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Results for "CDK 激动剂" in MCE Product Catalog:

By Targets:	CDK (146) 5-HT Receptor (118) AChE (1) Adenosine Receptor (27) Adenylate Cyclase (1) Adiponectin Receptor (2) Adrenergic Receptor (116) Akt (3) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) AMPK (2) Amyloid-β (2) Androgen Receptor (6) Angiotensin Receptor (11) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (1) Antibiotic (8) Apoptosis (65) Aryl Hydrocarbon Receptor (10) ATM/ATR (2) ATP Citrate Lyase (1) Aurora Kinase (2) Autophagy (76) Bacterial (13) Bcl-2 Family (1) Bombesin Receptor (2) Bradykinin Receptor (3) Calcium Channel (8) Cannabinoid Receptor (26) Carbonic Anhydrase (1) Casein Kinase (2) CaSR (2) CCR (2) CGRP Receptor (3) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Cholecystokinin Receptor (3) CMV (2) Complement System (7) COMT (1) COX (2) CRFR (12) CRISPR/Cas9 (2) CXCR (9) Cytochrome P450 (4) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA/RNA Synthesis (3) Dopamine Receptor (69) Drug Metabolite (10) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (1) EAAT2 (1) EBI2/GPR183 (2) EGFR (3) Endogenous Metabolite (49) Endothelin Receptor (6) ERK (6) Estrogen Receptor/ERR (24) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) Ferroptosis (13) FLT3 (6) FXR (16) GABA Receptor (36) GHSR (11) Glucagon Receptor (24) Glucocorticoid Receptor (16) Glutathione Peroxidase (1) GlyT (1) GNRH Receptor (5) GPCR19 (7) GPR109A (4) GPR119 (6) GPR120 (6) GPR139 (1) GPR40 (14) GPR55 (1) GPR84 (2) GSK-3 (12) Guanylate Cyclase (3) HBV (3) HCV (5) HDAC (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2) Histamine Receptor (20) Histone Acetyltransferase (2) Histone Methyltransferase (3) HIV (16) HSP (1) HSV (7) IFNAR (3) IGF-1R (1) iGluR (28) IKK (1) Imidazoline Receptor (5) Influenza Virus (7) Insulin Receptor (1) Integrin (2) Interleukin Related (1) JAK (4) Leukotriene Receptor (1) Ligand for Target Protein for PROTAC (5) Lipoxygenase (1) LPL Receptor (16) LXR (13) mAChR (31) MAPKAPK2 (MK2) (1) MCHR1 (GPR24) (3) MDM-2/p53 (2) MEK (2) Melanocortin Receptor (21) Melatonin Receptor (10) mGluR (31) Microtubule/Tubulin (1) Mineralocorticoid Receptor (1) Mitophagy (4) Monoamine Oxidase (1) Motilin Receptor (3) mTOR (1) nAChR (39) Neurokinin Receptor (14) Neuropeptide Y Receptor (23) Neurotensin Receptor (2) NF-κB (10) NO Synthase (2) NOD-like Receptor (NLR) (1) Opioid Receptor (74) Orexin Receptor (OX Receptor) (11) Oxytocin Receptor (2) P2X Receptor (2) P2Y Receptor (6) PAK (2) Parasite (9) Phosphatase (2) Phosphodiesterase (PDE) (3) PI3K (1) PKC (2) Potassium Channel (11) PPAR (54) Progesterone Receptor (7) Prostaglandin Receptor (22) PROTAC (9) PROTAC Linker (1) Protease-Activated Receptor (PAR) (17) Raf (3) RAR/RXR (26) Reactive Oxygen Species (3) RET (1) Reverse Transcriptase (2) ROR (15) SARS-CoV (2) Serotonin Transporter (2) Sigma Receptor (13) Sirtuin (1) Smo (5) Sodium Channel (3) Somatostatin Receptor (3) Src (2) STAT (5) STING (11) TGF-β Receptor (1) Thrombin (1) Thrombopoietin Receptor (5) Thyroid Hormone Receptor (12) TNF Receptor (2) Toll-like Receptor (TLR) (27) TOPK (1) Topoisomerase (1) Trk Receptor (4) TRP Channel (24) TSH Receptor (2) Urotensin Receptor (4) Vasopressin Receptor (9) VD/VDR (2) VEGFR (3) Virus Protease (3) Wnt (7) β-catenin (3)
By Research Areas:	Cancer (387) Cardiovascular Disease (157) Endocrinology (258) Infection (56) Inflammation/Immunology (232) Metabolic Disease (197) Neurological Disease (583)

By Targets:

CDK (146)

5-HT Receptor (118)

AChE (1)

Adenosine Receptor (27)

Adenylate Cyclase (1)

Adiponectin Receptor (2)

Adrenergic Receptor (116)

Akt (3)

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1)

AMPK (2)

Amyloid-β (2)

Androgen Receptor (6)

Angiotensin Receptor (11)

Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (1)

Antibiotic (8)

Apoptosis (65)

Aryl Hydrocarbon Receptor (10)

ATM/ATR (2)

ATP Citrate Lyase (1)

Aurora Kinase (2)

Autophagy (76)

Bacterial (13)

Bcl-2 Family (1)

Bombesin Receptor (2)

Bradykinin Receptor (3)

Calcium Channel (8)

Cannabinoid Receptor (26)

Carbonic Anhydrase (1)

Casein Kinase (2)

CaSR (2)

CCR (2)

CGRP Receptor (3)

Checkpoint Kinase (Chk) (1)

Cholecystokinin Receptor (3)

CMV (2)

Complement System (7)

COMT (1)

COX (2)

CRFR (12)

CRISPR/Cas9 (2)

CXCR (9)

Cytochrome P450 (4)

DNA Alkylator/Crosslinker (1)

DNA/RNA Synthesis (3)

Dopamine Receptor (69)

Drug Metabolite (10)

Drug-Linker Conjugates for ADC (1)

E1/E2/E3 Enzyme (1)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (1)

EAAT2 (1)

EBI2/GPR183 (2)

EGFR (3)

Endogenous Metabolite (49)

Endothelin Receptor (6)

ERK (6)

