635 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.91 nM，K_i 值为 0.39 nM。WAY-100635 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC₅₀ 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺 D₄ 受体激动剂。

HY-B0731A

Perospirone SM-9018 free base	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
哌罗匹隆 Perospirone (SM-9018 free base) 是口服有效的 5-HT_2A 受体 (K_i=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (K_i=1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT_1A 受体 (K_i=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病药物，具有用于精神分裂症的潜力。

HY-15780S

Brexpiprazole D8 OPC-34712 D8	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Brexpiprazole D8 (OPC-34712 D8) 是 Brexpiprazole (OPC-34712) 的氘代物。Brexpiprazole，一种非典型抗精神药物，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，K_i分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，K_i为 0.47 nM。

HY-10564

Sarpogrelate hydrochloride MCI-9042	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯 Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是5-HT2拮抗剂，可用作抗血小板类化合物。

HY-14339

Intepirdine SB-742457; GSK-742457; RVT-101	5-HT Receptor	Neurological Disease
Intepirdine (SB742457) 是5-HT6受体拮抗剂，pKi为9.63，比对其它受体的抑制性高100倍以上。

HY-14261S

Vilazodone D8	5-HT Receptor Serotonin Transporter	Neurological Disease
维拉佐酮D8 Vilazodone D8(Viibryd D8)是vilazodone的氘代化合物标准品。

HY-B1541

Bemesetron MDL 72222	5-HT Receptor	Neurological Disease
贝美司琼 Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT₃ 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 0.33 nM 。具有神经保护作用。

HY-B0407A

Chlorpromazine hydrochloride	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Sodium Channel Potassium Channel Autophagy	Neurological Disease Cancer
盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 是D2，5HT2A，钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine Hydrochloride 与 D2 和 5HT2A 结合的 K_i 分别为363 nM和8.3 nM。

HY-133152

Brexpiprazole S-oxide DM-3411	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT_1A 和多巴胺受体的部分激动剂，K_i 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT_2A 受体的拮抗剂，K_i 为 0.47 nM。

HY-101924

AVN-492	5-HT Receptor	Neurological Disease
AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂，对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力，K_i 为 91 pM。

HY-101690

QF0301B	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
QF0301B是α1肾上腺素能受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂，也可阻断α2肾上腺素受体，5-HT2A和组胺H1受体。

HY-70050AS

Alosetron D3 GR 68755 D3; GR 68755X D3	5-HT Receptor	Neurological Disease
Alosetron D3 (GR 68755 D3) 是 Alosetron 的一种氘代化合物。Alosetron 是一种血清素 5HT3 受体拮抗剂。

HY-B0002B

Ondansetron GR 38032; SN 307	5-HT Receptor	Neurological Disease
昂丹司琼 Ondansetron (GR 38032; SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。

HY-B0002

Ondansetron hydrochloride GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸昂丹司琼 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

HY-N0775

Isocorynoxeine 7-Isocorynoxeine	5-HT Receptor	Neurological Disease
异去氢钩藤碱 Isocorynoxeine，一种与钩藤碱有关的生物碱，对 5-HT_2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制，IC₅₀ 为 72.4 μM。

HY-10792A

Eplivanserin mixture SR-46349 (mixture)	Serotonin Transporter 5-HT Receptor	Neurological Disease
Eplivanserin mixture 是一种选择性的血清素再摄取抑制剂，是5-HT_2A 受体的拮抗剂。化合物信息来自专利WO 2005/002578 A1。

HY-70050CS

Alosetron D3 Hydrochloride GR-68755C D3	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿洛司琼 D3 盐酸盐 Alosetron D3 Hydrochloride (GR-68755C D3) 是Alosetron氘代化合物标准品。

HY-10349A

WAY-100635 Maleate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.91 nM，K_i 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC₅₀ 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D₄ 受体激动剂。

HY-U00367

(4E)-SUN9221	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂，具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。

HY-B0716S

Urapidil D6	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Endocrinology Neurological Disease
Urapidil D6 是 Urapidil 的氘代物。Urapidil 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenoreceptor) 的拮抗剂和 5-HT_1A 受体的激动剂。

