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AKR1C3-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-107379
    AKR1C3-IN-1
    1 篇文献验证

    		 17β-HSD Others
    AKR1C3-IN-1 是一种有效的，高度选择性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 值为 13 nM。
    AKR1C3-IN-1
  • HY-150644
    S07-2010
    1 篇文献验证

    		 Aldose Reductase Cancer
    S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3、AKR1C4、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis)。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
    S07-2010
  • HY-D1342
    Coumberol

    		Fluorescent Dye Cancer
    Coumberol 是 AKR1C3 蛋白的荧光底物。Coumberol 可用于 AKR1C3 的研究。
    Coumberol
  • HY-155035
    S07-1066

    		17β-HSD Cancer
    S07-1066 是一种醛酮还原酶 AKR1C3 的抑制剂，可协同增强阿霉素 (DOX) 细胞毒性。S07-1066 选择性阻断 AKR1C3 介导的 DOX 减少，并逆转过度表达 AKR1C3 细胞中的 DOX 耐药性。
    S07-1066
  • HY-163609
    PROTAC AKR1C3 degrader-1

    		PROTACs Aldose Reductase Cancer
    PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子 (HY-163647)； 粉色：AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
    PROTAC AKR1C3 degrader-1
  • HY-116170
    SN34037

    		Aldose Reductase Cancer
    SN34037是一种特异性Aldo-keto还原酶1C3（AKR1C3，EC 1.1.1.188）抑制剂，具有抑制PR-104A的细胞毒活性。SN34037敏感的coumberone还原提供了一个快速且特异的AKR1C3活性检测方法。SN34037在高AKR1C3的TF1红白血病细胞中抑制了PR-104A的有氧细胞毒性，而在低AKR1C3的Nalm6前B细胞急性淋巴细胞白血病细胞中则没有这种抑制作用。
    SN34037
  • HY-163647
    Lenalidomide-COCH-PEG2-azido

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 可用于合成 PROTAC AKR1C3 degrader-1 (HY-163609)。
    Lenalidomide-COCH-PEG2-azido
  • HY-150649
    S07-2005 (racemic)

    		17β-HSD Cancer
    S07-2005 racemic 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，对 AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.13 μM 和 0.75 μM。S07-2005 racemic 有成为耐药癌症的化疗增强剂的潜力。
    S07-2005 (racemic)
  • HY-146573
    AKR1C3-IN-6

    		Aldose Reductase 17β-HSD Cancer
    AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-6
  • HY-173132
    AKR1Cs-IN-1

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)的高效广谱抑制剂，通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制，从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中，AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果，能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
    AKR1Cs-IN-1
  • HY-W008567
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin

    		Drug Metabolite Others
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin (Compound 18) 是吲哚美辛 (HY-14397) 的主要代谢物，其结构中缺少 N-对氯苯甲酰基，因此对 AKR1C2 和 AKR1C3 的抑制活性丧失 (AKR1C2 IC50 =100 μM，AKR1C3 IC50 >100 μM)，且无选择性。
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin
  • HY-144749
    AKR1C3-IN-5

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
    AKR1C3-IN-5
  • HY-163940
    LX1

    		Aldose Reductase Androgen Receptor Cancer
    LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR)，AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性，减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性，与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
    LX1
  • HY-W706737
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Others
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin-d3 是 N-Deschlorobenzoyl indomethacin (HY-W008567) 的氘代物。N-Deschlorobenzoyl indomethacin (Compound 18) 是吲哚美辛 (HY-14397) 的主要代谢物，其结构中缺少 N-对氯苯甲酰基，因此对 AKR1C2 和 AKR1C3 的抑制活性丧失 (AKR1C2 IC50 =100 μM，AKR1C3 IC50 >100 μM)，且无选择性。
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin-d3
  • HY-121656
    AKR1C2/3-IN-2

    		Endogenous Metabolite Cancer
    AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂，具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导，影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性，表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性，进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
    AKR1C2/3-IN-2

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