Estrogen Receptor/ERR (24)

Fatty Acid Synthase (FASN) (1)

Ferroptosis (13)

FLT3 (6)

FXR (16)

GABA Receptor (36)

GHSR (11)

Glucagon Receptor (24)

Glucocorticoid Receptor (16)

Glutathione Peroxidase (1)

GlyT (1)

GNRH Receptor (5)

GPCR19 (7)

GPR109A (4)

GPR119 (6)

GPR120 (6)

GPR139 (1)

GPR40 (14)

GPR55 (1)

GPR84 (2)

GSK-3 (12)

Guanylate Cyclase (3)

HBV (3)

HCV (5)

HDAC (1)

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2)

Histamine Receptor (20)

Histone Acetyltransferase (2)

Histone Methyltransferase (3)

HIV (16)

HSP (1)

HSV (7)

IFNAR (3)

IGF-1R (1)

iGluR (28)

IKK (1)

Imidazoline Receptor (5)

Influenza Virus (7)

Insulin Receptor (1)

Integrin (2)

Interleukin Related (1)

JAK (4)

Leukotriene Receptor (1)

Ligand for Target Protein for PROTAC (5)

Lipoxygenase (1)

LPL Receptor (16)

LXR (13)

mAChR (31)

MAPKAPK2 (MK2) (1)

MCHR1 (GPR24) (3)

MDM-2/p53 (2)

MEK (2)

Melanocortin Receptor (21)

Melatonin Receptor (10)

mGluR (31)

Microtubule/Tubulin (1)

Mineralocorticoid Receptor (1)

Mitophagy (4)

Monoamine Oxidase (1)

Motilin Receptor (3)

mTOR (1)

nAChR (39)

Neurokinin Receptor (14)

Neuropeptide Y Receptor (23)

Neurotensin Receptor (2)

NF-κB (10)

NO Synthase (2)

NOD-like Receptor (NLR) (1)

Opioid Receptor (74)

Orexin Receptor (OX Receptor) (11)

Oxytocin Receptor (2)

P2X Receptor (2)

P2Y Receptor (6)

PAK (2)

Parasite (9)

Phosphatase (2)

Phosphodiesterase (PDE) (3)

PI3K (1)

PKC (2)

Potassium Channel (11)

PPAR (54)

Progesterone Receptor (7)

Prostaglandin Receptor (22)

PROTAC (9)

PROTAC Linker (1)

Protease-Activated Receptor (PAR) (17)

Raf (3)

RAR/RXR (26)

Reactive Oxygen Species (3)

RET (1)

Reverse Transcriptase (2)

ROR (15)

SARS-CoV (2)

Serotonin Transporter (2)

Sigma Receptor (13)

Sirtuin (1)

Smo (5)

Sodium Channel (3)

Somatostatin Receptor (3)

Src (2)

STAT (5)

STING (11)

TGF-β Receptor (1)

Thrombin (1)

Thrombopoietin Receptor (5)

Thyroid Hormone Receptor (12)

TNF Receptor (2)

Toll-like Receptor (TLR) (27)

TOPK (1)

Topoisomerase (1)

Trk Receptor (4)

TRP Channel (24)

TSH Receptor (2)

Urotensin Receptor (4)

Vasopressin Receptor (9)

VD/VDR (2)

VEGFR (3)

Virus Protease (3)

Wnt (7)

β-catenin (3)

By Research Areas:

Cancer (387)

Cardiovascular Disease (157)

Endocrinology (258)

Infection (56)

Inflammation/Immunology (232)

Metabolic Disease (197)

Neurological Disease (583)

1438

Inhibitors & Agonists

Screening Libraries

231

Peptides

129

Natural
Products

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2559

CDK7/9 tide	CDK	Cancer
CDK7/9 tide 是 CDK7 或 CDK9 的肽底物。

HY-13033

CDK-IN-2 CDK inhibitor II	CDK	Cancer
CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂，IC50值为<8 nM。

HY-130852

CDK9-IN-11	CDK Ligand for Target Protein for PROTAC	Cancer
CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。

HY-130850

CDK9-IN-10	CDK Ligand for Target Protein for PROTAC	Cancer
CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。

HY-10014

R547	CDK GSK-3 Apoptosis	Cancer
R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 *CDK* 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 K_i 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

HY-126251

CDK9-IN-7	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC₅₀=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

HY-117535

CDK2-IN-4	CDK	Cancer
CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC₅₀ 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC₅₀=86 μM)。

HY-13231

CDK9-IN-1	CDK HIV	Infection
CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/CycT1 的 IC₅₀ 值为 39 nM，用于研究病毒感染。

HY-103492

CDK8-IN-1	CDK	Cancer
CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3 nM。

HY-102039

CDK9-IN-8	CDK	Cancer
CDK9-IN-8是高效，选择性的 CDK9 抑制剂，IC₅₀为12 nM。

HY-112261

CDK12-IN-3	CDK	Cancer
CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK12 抑制剂，酶试验中 IC₅₀ 值为 491 nM。

HY-111427

CDK8/19-IN-1	CDK	Cancer
CDK8/19-IN-1 是一种有效的，选择性的，可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，对 CDK8，CDK19 和 CDK9 的 IC₅₀ 值分别为 0.46 nM，0.99 nM 和 270 nM。

HY-P1906

*[pThr3]-CDK5 Substrate*	CDK	Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 K_m 为 6 μM。

HY-117203A

CDK12-IN-E9	CDK	Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC₅₀ > 1 μM。

HY-114339

CDK4/6-IN-2	CDK	Cancer
CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中的化合物 1。

HY-129336

CDK4/6-IN-4	CDK	Cancer
CDK4/6-IN-4 是 Abemaciclib 的活性代谢物。CDK4/6-IN-4 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂，可用于癌症的相关研究。

HY-P1906A

*[pThr3]-CDK5 Substrate TFA*	CDK	Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 K_m 为 6 μM。

HY-136711

CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate	CDK	Cancer
CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate (Example 6) 是有效的选择性 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-2 具有有效的抗癌活性。

HY-101257A

CDK7-IN-1	CDK	Cancer
CDK7-IN-1，是YKL-5-124 的类似物，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cdk7) 抑制剂，IC₅₀ 值小于 100 nM，来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。