HY-N0737

Harmine hydrochloride Telepathine hydrochloride	DYRK 5-HT Receptor	Cancer Neurological Disease
哈尔碱盐酸盐 Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT_2A 血清素受体具有高亲和力，K_i 值为 397 nM。

HY-106157

Donitriptan	5-HT Receptor	Neurological Disease
多尼普曲坦 Donitriptan 是一种有效的高亲和力 5-HT_1B/1D 受体激动剂，pK_i 分别为 9.4 和 9.3。

HY-111419

DSP-1053	Serotonin Transporter	Neurological Disease
DSP-1053是有效地 SERT (K_i=1.02 nM) 抑制剂，具有部分5-HT1A (K_i=5.05 nM) 激动剂作用。

HY-19650

Pumosetrag Hydrochloride MKC-733; DDP-733	5-HT Receptor	Metabolic Disease
Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂，开发用来治疗肠易激综合征和胃食管反流病。

HY-135392

N-Desmethyl Pimavanserin AC-279	Drug Metabolite
N-去甲基匹莫范色林 N-Desmethyl Pimavanserin 是 Pimavanserin 的活性代谢物。Pimavanserin 是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂， pIC₅₀ 和 pK_d 分别为 8.73 和 9.3。

HY-B1107

Naftidrofuryl oxalate Nafronyl oxalate salt	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
草酸萘呋胺 Naftidrofuryl oxalate (Nafronyl oxalate salt) 是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的药物, 增加细胞氧化能力, 且是一种 5-HT2 受体拮抗剂。

HY-A0008

Talipexole dihydrochloride B-HT 920 dihydrochloride	Adrenergic Receptor Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease Endocrinology
盐酸他利克索 Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂，5-HT3受体拮抗剂，有抗帕金森病活性。

HY-14546S

Aripiprazole (D8) OPC-14597 D8	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿立哌唑D8 Aripiprazole D8 (OPC-14597 D8) 是Aripiprazole氘代化合物标准品。

HY-B0002A

Ondansetron hydrochloride dihydrate GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物 Ondansetron hydrochloride dihydrate (GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate) 是5- HT3受体拮抗剂。

HY-U00234

Zatosetron maleate LY 277359 maleate	5-HT Receptor	Neurological Disease
扎托司琼马来酸盐 Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。

HY-B1658A

Frovatriptan succinate hydrate	5-HT Receptor	Neurological Disease
Frovatriptan succinate hydrate 是一种强效，高亲和力，选择性和口服活性的 5-HT_1B ，5-HT_1D 受体激动剂和中等强度的 5-HT₇ 受体激动剂，pK_i 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。Frovatriptan succinate hydrate 可以有效治疗所有偏头痛，包括恶心，呕吐，畏光和畏音的相关症状。Frovatriptan succinate hydrate 也可用于短期预防经期偏头痛。

HY-15472

PRX-08066	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
PRX-08066是5-HT受体2B（5-HT2BR）拮抗剂，IC50为3.4 nM，能选择性的促使肺动脉血管舒张。

HY-14262

Vilazodone EMD 68843; SB659746A	5-HT Receptor Serotonin Transporter	Neurological Disease
维拉佐酮 Vilazodone(EMD 68843; SB 659746A)是五羟色胺重吸收抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体部分激动剂。

HY-N4157

Isopteropodine	mAChR 5-HT Receptor	Neurological Disease
钩藤碱 E Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱，是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。

HY-19733

Lumateperone tosylate ITI-007 tosylate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Lumateperone tosylate (ITI-007 tosylate) 是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。

HY-70050B

Alosetron ((Z)-2-butenedioate) GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)	5-HT Receptor	Neurological Disease
马来酸阿洛司琼 Alosetron (Z)-2-butenedioate (GR 68755 (Z)-2-butenedioate) 是5-HT3受体拮抗剂，可作用于肠易激综合征。

HY-15370A

SB-269970 hydrochloride SB-269970A	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB269970 hydrochloride (SB-269970A) 是 5-HT7 受体拮抗剂，pK_i 为 8.3，比对其它受体的抑制性高 50 倍以上。

HY-70050

Alosetron (Hydrochloride(1:X)) GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿洛司琼 (盐酸 (1:X)) Alosetron Hydrochloride(1:X) (GR 68755 Hydrochloride(1:X)) 是5-HT3受体拮抗剂，可作用于肠易激综合征。

