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5-HT1AR

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160887
    FPT

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    FPT 是一种 2-氨基四氢萘，是有效的 5-HT1AR 部分激动剂，5-HT1BR 和 5-HT1DR 的完全激动剂，EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用，在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
    FPT
  • HY-162585
    5-HT1AR agonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征，包括 5-HT1AR 激动剂 (EC50 = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC50 = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC50 = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC50 = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率，有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。
    5-HT1AR agonist 1
  • HY-176717
    5-HT1AR agonist 3

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT1AR agonist 3 (Compound 77) 是一种 5-HT1A 激动剂。5-HT1AR agonist 3 具有 5-HT1A 受体激动活性 (EC50: 1.3 nM)。5-HT1AR agonist 3 主要通过激活 5-HT1A 受体发挥作用，可用于神经精神疾病，如焦虑、抑郁和睡眠障碍的研究。
    5-HT1AR agonist 3
  • HY-169394
    5-HT1AR agonist 2

    		5-HT Receptor Serotonin Transporter Dopamine Receptor Neurological Disease
    5-HT1AR agonist 2 (Compound 4f) 是一种 5-HT1A 受体激动剂 (Ki: 10.0 nM)。5-HT1AR agonist 2 还和 SERT、D2 受体和 5-HT6 受体结合 (Ki: SERT, 2.8 nM; D2, 23 nM; 5-HT6, 192 nM)。5-HT1AR agonist 2 在微粒体中稳定，诱导小鼠体温过低。
    5-HT1AR agonist 2
  • HY-173044
    5-HT1AR/5-HT6R ligand-1

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor) 的配体，对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力（Ki 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 产生，EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性，Ki 为 1903 nM。
    5-HT1AR/5-HT6R ligand-1
  • HY-175231
    ST171

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂，其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路，并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累，而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
    ST171
  • HY-W728110
    5-MeO-pyr-T

    5-Methoxy pyrrolidinyltryptamine

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    5-MeO-pyr-T (5-Methoxy pyrrolidinyltryptamine) 是一种 5-HT1AR 激动剂，对 5-HT1AR 和 5-HT2AR 的 Ki 分别为 0.577 和 373 μM。5-MeO-pyr-T 可抑制 5-HT 的吸收并引发 5-HT 的释放。5-MeO-pyr-T 可诱导运动减退。
    5-MeO-pyr-T
  • HY-124412
    Paynantheine

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    Paynantheine 是一种具有抗伤害活性的生物碱，在 Mitragyna speciosa 中发现。Paynantheine 也是一种 5-HT1AR 和 5-HT2BR 激动剂，可诱导大鼠下唇收缩和抗刺激。
    Paynantheine
  • HY-116065
    CUMI-101

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    CUMI-101 (compound 8) 是一种 5-HT1AR 激动剂 (Ki=0.15 nM)，在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC50 为 0.1 nM。CUMI-101 可用于神经类疾病的研究。
    CUMI-101
  • HY-162083
    CB2R/5-HT1AR agonist 1

    		Cannabinoid Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    CB2R/5-HT1AR agonist 1 (Compound 2o) 是一种具有口服活性的 CB2 受体部分激动剂 (EC50=479.6 nM)。CB2R/5-HT1AR agonist 1 是 5-HT1A 受体完全激动剂 (EC50=2.7 μM)。CB2R/5-HT1AR agonist 1 具有抗焦虑和抗抑郁的作用。CB2R/5-HT1AR agonist 1 具有良好的药代动力学特性。
    CB2R/5-HT1AR agonist 1
  • HY-145699
    UCSF686

    		5-HT Receptor Others
    UCSF686是研究5-HT5AR功能的探针。UCSF686 在 5-HT5AR (>10000 nM) 处失去亲和力，但在 5-HT1AR、5-HT2BR和 5-HT7R 处没有亲和力。UCSF686 控制脱靶效应。
    UCSF686
  • HY-159942
    5-HT7R antagonist 3

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    5-HT7R antagonist 3 (Compound 6.4) 是一种选择性的 5-HT7R 拮抗剂，Ki 为 8 nM，而针对 D2R、5-HT1AR、5-HT2AR 的 Ki 分别为 511 nM、8930 nM 和 5786 nM。 5-HT7R antagonist 3 在小鼠中具有抗抑郁和焦虑活性。
    5-HT7R antagonist 3

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