HY-123772

CDK5 inhibitor 20-223	CDK	Cancer
CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2 和 CDK5 抑制剂，IC₅₀ 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。

HY-103628

*PROTAC CDK9 Degrader-1*	PROTAC CDK	Cancer
PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的 CDK9 降解剂。

HY-16462

CDK9-IN-2	CDK	Infection
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC₅₀ 分别为 5 nM 和 7 nM。

HY-15339

CVT-313 CDK2 Inhibitor III	CDK	Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。

HY-112811

*PROTAC CDK9 degrader-2*	PROTAC CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂，在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC₅₀ 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin) 与泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。

HY-130296

Palbociclib-propargyl PROTAC CDK6 ligand 1	Ligand for Target Protein for PROTAC	Cancer
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC₅₀ 值为 2.1 nM。

HY-41076

Ca2+ channel agonist 1	Calcium Channel CDK	Neurological Disease
Ca²⁺ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca²⁺ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂，EC₅₀ 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM，对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。

HY-12498

GV-58	Calcium Channel	Neurological Disease
GV-58是N-和P/Q-type钙离子通道激动剂，EC50值分别为7.21和8.81uM，对CDK类激酶的抑制作用弱20倍，是(R)-roscovitine的优化化合物。

HY-13914

Roniciclib BAY 1000394	CDK	Cancer
Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 *(CDK)* 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC₅₀ 值为 5-25 nM。

HY-112272A

Lerociclib dihydrochloride G1T38 dihydrochloride	CDK	Cancer
Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，IC₅₀ 值分别为 1 nM 和 2 nM。

HY-50943

AT7519 Hydrochloride	CDK Apoptosis	Cancer
AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 *CDK* 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC₅₀ 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

HY-50940

AT7519	CDK Apoptosis	Cancer
AT7519 是一种有效的 *CDK* 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC₅₀ 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

HY-50940A

AT7519 trifluoroacetate	CDK	Cancer
AT7519 trifluoroacetate 是一种有效的 *CDK* 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC₅₀ 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

HY-15275

BMS-265246	CDK	Cancer
BMS-265246是CDK1/2抑制剂，对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6 nM和9 nM。

HY-18299A

Purvalanol A NG-60	CDK Autophagy Apoptosis	Cancer
Purvalanol A 是一种有效的 *CDK* 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC₅₀ 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。

HY-12529

Ro-3306	CDK Apoptosis	Cancer
Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 K_i 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。

HY-10006

Flavopiridol Hydrochloride Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride	CDK Autophagy HIV	Cancer
夫拉平度盐酸盐 Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 *CDK* 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC₅₀ 值分别为 30, 170, 100 nM。

HY-10492

Dinaciclib SCH 727965	CDK Apoptosis	Cancer
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 *CDK* 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC₅₀ 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。

HY-111932

Indirubin-5-sulfonate	CDK GSK-3	Cancer
Indirubin-5-sulfonate 是*周期蛋白依赖性激酶(CDK)* 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC₅₀ 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。

HY-16297A

Abemaciclib LY2835219	CDK	Cancer
Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC₅₀ 分别为 2 nM 和 10 nM。

HY-12843

Bohemine	CDK ERK	Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 *CDK* 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC₅₀ 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC₅₀ 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。

HY-18299

Purvalanol B NG 95	CDK	Cancer
Purvalanol B(NG-95)是CDK抑制剂，对cdc2/cyclin B，cdk2/cyclin A，cdk2/cyclin E，cdk4/cyclin D1和cdk5-p35的IC50 分别为6，6，9，> 10000和6 nM。

HY-101800

Senexin B SNX2-1-165	CDK	Cancer
Senexin B 是有效的，高水溶性，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 K_d 值分别为 140 nM 和 80 nM。

HY-10005

Flavopiridol HMR-1275; Alvocidib; L86-8275	CDK Autophagy HIV	Cancer
夫拉平度 Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 *CDK* 广谱抑制剂，抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC₅₀ 分别为30，170，100 nM。

HY-15504A

RGB-286638 free base	CDK GSK-3 MEK JAK	Cancer
RGB-286638 是一种有效的 *CDK* 抑制剂，抑制 *cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3* 和 *p35-CDK5* 活性，IC₅₀ 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC₅₀ 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

HY-15504

RGB-286638	CDK GSK-3 MEK JAK	Cancer
RGB-286638 是一种有效的 *CDK* 抑制剂，抑制 *cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3* 和 *p35-CDK5* 活性，IC₅₀ 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC₅₀ 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

HY-12302

Kenpaullone 9-Bromopaullone; NSC-664704	CDK GSK-3	Cancer
肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。

HY-12214A

NVP-2	CDK Apoptosis	Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC₅₀ 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC₅₀ 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-101467A

Trilaciclib hydrochloride G1T28 hydrochloride	CDK	Cancer
Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是 CDK4/6 的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM 和 4 nM。

HY-11001

PHA-793887	CDK Apoptosis	Cancer
PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 *CDK* 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC₅₀ 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β)，IC₅₀ 值为 79 nM。

HY-111361

FN-1501	CDK FLT3	Cancer
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 *CDK* 抑制剂，对 CDK2/cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC₅₀ 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。

HY-15241

NVP-LCQ195 LCQ-195; AT9311	CDK	Cancer
NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。

HY-18340

(R)-CR8 CR8, (R)-Isomer	CDK Apoptosis	Cancer Neurological Disease
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

HY-18340A

(R)-CR8 trihydrochloride CR8, (R)-Isomer trihydrochloride	CDK Apoptosis	Cancer Neurological Disease
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

HY-10424

Milciclib PHA-848125	CDK Autophagy	Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的 *CDK* 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC₅₀ 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。

HY-16297

Abemaciclib methanesulfonate LY2835219 methanesulfonate	CDK	Cancer
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC₅₀ 分别为 2 nM 和 10 nM。

HY-108359

Alsterpaullone 9-Nitropaullone; NSC 705701	CDK GSK-3	Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 *CDK* 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC₅₀ 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC₅₀ 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。