HY-B0982

Pindolol LB-46	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
吲哚洛尔 Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。

HY-17038A

Agomelatine hydrochloride S-20098 hydrochloride	Melatonin Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸阿戈美拉汀 Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 K_i 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pK_i 分别为 6.4 和 6.2。

HY-14541

Olanzapine LY170053	5-HT Receptor Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Autophagy Mitophagy Apoptosis	Neurological Disease Cancer
奥氮平 Olanzapine (LY170053) 是一种选择性单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

HY-133152S

Brexpiprazole S-oxide D8 DM-3411 D8	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide D8 (DM-3411 D8) 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT_1A 和多巴胺受体的部分激动剂，K_i 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT_2A 受体的拮抗剂，K_i 为 0.47 nM。

HY-17038

Agomelatine S-20098	Melatonin Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
阿戈美拉汀 Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 K_i 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pK_i 分别为 6.4 和 6.2。

HY-106136

TIK-301 PD-6735; LY-156735	Melatonin Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物，是一种有效的，高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT₁ 和 MT₂ 受体激动剂，K_i 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT_2B/5-HT_2C 受体拮抗剂，具有抗抑郁作用。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。

HY-N0737A

Harmine Telepathine	DYRK 5-HT Receptor	Cancer Neurological Disease
去氢骆驼蓬碱 Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT_2A 血清素受体具有高亲和力，K_i 值为 397 nM。

HY-133111

3-Hydroxy agomelatine	5-HT Receptor	Neurological Disease
3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT_2C 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 3.2 μM，K_i 为 1.8 μM。

HY-126057S

(R)-Praziquantel D11	Parasite 5-HT Receptor	Infection
(R)-吡喹酮 D11 (R)-Praziquantel D11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体，是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药，抗血吸虫。

HY-14848

Naluzotan PRX 00023	5-HT Receptor Potassium Channel	Neurological Disease
Naluzotan 是一种新颖的，有效的，选择性的 5-HT1A 激动剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K⁺ 通道阻滞剂，IC₅₀ 值为 3800 nM，常用于治疗焦虑和抑郁症。

HY-B0189

Mosapride TAK-370; AS-4370	5-HT Receptor	Neurological Disease
莫沙必利 Mosapride是促胃肠动力化合物，是5HT4激动剂。

HY-17038B

Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) S-20098 L(+)-Tartaric acid	Melatonin Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸 Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 K_i 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pK_i 分别为 6.4 和 6.2。

HY-10895

SB-334867 SB 334867A	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
SB-334867 (SB 334867A) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性(pK_b=7.4)，对 5-HT_2B、5-HT_2C 的选择性是 100 倍，pK_i 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的敏感性。

HY-N2411

Geissoschizine methyl ether	5-HT Receptor	Neurological Disease
缝籽木嗪甲醚 Geissoschizine methyl ether，一种 Uncaria hook 发现的生物碱类化合物，也是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT_1A 受体的激动剂。

HY-B0189A

Mosapride citrate TAK-370 citrate; AS-4370 citrate	5-HT Receptor	Neurological Disease
莫沙必利柠檬酸盐 Mosapride柠檬酸盐是促胃肠动力化合物，是5HT4激动剂。

HY-10895A

SB-334867 free base SB334867A free base	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pK_b=7.4)，对 5-HT_2B、5-HT_2C 的选择性是 100 倍，pK_i 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。

HY-14541S

Olanzapine D3 LY170053 D3	5-HT Receptor Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer Neurological Disease
奥氮平 D3 Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

HY-N0096

Rotundine (-)-Tetrahydropalmatine; L-Tetrahydropalmatine	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
罗通定 Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC₅₀ 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT_1A 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 370 nM。

HY-14958A

Pardoprunox hydrochloride SLV-308 hydrochloride; DU-126891 hydrochloride	5-HT Receptor Adrenergic Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
盐酸帕多芦诺 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC₅₀ 分别为 8, 9.2, 6.3。

HY-14958

Pardoprunox SLV-308; DU-126891	5-HT Receptor Adrenergic Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
帕多芦诺 Pardoprunox (SLV-308) 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC₅₀ 分别为 8, 9.2, 6.3。

