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BRD4-BD1/2-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120000
    MS402
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)， BRD3(BD2)， BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
    MS402
  • HY-114204
    GSK8814

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK8814 是一种强效且选择性高的 ATAD2 溴结构域化学探针和抑制剂 (IC50 = 0.059 μM)，在 BROMOscan 中结合常数 pKd = 8.1，pKi = 8.9。GSK8814 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 的结合常数分别为 pIC50s 7.3 和 4.6。GSK8814 对 ATAD2 的选择性比对 BRD4 BD1 的选择性高 500 倍。GSK8814 可用于研究与 ATAD2 溴结构域相关的癌症。
    GSK8814
  • HY-19760
    I-BET282

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
    I-BET282
  • HY-129201
    ZEN-2759

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    ZEN-2759 是一种有效的 BET 抑制剂，其对 BRD4(BD1)、BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 的 IC50 值分别为 0.23、0.08 和 0.28 μM。
    ZEN-2759
  • HY-142674
    BRD4-BD1/2-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4-BD1/2-IN-1 是一种有效的 BRD4 抑制剂，对于 BRD4 BD-1 和 BRD4 BD-2 的IC50 分别小于 100 nM (US20150148375A1, compound 5)。
    BRD4-BD1/2-IN-1
  • HY-173062
    BRD4 Inhibitor-40

    		Epigenetic Reader Domain c-Myc Others
    BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是 BRD 的抑制剂，可抑制 BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRD2-BD1 和 BRD2-BD2，IC50 分别为 16.1、142.18、29.35 和 302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 可调节 c-Myc 和 p21 的表达，在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 Pkd1 缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞，并在 Madin-Darby 犬肾和胚胎肾囊泡模型中阻断肾囊肿形成。BRD4 Inhibitor-40 在小鼠模型中表现出肾囊肿抑制活性。
    BRD4 Inhibitor-40
  • HY-149098
    SJ1461

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJ1461 是一种有效的口服活性 BET 抑制剂。SJ1461 抑制 BRD2 (BD1)、BRD2 (BD2)、BRD4 (BD1) 和 BRD4 (BD2)，IC50 值分别为 1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM 和 0.2 nM。
    SJ1461
  • HY-19760B
    I-BET282E

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
    I-BET282E
  • HY-168628
    BET-IN-27

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-27 (compound 6C) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM （BRD4-BD2）、3.4 nM （BRD4-BD1）、4.1 nM （BRD2-BD1）、20.4 nM （BRD3-BD1）和 42.0 nM （BRDT-BD1）。BET-IN-27 具有抗增殖活性。
    BET-IN-27
  • HY-176535
    KB-0118

    BBC0115

    		 Epigenetic Reader Domain Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM，对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌，包括 TNF、IL-1β 和 IL-23a，并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症，这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
    KB-0118
  • HY-136857
    BRD4 degrader-3

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader-3 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1，example 1a。
    BRD4 degrader-3
  • HY-133136
    PROTAC BRD4 Degrader-2

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-2 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 的 IC50 为 14.2 nM。
    PROTAC BRD4 Degrader-2
  • HY-139294
    PROTAC BRD4 Degrader-15

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-15 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。PROTAC BRD4 Degrader-15 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
    PROTAC BRD4 Degrader-15
  • HY-136570A
    GSK778 hydrochloride

    iBET-BD1 hydrochloride

    		 Apoptosis Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    GSK778 (iBET-BD1) hydrochloride 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。
    GSK778 hydrochloride
  • HY-136570
    GSK778

    iBET-BD1

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    GSK778 (iBET-BD1) 是一种化学探针，是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。
    GSK778
  • HY-112429
    HJB97
    2 篇文献验证

    		 Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 可用于 BETd-260 (HY-101519) 的合成。
    HJB97

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