HY-111388B

SEL120-34A HCl	CDK	Cancer
SEL120-34A HCl 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC₅₀ 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-16559

Riviciclib hydrochloride P276-00	CDK Apoptosis	Cancer
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 *CDK* 抑制剂，抑制 CDK9-cyclinT1，CDK4-cyclin D1，CDK1-cyclinB 的 IC₅₀ 值分别为 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

HY-10012

AZD-5438	CDK	Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。

HY-112468

PNU112455A hydrochloride	CDK	Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 K_m 值为 3.6 和 3.2 μM。

HY-101212

CYC065	CDK	Cancer
CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 5 和 26 nM。

HY-101257

YKL-5-124	CDK	Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC₅₀ 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

HY-W010128

6-(Dimethylamino)purine 6-Dimethylaminopurine	CDK	Others
6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 *CDK* 的双抑制剂。

HY-10329

JNJ-7706621	Aurora Kinase CDK Apoptosis	Cancer
JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC₅₀ 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

HY-100429

CAN508	CDK	Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC₅₀为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。

HY-101257B

YKL-5-124 TFA	CDK	Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC₅₀ 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

HY-130250

SR-4835	CDK Apoptosis	Cancer
SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC₅₀=99 nM，K_d=98 nM；CDK13：K_d=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。

HY-12871C

Atuveciclib S-Enantiomer BAY-1143572 S-Enantiomer	CDK	Cancer
Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，抑制 CDK9/CycT1，IC₅₀ 为 16 nM。

HY-103647

K00546	CDK VEGFR GSK-3	Cancer
K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC₅₀ 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂，IC₅₀ 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。

HY-18629

SU9516	CDK Autophagy Apoptosis	Cancer
SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 22 nM，同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 40 和 200 nM。

HY-136250

BSJ-03-204	PROTAC CDK	Cancer
BSJ-03-204 是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC₅₀ 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。

HY-12293

LY2857785	CDK Apoptosis	Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。

HY-114177

PF-06873600	CDK	Cancer
PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 *(CDK)* 的选择性抑制剂，其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 K_i 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。

HY-W011428

Olomoucine	CDK	Others
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 *CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC₅₀=7 µM)，CDK/p35 激酶 (IC₅₀=3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC₅₀*=25 µM)。

HY-136252

BSJ-04-132	PROTAC CDK	Cancer
BSJ-04-132 是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC₅₀ 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。

HY-13266A

BS-181 hydrochloride	CDK	Cancer
BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。

HY-111388A

SEL120-34A monohydrochloride	CDK	Cancer
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC₅₀ 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 K_d 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC₅₀ 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。

HY-111518

JH-XI-10-02	PROTAC CDK	Cancer
JH-XI-10-02 是一种有效、选择性的 CDK8 降解剂，基于 PROTAC 技术，IC₅₀ 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。

HY-10580

GSK 3 Inhibitor IX 6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052	GSK-3 CDK Apoptosis	Cancer
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC₅₀ 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

HY-101611

MSC2530818	CDK	Cancer
MSC2530818是有效，选择性，有口服活性的 CDK8 抑制剂，抑制 CDK8 的IC₅₀值为2.6 nM。

HY-80013A

THZ1 Hydrochloride	CDK	Cancer
THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

HY-30237

Seliciclib Roscovitine; CYC202; R-roscovitine	CDK	Cancer
Seliciclib (Roscovitine) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC₅₀ 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。

HY-80013

THZ1	CDK	Cancer
THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

HY-126534

LSN3106729	CDK Ligand for Target Protein for PROTAC	Cancer
LSN3106729，Abemaciclib 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 *CDK* 抑制剂。LSN3106729 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。

HY-126534A

LSN3106729 hydrochloride	CDK Ligand for Target Protein for PROTAC	Cancer
LSN3106729 hydrochloride，Abemaciclib 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 *CDK* 抑制剂。LSN3106729 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。

HY-12871

Atuveciclib Racemate BAY-1143572 Racemate	CDK	Cancer
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂，CDK9/CycT1 的IC₅₀ 为13 nM。

HY-111930

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime	GSK-3 CDK	Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC₅₀ 值分别为 9，20 和 25 nM。

HY-111556

BSJ-03-123	PROTAC CDK	Cancer
BSJ-03-123是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。

HY-15777A

Ribociclib hydrochloride LEE011 hydrochloride	CDK	Cancer
瑞博西尼盐酸盐 Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-12871B

Atuveciclib BAY-1143572	CDK	Cancer
Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1，IC₅₀ 为 13 nM。

HY-127104

FMF-04-159-2	CDK	Cancer
FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中 IC₅₀ 分别为 39.6 nM 和 256 nM。

HY-116035

Nimbolide	NF-κB CDK Apoptosis	Cancer
印苦楝内酯 Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。

HY-103712A

Samuraciclib hydrochloride CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride	CDK Apoptosis	Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC₅₀ 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI₅₀ 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。

HY-15777

Ribociclib LEE011	CDK	Cancer
瑞博西尼 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-15777C

Ribociclib succinate hydrate LEE011 succinate hydrate	CDK	Cancer
瑞博西尼琥珀酸盐水合物 Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-15777B

Ribociclib succinate LEE011 succinate	CDK	Cancer
瑞博西尼琥珀酸盐 Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-19316

NU2058 O6-(Cyclohexylmethyl)guanine	CDK	Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 *CDK* 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC₅₀ 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。

HY-15491

AG-024322	COX	Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-*CDK* 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 K_i 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13461A

PHA-767491 hydrochloride CAY-10572 hydrochloride	CDK Apoptosis	Cancer
PHA-767491 hydrochloride 是一种 *Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9* 的双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 34 nM。

HY-103618

THZ531	CDK	Cancer
THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC₅₀ 值分别为 158 nM 和 69 nM。

HY-12624

ON123300	CDK	Cancer
ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。

HY-107419

NU6140	CDK Aurora Kinase	Cancer
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC₅₀，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC₅₀ 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。

HY-10008

SNS-032 BMS-387032	CDK Apoptosis	Cancer
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。

HY-19807

Indirubin-3'-monoxime Indirubin-3'-oxime	GSK-3 Lipoxygenase	Cancer
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC₅₀ 值分别为 100 和 180 nM。