HY-101641

NRA-0160	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂，K_i 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor，D3 receptor，大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度，K_i 值分别为 >10000 nM，39 nM，180 nM 和 237 nM。

HY-14763A

Cariprazine hydrochloride RGH188 hydrochloride	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸卡利拉嗪 Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性，对D3和D2受体有较高亲和力，Ki分别为0.09 nM和0.5 nM，对5-HT(1A)受体有一定亲和力。

HY-14763

Cariprazine RGH-188	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
卡利拉嗪 Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物，结合D₃, D₂ 和 5-HT_1A 的 K_i 为0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。

HY-N1957

Gamma-Mangostin γ-Mangostin	5-HT Receptor	Metabolic Disease
γ-倒捻子素 Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 *5-HT2A receptors* 拮抗剂，从药用植物 Garcinia mangostana 的果壳中提纯。Gamma-Mangostin 是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂，它与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3^H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC₅₀ = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC₅₀ = 0.32 µM)。

HY-B0352B

(R)-Mirtazapine (R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin	5-HT Receptor	Neurological Disease
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT₃ 受体拮抗剂，在体内主要经 CYP3A4 代谢。

HY-15296

Cabergoline FCE-21336	Dopamine Receptor Autophagy	Endocrinology
卡麦角林 Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D₂ 亚类受体激动剂，高亲和力作用于 D₂，D₃ 和 5-HT_2B 受体，K_i 分别为 0.7，1.5 和 1.2。

HY-133111S

3-Hydroxy agomelatine D3	5-HT Receptor	Neurological Disease
3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT_2C 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 3.2 μM，K_i 为 1.8 μM。

HY-121653

Flesinoxan	5-HT Receptor	Neurological Disease
Flesinoxan 是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂，EC₅₀ 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。

HY-100703

Pipamperone Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 5-HT_2A 受体 (pK_i=8.2) 和 D₄ 受体 (pK_i=8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D₂ 受体 (pK_i=6.7) 的低亲和力拮抗剂。

HY-10791

Ritanserin R 55667	5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease
利坦丝林 Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

HY-B0061

Tandospirone citrate SM-3997 citrate	5-HT Receptor	Neurological Disease
坦度螺酮柠檬酸盐 Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的，选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。

HY-100656

Desmethyl cariprazine	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Drug Metabolite	Neurological Disease
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine，是抗精神病药候选药物，结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 K_i 为 0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。

HY-B0352A

(S)-Mirtazapine (S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin	5-HT Receptor	Neurological Disease
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT₂ 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。

HY-14763S

Cariprazine D6 RGH-188 D6	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
Cariprazine D6 (RGH-188 D6) 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine 是一种抗精神病药，结合多巴胺 D₃, D₂ 和 5-HT_1A 的 K_i 分别为 0.085 nM，0.49 nM 和 2.6 nM。

HY-A0007

Rotigotine Hydrochloride N-0923 Hydrochloride	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
罗替戈汀盐酸盐 Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-14558

Tandospirone SM-3997	5-HT Receptor	Neurological Disease
坦度螺酮 Tandospirone(SM-3997)是5-HT1A受体部分激动剂，Ki为27 nM，对SR-2，SR-1C，_alpha_1，_alpha_2，D1和D2受体的Ki为1300到41000 nM。

HY-110279

Ogerin	Others	Neurological Disease
Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂，pEC₅₀ 值为 6.83。Ogerin 对 A_2A 受体具有适中的拮抗作用，K_i 值为 220 nM；对 5-HT_2B 受体的拮抗作用较弱，K_i 值为 736 nM。Ogerin 抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。

HY-A0077

Perphenazine	5-HT Receptor Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
奋乃静 Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物，能够抑制 5-HT_2A 受体，α_1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及组胺H1 受体，对应的 K_i 值分别为5.6，10，0.765/0.13，3.4 和8 nM。

HY-13575

Blonanserin AD-5423	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
布南色林 Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。

HY-B0352BS

(R)-Mirtazapine D3 (R)-Org3770 D3; (R)-6-Azamianserin D3	5-HT Receptor	Neurological Disease
(R)-Mirtazapine D3 ((R)-Org3770 D3) 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT₃ 受体拮抗剂，在体内主要经 CYP3A4 代谢。

HY-15394

(Rac)-Rotigotine hydrochloride	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Endocrinology Neurological Disease
(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-122537A

Arotinolol	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于治疗各种心血管疾病以及非心血管疾病。

HY-B0352AS

(S)-Mirtazapine D3 (S)-Org3770 D3; (S)-6-Azamianserin D3	5-HT Receptor	Neurological Disease
(S)-Mirtazapine D3 ((S)-Org3770 D3) 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT₂ 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。

HY-101727

Nexopamil racemate	Calcium Channel 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
奈索帕米 Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca²⁺/5-HT₂ 拮抗剂。

HY-17410A

Iloperidone hydrochloride HP 873 hydrochloride	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸伊潘立酮 Iloperidone hydrochloride (HP 873 hydrochloride) 是一种 D₂/5-HT₂ 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。

HY-17410

Iloperidone HP 873	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
伊潘立酮 Iloperidone (HP 873) 是一种 D₂/5-HT₂ 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。

HY-116941

A-381393	Dopamine Receptor	Neurological Disease
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D₄ receptor 拮抗剂，对人 dopamine D_4.4，D_4.2 和 D_4.7 受体的 K_i 值分别为 1.5，1.9 和 1.6 nM，选择性是对 D₁，D₂，D₃，D₅ 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT_2A 的选择性适中，K_i 值为 370 nM。

HY-101653

MHP 133	AChE mAChR 5-HT Receptor	Neurological Disease
MHP 133 是一种多靶点抑制剂，可以抑制 AChE 的活性，KK_i 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，5HT4 受体和咪唑 I2 受体。

HY-101198

Clobenpropit dihydrobromide	Histamine Receptor	Cancer Neurological Disease
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC₅₀ 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，K_i 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (K_i 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (K_i 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。

HY-13575S

Blonanserin D8 AD-5423 D8	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Blonanserin D8 (AD-5423 D8) 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种多巴胺 D₂ 和 5-HT₂ 受体拮抗剂，是一种非典型的抗精神病药。

HY-13575S1

Blonanserin D5 AD-5423 D5	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Blonanserin D5 (AD-5423 D5) 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种多巴胺 D₂ 和 5-HT₂ 受体拮抗剂，是一种非典型的抗精神病药。

HY-P1441

Mambalgin 1	Sodium Channel
Mambalgin 1 is a selective ASIC1a inhibitor (IC₅₀ values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.

HY-P1441A

Mambalgin 1 TFA	Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC₅₀ values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.

HY-133112

7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine	Melatonin Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是 Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。

HY-136109A

SEP-363856 SEP-856	5-HT Receptor	Neurological Disease
SEP-363856 （SEP-856）是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有治疗精神分裂症的潜能。

HY-136109

SEP-363856 hydrochloride SEP-856 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
SEP-363856 hydrochloride （SEP-856 hydrochloride）是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有治疗精神分裂症的潜能。

HY-116330A

Hyperforin dicyclohexylammonium salt Hyperforin DCHA	TRP Channel Calcium Channel	Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca²⁺ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca²⁺ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。

HY-136109B

(Rac)-SEP-363856 (Rac)-SEP-856	5-HT Receptor	Neurological Disease
(Rac)-SEP-363856 是 SEP-363856 的外消旋体。SEP-363856（SEP-856）是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有治疗精神分裂症的潜能。

HY-109067

Opiranserin	GlyT 5-HT Receptor P2X Receptor	Neurological Disease
Opiranserin，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC₅₀ 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC₅₀=0.87 μM)。Opiranserin 正在发展成为一种用于治疗术后疼痛的注射剂。

HY-130992

*Androgen receptor* antagonist 1**	Androgen Receptor Ligand for Target Protein for PROTAC	Cancer
Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。

HY-13417A

AICAR phosphate Acadesine phosphate; AICA Riboside phosphate	AMPK Autophagy Mitophagy	Cancer
阿卡地新磷酸盐 AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AMPK 激活剂。

HY-117727

Leriglitazone Hydroxypioglitazone	PPAR	Metabolic Disease
Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。

HY-100489

TBHQ tert-Butylhydroquinone	Keap1-Nrf2 ERK Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
特丁基对苯二酚 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂，通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。

HY-23460

4-Ethynyl-L-phenylalanine	Tryptophan Hydroxylase	Neurological Disease
4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性作用，K_i 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