HY-125835

CP-10	PROTAC CDK	Cancer
CP-10 是具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC₅₀=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。

HY-15681

Senexin A	CDK	Cancer
Senexin A是CDK8的抑制剂，IC₅₀值为280 nM。

HY-119940

MC180295 (rel)-MC180295	CDK	Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。

HY-15004

AUZ 454 K03861	CDK	Cancer
AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂，K_d 值是 8.2 nM。

HY-15777S

Ribociclib D6 LEE011 D6	CDK	Cancer
Ribociclib D6 (LEE011 D6) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-15889

AMG 925	FLT3 CDK	Cancer
AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。

HY-15166

SB1317 TG02	CDK JAK FLT3	Cancer
SB1317 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13，73 和 56 nM。

HY-126675A

AS2863619	CDK STAT	Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3⁺ 调节性 T (T_reg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。

HY-128669

Abemaciclib Metabolites M2	CDK	Cancer
Abemaciclib Metabolites M2 是 abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-15889A

AMG 925 HCl	FLT3 CDK	Cancer
AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。

HY-129180

XY028-133	PROTAC CDK	Cancer
XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的CDK4/6 的降解剂，信息来自专利WO2018106870A1。

HY-50767A

Palbociclib hydrochloride PD 0332991 hydrochloride	CDK	Cancer
帕布昔利布盐酸盐 Palbociclib hydrochloride 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

HY-18930

NU6300	CDK	Cancer
NU6300是一种共价的ATP竞争性CDK2抑制剂。

HY-126675

AS2863619 free base	CDK STAT	Inflammation/Immunology
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3⁺ 调节性 T (T_reg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。

HY-19988

THZ1-R	CDK	Cancer
THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物，对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 K_d 为142 nM。

HY-111931

Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid	CDK GSK-3	Cancer
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC₅₀ 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。

HY-123937

THAL-SNS-032	PROTAC CDK	Cancer
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。

HY-12280

THZ2	CDK	Cancer
THZ2 是有效，选择性的 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 值为 13.9 nM。

HY-12653

LDC4297	CDK HSV	Infection
LDC4297是高效和选择性的CDK7抑制剂，IC₅₀值为0.13 nM。

HY-12681

CCT251545	Wnt	Cancer
CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC₅₀ 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针，用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。

HY-50767

Palbociclib PD 0332991	CDK	Cancer
帕布昔利布 Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

HY-X0150

JSH-150	CDK	Cancer
JSH-150 是一种高效的选择性 CDK9 抑制剂， IC₅₀ 为 1 nM。

HY-15878

LDC000067 LDC067	CDK Apoptosis	Cancer
LDC000067是高度选择性的 CDK9 抑制剂，体外实验中 IC₅₀ 值为44±10 nM。

HY-13816

NU6027	CDK ATM/ATR	Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，K_i 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

HY-11012

TDZD-8 GSK-3β Inhibitor I; NP 01139	GSK-3	Cancer
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC₅₀ 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC₅₀ 值均 >100 μM。

HY-19984

CCT-251921	CDK	Cancer
CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂；IC₅₀值为2.3 nM。

HY-N5072

Desmethylglycitein 4',6,7-Trihydroxyisoflavone	CDK PI3K PKC	Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮 Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone)，大豆苷元的代谢产物，来源于大豆 Glycine max，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。

HY-12467

OTS964 hydrochloride	TOPK CDK Apoptosis	Cancer
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC₅₀ 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 K_d 值为 40 nM。

HY-100600

BGG463 K03859	CDK	Others
BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2 的抑制剂。

HY-12422

Voruciclib	CDK	Cancer
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 *CDK* 抑制剂，K_i 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

HY-10542

GW 5074	Raf Apoptosis	Cancer
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。

HY-12422A

Voruciclib hydrochloride	CDK	Cancer
Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 *CDK* 抑制剂，K_i 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

HY-50767S

Palbociclib D8 PD 0332991 D8	CDK	Cancer
Palbociclib D8 (PD 0332991 D8) 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

HY-N0400

Wogonin	CDK Wnt Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology
汉黄芩素 Wogonin 是一种天然黄酮类物质，能够抑制 CDK8 和 Wnt 的活性，具有抗炎、抗肿瘤等功效。

HY-18314

GW 441756	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A（TrkA）抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎无活性。

HY-114177A

(S)-PF-06873600	Others	Cancer
(S)-PF-06873600 是PF-06873600 的S 型对映体。PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 *(CDK)* 的选择性抑制剂。

HY-112088

AZD4573	CDK	Cancer
AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC₅₀ 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-15336

AG 555 Tyrphostin AG 555	EGFR Reverse Transcriptase	Cancer
AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒药物，是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，可阻断Cdk2 活化。

HY-103019A

(±)-BAY-1251152	CDK	Cancer
(±)-BAY-1251152是BAY-1251152的消旋混合物。 BAY-1251152是一种有效且高选择性的 *PTEF/CDK9* 抑制剂。

HY-103019B

(-)-BAY-1251152	CDK	Cancer
(-)-BAY-1251152 是 BAY-1251152的一个对映体，旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 *(PTEF/CDK9)* 的抑制剂。

HY-130712

NH2-C2-amido-C2-Boc	PROTAC Linker	Cancer
NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC linker，属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC，如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。

HY-12422B

(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride	CDK	Cancer
(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride 是 Voruciclib hydrochloride 的异构体。Voruciclib 是一种具有口服活性 *CDK* 抑制剂。

HY-A0065

Palbociclib isethionate PD 0332991 isethionate	CDK	Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐 Palbociclib isethionate是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM/16 nM。

HY-128855

Talsaclidine	mAChR	Neurological Disease
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂，具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂，M2 和M3 亚型的部分激动剂。

HY-10559

Nelotanserin APD125	5-HT Receptor	Cancer Neurological Disease
Nelotanserin 是 5-HT_2A 强有效的完全逆向激动剂，5-HT_2C 中等强度的部分反向激动剂，5-HT_2B 的弱反向激动剂，IC₅₀s 值分别为 1.7，79，791 nM。

HY-107688A

UB-165 fumarate	nAChR	Neurological Disease
UB-165 fumarate 是 nAChR 的激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，α4β2* 亚型的部分激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到nicotine 的 K_i 值为 0.27 nM。

HY-108136A

Bisindolylmaleimide X hydrochloride BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride	PKC CDK	Cardiovascular Disease
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂，IC₅₀ 为 200 nM。

HY-B0976

Fenoterol Th-1165; Phenoterol	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
非诺特罗 Fenoterol (Th-1165) 是一个β2 肾上腺素能 (β2 adrenergic) 激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经 β2 激动剂和哮喘药物。Fenoterol 也是一种有效的外泌体 (exosome) 生物发生和/或分泌激动剂。

HY-107743

Naloxone benzoylhydrazone NalBzoH	Opioid Receptor	Neurological Disease
Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂，是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂，在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 具有有效的镇痛作用。

HY-B0976A

Fenoterol hydrobromide Fenoterol bromide; Th-1165a; Phenoterol hydrobromide	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
非诺特罗氢溴酸盐 Fenoterol hydrobromide (Fenoterol bromide) 是一个β2 肾上腺素能 (β2 adrenergic) 激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经 β2 激动剂和哮喘药物。Fenoterol hydrobromide 也是一种有效的外泌体 (exosome) 生物发生和/或分泌激动剂。

HY-18944

FIT-039	CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis	Infection
FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC₅₀ 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC₅₀ 为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。

HY-120350

BI-1347	CDK	Cancer
BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM，详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。

HY-10233

Gaboxadol hydrochloride Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride) 是一种强效有力的 GABA_A receptor 的激动剂和 GABA_C receptors 受体拮抗剂 (IC₅₀=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED₅₀ 值为 143 µM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED₅₀=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED₅₀= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类镇痛试剂，并且具有催眠作用。

HY-10629

LXR-623 WAY 252623	LXR	Metabolic Disease Cancer
LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC₅₀ 分别为24 nM 和 179 nM。

HY-14958A

Pardoprunox hydrochloride SLV-308 hydrochloride; DU-126891 hydrochloride	5-HT Receptor Adrenergic Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
盐酸帕多芦诺 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC₅₀ 分别为 8, 9.2, 6.3。

HY-14958

Pardoprunox SLV-308; DU-126891	5-HT Receptor Adrenergic Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
帕多芦诺 Pardoprunox (SLV-308) 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC₅₀ 分别为 8, 9.2, 6.3。

HY-101630

Deramciclane EGIS-3886	5-HT Receptor	Neurological Disease
德伦环烷 Deramciclane 对 5-HT_2A 和 5-HT_2C 受体具有高亲和力。Deramciclane 作为两种受体亚型的拮抗剂，对 5-HT_2C 受体具有反向激动剂特性，无直接刺激激动剂。

HY-N6825

Hydroxy-α-sanshool	TRP Channel Endogenous Metabolite	Neurological Disease
羟基-α-山椒素 Hydroxy-α-sanshool 是从胡椒中分离到的烷基酰胺，为 TRPA1 的共价激动剂和 TRPV1 的非共价激动剂，EC₅₀ 值分别为 69 和 1.1 µM。

HY-10013

Taranabant MK-0364	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
泰伦那班 Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，抑制结合和多种激动剂的功能活性，作用于人 CB1R，K_i 为 0.13 nM。

HY-P1198A

Hemokinin 1, human TFA	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
Hemokinin 1, human TFA 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human TFA 也是 NK2 和 NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human TFA 可以产生非阿片样物质的镇痛作用。

HY-101300

Cirazoline hydrochloride LD 3098 hydrochloride	Adenosine Receptor	Neurological Disease
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂，α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂，K_i 值分别为 120 nM， 960 nM 和 660 nM。

HY-75502

Rotigotine N-0437; N-0923	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease Endocrinology
罗替戈汀 Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-P1198

Hemokinin 1, human	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
Hemokinin 1, human 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human 也是 NK2 和 NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human 可以产生非阿片样物质的镇痛作用。

HY-10019

Varenicline CP 526555	nAChR	Neurological Disease
Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC₅₀=2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC₅₀ 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟方面的研究。

HY-10020

Varenicline Hydrochloride CP 526555 hydrochloride	nAChR	Neurological Disease
Varenicline Hydrochloride (CP 526555 Hydrochloride) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC₅₀=2.3 μM)。Varenicline Hydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC₅₀ 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟方面的研究。

HY-A0007

Rotigotine Hydrochloride N-0923 Hydrochloride	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
罗替戈汀盐酸盐 Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-10021

Varenicline Tartrate CP 526555-18	nAChR	Neurological Disease
酒石酸伐伦克林 Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC₅₀=2.3 μM)。Varenicline Tartrate 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC₅₀ 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟方面的研究。

HY-13288

Org 27569	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂，既能增加激动剂与 CB1 结合，又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。

HY-15394

(Rac)-Rotigotine hydrochloride	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Endocrinology Neurological Disease
(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-19434A

cis-ACPD	iGluR mGluR	Neurological Disease
cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂，IC₅₀ 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂，对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC₅₀ 值分别为 13 μM 和 50 μM。

HY-14340

WAY-181187 SAX-187	5-HT Receptor	Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，K_i 为 2.2 nM，EC₅₀ 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。

HY-100775

Setogepram sodium salt PBI-4050 sodium salt	GPR40 GPR84	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Setogepram sodium salt (PBI-4050 sodium salt) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram sodium salt 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Setogepram sodium salt 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。

HY-P1123

MEDICA16	ATP Citrate Lyase GPR40 GPR120	Metabolic Disease
MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂，能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量，这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂，也是 GPR120 的选择性部分激动剂。

HY-10626

T0901317	LXR FXR ROR Apoptosis	Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC₅₀ 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC₅₀ 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，K_i 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

HY-N0166

Gramine Donaxine	Adiponectin Receptor Adrenergic Receptor Reverse Transcriptase	Cancer Infection Metabolic Disease Endocrinology
芦竹碱 Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱，为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR)) 激动剂，对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC₅₀ 值分别为 3.2 和 4.2 µM。Gramine 同时为小鼠和人 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用。