HY-N6630

6-Methylflavone	GABA Receptor	Neurological Disease
6-甲基黄酮 6-Methylflavone 是 α₁β₂γ_2L 和 α₁β₂ GABA_A 受体的激活剂。

HY-16915

RPR-260243	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
RPR-260243是HERG钾离子通道激活剂。

HY-15964

Tirasemtiv CK-2017357	Others	Neurological Disease
Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。

HY-104005

ML335	Potassium Channel	Neurological Disease
ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。

HY-111363

MK8722	AMPK	Metabolic Disease
MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。

HY-19608

GSK1016790A	TRP Channel	Cancer
GSK1016790A是有效的瞬时受体电位香草酸4 (TRPV4) 激活剂。

HY-101396

ICA-069673	Potassium Channel	Neurological Disease
ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂，IC₅₀值为0.69 μM。

HY-12885C

ADU-S100 enantiomer ammonium salt MIW815 enantiomer ammonium salt; ML RR-S2 CDA enantiomer ammonium salt	Others	Inflammation/Immunology
ADU-S100 enantiomer ammonium salt (MIW815 enantiomer ammonium salt) 是 ADU-S100 的低活性对映异构体。ADU-S100 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。

HY-16785A

Veledimex racemate RG-115932 racemate; INXN-1001 racemate	Interleukin Related Cytochrome P450	Inflammation/Immunology Cancer
Veledimex racemate是veledimex的外消旋体。Veledimex是RheoSwitch治疗系统中有口服活性的小分子激活剂配体。

HY-U00442

CTX1	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
CTX1 是一种新型小分子 p53 激活剂。

HY-19987

BML-284	Wnt	Cancer
BML-284是选择性和可渗透细胞的Wnt信号传导激活剂。

HY-14233

Omecamtiv mecarbil CK-1827452	Myosin	Cardiovascular Disease
Omecamtiv mecarbil 是一种心脏特异性的肌球蛋白 (cardiac myosin) 激活剂。

HY-104027

ML402	Potassium Channel	Neurological Disease
ML402 是选择性的 TREK-1 激活剂。

HY-B1058

Benfluorex hydrochloride JP-992 hydrochloride	Others	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
盐酸苯氟雷司 Benfluorex hydrochloride (JP-992 hydrochloride) 是一个肝核因子 4α (HNF4α) 激活剂。

HY-104038

Gcase activator 1	Glucosidase	Neurological Disease
Gcase activator 1 是葡糖脑苷脂酶 (Gcase) 的激活剂来自专利 WO 2017192841 A1。

HY-12885

ADU-S100 MIW815; ML RR-S2 CDA	STING	Inflammation/Immunology
ADU-S100 (MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

HY-100295

(4-Acetamidocyclohexyl) nitrate BM121307	Guanylate Cyclase	Cardiovascular Disease
(4-Acetamidocyclohexyl) nitrate (BM121307) 是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 激活剂。

HY-U00441

DPBQ	MDM-2/p53	Cancer
DPBQ 是一种 p53 激活剂。

HY-112483

QX77	Autophagy	Cancer
QX77是分子伴侣介导的自噬 (CMA) 激活剂。

HY-N3442

Juglanin	JNK	Cancer
Juglanin 是一个 JNK 激活剂。

HY-16696

SN 2	TRP Channel	Others
SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂，EC₅₀ 为 1.8±0.13 μM。

HY-15341

BAM7	Bcl-2 Family	Cancer
BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂，IC₅₀ 为 3.3 μM。

HY-12885A

ADU-S100 disodium salt MIW815 disodium salt; ML RR-S2 CDA disodium salt	STING	Inflammation/Immunology
ADU-S100 disodium salt (MIW815 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

HY-104073

CAY10602	Sirtuin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CAY10602 是一个 SIRT1 激活剂。

HY-128574

GLUT4 activator 1	GLUT	Metabolic Disease
GLUT4 activator 1 (Compound 26b) 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 易位激活剂，EC₅₀ 为 0.14 μM。

HY-19702

PKR-IN-2	Others	Cancer
PKR-IN-2是一种丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂。

HY-14290A

Pinacidil monohydrate	Potassium Channel	Others
Pinacidil monohydrate，一种抗高血压药，是一种钾通道激活剂。