HY-111406

Omidenepag isopropyl	Prostaglandin Receptor	Inflammation/Immunology
Omidenepag isopropyl 是选择性的，非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag，Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1，EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP)，有潜力用于青光眼的研究。

HY-N0175

Cytisinicline Cytisine; Sophorine; Baptitoxine	nAChR	Metabolic Disease
野靛碱 Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱，可在 Laburnum 和 Cytisus 等中提取得到。 Cytisinicline (Cytisine) 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂，也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。

HY-105285

Piromelatine Neu-P11	Melatonin Receptor 5-HT Receptor P2X Receptor TRP Channel Sodium Channel	Neurological Disease
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT_1A 和 5-HT_1D 的激动剂，也是 5-HT_2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

HY-110160

Pozanicline dihydrochloride ABT-089 dihydrochloride	nAChR	Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，与 [³H] 胱氨酸位点结合，K_i 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，K_i 为 17 nM，而与 α7nAChR 的结合力很弱。

HY-119222

GSK256073	GPR109A	Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂，是一种持久的 HCA2 激动剂，其 pEC₅₀ 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。

HY-G0021

N-Desmethylclozapine Norclozapine; Desmethylclozapine; Normethylclozapine	mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease	Infection
N-去甲基氯氮平 N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC₅₀=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。

HY-103019

(+)-BAY-1251152	CDK	Cancer
(+)-BAY-1251152 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-BAY-1251152 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。(+)-BAY-1251152 具有抗肿瘤活性。

HY-114712

SJ572403 SJ403	Others	Cancer
SJ572403 (SJ403) 是无序蛋白 p27(Kip1) 的抑制剂。p27(Kip1) 是 CDK 的调节因子，控制真核细胞分裂。

HY-131032

KI-7	Adenosine Receptor	Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC₅₀=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累，EC₅₀ 分别为 2390 nM 和 2550 nM。

HY-17366A

Clozapine N-oxide dihydrochloride	mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite	Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸 Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC₅₀ 为 11 nM) 激动剂。

HY-17366

Clozapine N-oxide	mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite	Neurological Disease
氯氮平N-氧化 Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC₅₀ 为 11 nM) 激动剂。

HY-101198

Clobenpropit dihydrobromide	Histamine Receptor	Cancer Neurological Disease
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC₅₀ 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，K_i 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (K_i 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (K_i 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。

HY-14330

ABT-724	Dopamine Receptor	Neurological Disease
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D₄ 受体激动剂，对人多巴胺 D₄ 受体的 EC₅₀ 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D₄ (EC₅₀ 为 14.3 nM) 和雪貂 D₄ 受体 (EC₅₀ 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D₁，D₂，D₃ 或 D₅ 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。

HY-103409

ABT-724 trihydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D₄ 受体激动剂，对人多巴胺 D₄ 受体的 EC₅₀ 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D₄ (EC₅₀ 为 14.3 nM) 和雪貂 D₄ 受体 (EC₅₀ 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D₁，D₂，D₃ 或 D₅ 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。

HY-100490B

Rilmenidine phosphate	Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy	Cardiovascular Disease
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-100490

Rilmenidine	Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy	Cardiovascular Disease
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-103244

CITCO	Apoptosis	Cancer
CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂，抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物，其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC₅₀ 为 49 nM，并且对其他核受体没有活性。

HY-125843

Pomalidomide-PEG1-C2-N3 Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate	Cancer
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解，DC₅₀ 为 2.1 nM。

HY-12445

CDKI-73	CDK Apoptosis	Cancer
CDKI-73是CDK9高效抑制剂，Ki值为4nM，对CLL细胞株有选择性毒性作用，LD50值为80nM，对正常B细胞作用基本无。

HY-12422C

(2S,3R)-Voruciclib	CDK	Cancer
(2S,3R)-Voruciclib 是 Voruciclib 的 (2S,3R)-对映异构体。(2S,3R)-Voruciclib 是一种具有口服活性的 *CDK* 抑制剂。

HY-P1933A

[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA	CDK	Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。

HY-15532

SCH900776 MK-8776	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。

HY-16713A

(S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride (5S)-Fluorowillardiine hydrochloride; (S)-5-Fluorowillardiine hydrochloride	iGluR	Neurological Disease
5-氟代尿嘧啶丙氨酸盐酸盐 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride 是AMPAR高效选择性激动剂。

HY-B0452

Ritodrine hydrochloride DU21220 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Endocrinology
盐酸羟苄羟麻黄碱 Ritodrine hydrochloride (DU21220 hydrochloride) 是β-2肾上腺素受体激动剂。

HY-B0735

Fenoldopam SKF 82526	Dopamine Receptor	Cardiovascular Disease
非诺多泮 Fenoldopam(SKF 82526)是D1受体部分激动剂。

HY-B0163

Detomidine	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
地托咪定 Detomidine是α2-肾上腺素激动剂。

HY-B0100

Etomidate R 16659	GABA Receptor	Neurological Disease
依托咪酯 Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。

HY-14864A

(S)-Mapracorat (S)-ZK-245186; (S)-BOL-303242X	Glucocorticoid Receptor	Endocrinology
(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。

HY-12505

CX546	iGluR Autophagy	Neurological Disease
CX546是AMPAR受体选择性激动剂。

HY-10473

Eprotirome KB2115	Thyroid Hormone Receptor	Endocrinology Metabolic Disease
伊罗替罗 Eprotirome 是一个肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。

HY-14229

TGR5 Receptor Agonist CCDC	GPCR19	Metabolic Disease
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5(GPCR19) 激动剂。

HY-10569

Ponesimod ACT-128800	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。

HY-16713

(S)-(-)-5-Fluorowillardiine (5S)-Fluorowillardiine; (S)-5-Fluorowillardiine	iGluR	Neurological Disease
5-氟代尿嘧啶丙氨酸 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine是AMPAR高效选择性激动剂。

HY-B1532

Anabasine (S)-Anabasine	nAChR	Neurological Disease
新烟碱 Anabasine 是一种烟碱受体激动剂。

HY-13720A

Pergolide mesylate Pergolide methanesulfonate; LY127809	Dopamine Receptor	Neurological Disease
甲磺酸培高利特 Pergolide mesylate 是有抗帕金森病特性的多巴胺受体激动剂。