HY-18985

Phorbol 12,13-dibutyrate Phorbol dibutyrate; PDBu	PKC	Cancer
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。

HY-112878

CL656 c-[2’FdAMP(S)-2’FdIMP(S)]	STING	Inflammation/Immunology
CL656是干扰素基因刺激因子 (STING) 的激活剂。

HY-15967

PS48	PDK-1	Cancer
PS48 是一种 PDK1 激活剂，AC₅₀ 为 8 μM。

HY-100415

UKI-1 UKI-1C	Others	Infection
UKI-1是尿激酶型纤溶酶原激活剂(u-PA)抑制剂，也能够抑制癌细胞的侵袭能力。

HY-17538

ZLN005	PGC-1α Autophagy	Metabolic Disease
ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂。

HY-12885B

ADU-S100 ammonium salt MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt	STING	Inflammation/Immunology
ADU-S100 ammonium salt (MIW815 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

HY-P0233

Melittin	Phospholipase	Cancer Inflammation/Immunology
蜂毒肽 Melittin 是一种PLA₂激活剂。

HY-B0236

6-Aminocaproic acid EACA; Epsilon-Amino-n-caproic Acid; 6-Aminohexanoic acid	Others	Metabolic Disease
6-氨基己酸 6-Aminocaproic acid是抗纤维蛋白溶解剂，能抑制纤溶酶原激活剂。

HY-12831

Ampkinone	AMPK	Metabolic Disease
Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。

HY-133558

VII-31	E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂，可在体内外抑制肿瘤。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-100221

AM-2394	Glucokinase	Metabolic Disease
AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK)，EC₅₀ 为 60 nM。

HY-19800

ML-098 CID-7345532	Ras	Cancer
ML-098（CID-7345532）是GTP结合蛋白Rab7的激活剂，EC₅₀值为77.6nM。

HY-17517

Tiadinil	Bacterial	Infection
噻酰菌胺 Tiadinil是系统获得性抗性的植物激活剂，可促进食草动物诱导的植物挥发物的产生，为杀真菌剂。

HY-14255

Levcromakalim (-)-Cromakalim; BRL 38227	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
左克罗卡林 Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是 ATP 敏感性的 K⁺ 通道 (K_ATP) 激活剂。

HY-16785

Veledimex INXN-1001; RG-115932	Interleukin Related Cytochrome P450	Inflammation/Immunology Cancer
Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体，也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。

HY-U00434

3BDO	mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂，也能抑制自噬。

HY-15718A

Istaroxime hydrochloride PST2744 hydrochloride	Na+/K+ ATPase Calcium Channel	Cardiovascular Disease
Istaroxime hydrochloride是 Na⁺/K⁺-ATPase 抑制剂 (IC₅₀=0.11 μM) 和肌浆/内质网钙ATP酶2 (SERCA 2) 激活剂。

HY-12639

Bephenium	Parasite	Infection
Bephenium是一钩虫感染、蛔虫病治疗驱虫剂；B型乙酰胆碱受体激活剂。

HY-111441

1,4-Chrysenequinone Chrysene-1,4-dione	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类，可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。

HY-136094

SRT3657	Sirtuin	Neurological Disease
SRT3657 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂，具有神经保护作用。

HY-133127

AR453588	Glucokinase	Metabolic Disease
AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，EC₅₀为 42 nM。AR453588 具有降血糖作用。

HY-101261

ATPA	iGluR	Neurological Disease
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂，对 GluR5wt，GluR5(S741M)，GluR5(S721T)，GluR5(S721T, S741M)，GluR5(S741A)，GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC₅₀ 分别为 0.66，9.5，1.4，23，32，18 和 14 μM。

HY-126361

ZK824190	Ser/Thr Protease PAI-1	Inflammation/Immunology
ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC₅₀ 分别为 237，1600 和 1850 nM。

HY-N0019

Daidzein	PPAR Endogenous Metabolite	Endocrinology Cancer
大豆苷元 Daidzein 是一种大豆异黄酮，可用作 PPAR 激活剂。

HY-12689

Mitapivat	Pyruvate Kinase	Cancer
Mitapivat 是一种丙酮酸激酶 M2 型同工酶 (PKM2) 激活剂。

HY-59047