HY-17030

Acamprosate calcium Calcium N-acetylhomotaurinate	GABA Receptor	Neurological Disease
阿坎酸钙 Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。

HY-B0188

Mianserin Mianserine	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
米安色林 Mianserin是H1受体反向激动剂。

HY-B0225A

L-(-)-α-Methyldopa hydrochloride MK-351 hydrochloride; Methyldopa hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Methyldopa是α2-肾上腺素受体选择性激动剂。

HY-76772A

(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate (+)-SNI-2011; (+)-AF102B hydrochloride hemihydrate	mAChR	Neurological Disease
(+)-盐酸西维美林半水合物 (+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是 mAChR 激动剂。

HY-10912

Fexaramine	FXR Autophagy	Others
Fexaramine是FXR受体小分子激动剂。

HY-13788

LY 344864	5-HT Receptor	Neurological Disease
LY 344864 是 5-HT1F 受体选择性激动剂，Ki为6 nM。

HY-13673A

Goserelin acetate ICI-118630 acetate	GNRH Receptor	Endocrinology Cancer
醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate (ICI 118630 acetate) 是GnRH激动剂。

HY-B0659A

Brimonidine tartrate UK 14304 tartrate; AGN190342 tartrate	Adrenergic Receptor	Endocrinology
酒石酸溴莫尼定 Brimonidine tartrate (UK 14304 tartrate) 是_alpha_2-adrenergic receptor (_alpha_2-AR)受体激动剂。

HY-15606

Tanaproget NSP-989	Progesterone Receptor	Endocrinology
Tanaproget (NSP-989) 是新型非甾体孕酮受体激动剂。

HY-10922A

Camicinal hydrochloride GSK962040 hydrochloride	Motilin Receptor	Metabolic Disease
Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) 是胃动素受体激动剂，pEC₅₀ 为 7.9。

HY-N2309

Kainic acid	Others	Neurological Disease
卡英酸 Kainic acid 是 CNS 中兴奋性氨基酸受体亚型的有效激动剂。

HY-14734B

Anamorelin Fumarate ONO-7643 Fumarate; RC1291 Fumarate	GHSR	Cancer Endocrinology
富马酸阿拉莫林 Anamorelin(RC1291; ONO-7643)延胡索酸盐是口服活性的饥饿素受体激动剂。

HY-14234

Glucocorticoid receptor agonist	Glucocorticoid Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。

HY-B0225

L-(-)-α-Methyldopa MK-351; Methyldopa	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
L-(-)-α-甲基多巴 Methyldopa是α2-肾上腺素受体选择性激动剂。

HY-11062

Icilin AG-3-5	TRP Channel	Cancer
Icilin是TRPM8离子通道激动剂。

HY-107418

Tropifexor LJN452	FXR Autophagy	Cardiovascular Disease
Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂，EC₅₀ 为 0.2 nM。

HY-10922

Camicinal GSK962040	Motilin Receptor	Metabolic Disease
Camicinal (GSK962040) 是胃动素受体激动剂，pEC50为7.9。

HY-U00281

S16961 S169611	nAChR	Neurological Disease
S16961 是一种烟碱受体激动剂。

HY-76772B

(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate (-)-SNI-2011; (-)-AF102B hydrochloride hemihydrate	mAChR	Neurological Disease
(-)-盐酸西维美林半水合物 (-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是mAChR激动剂。

HY-100810

Isoguvacine hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
异四氢烟酸 Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。

HY-103173

5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine NECA	Adenosine Receptor	Cancer Metabolic Disease
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。

HY-B0163A

Detomidine hydrochloride	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
盐酸地托咪定 Detomidine是α2-肾上腺素激动剂。

HY-B0664

Ciprofibrate Win35833	PPAR	Cancer
环丙贝特 Ciprofibrate是PPAR激动剂。

HY-100291

SX-3228	GABA Receptor	Neurological Disease
SX-3228 是一种选择性苯二氮卓类 (benzodiazepine₁，BZ₁) 受体激动剂，IC₅₀ 为 17 nM。

HY-P1481

β-Casomorphin, human Human β-casomorphin 7	Opioid Receptor	Metabolic Disease
β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽，为 opioid 受体激动剂。

HY-U00216

NNC45-0781	Estrogen Receptor/ERR	Metabolic Disease
NNC45-0781 是一种组织选择性的雌激素 (estrogen) 部分激动剂。

HY-B0188A

Mianserin hydrochloride Org GB 94	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
盐酸米安色林 Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂，有抗抑郁活性。

HY-112679

GLP-1 receptor agonist 2	Glucagon Receptor	Others
GLP-1 receptor agonist 2 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。

HY-14773

Mirabegron YM178	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
米拉贝隆 Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β₃-adrenoceptor) 激动剂，EC₅₀ 为 22.4 nM。

HY-P2321

TRAP-6 amide	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。

HY-14546

Aripiprazole OPC-14597	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿立哌唑 Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂，Ki 为4.2 nM。

HY-42068

(-)-Aspartic acid (R)-Aspartic acid; D-(-)-Aspartic acid	Endogenous Metabolite iGluR	Neurological Disease
(-)-Aspartic acid 是一种内源性 NMDA 受体激动剂。

HY-14785

Befiradol NLX-112; F13640	5-HT Receptor	Neurological Disease
Befiradol (NLX-112) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。

HY-P0108

Angiotensin II 5-valine Valine angiotensin II; 5-L-Valine angiotensin II	Angiotensin Receptor	Cancer Endocrinology
血管紧张素 Ⅱ 5-缬氨酸 Angiotensin II 5-valine 是血管紧张素受体 (angiotensin receptor) 的激动剂。

HY-P0079

Neuromedin N Neuromedin N (rat, mouse, porcine, canine)	Dopamine Receptor	Neurological Disease
神经介素 N Neuromedin N 是大鼠多巴胺 D2 受体激动剂结合新纹状体膜的有效调节剂。

HY-14728

Aleglitazar R1439; RO0728804	PPAR	Metabolic Disease
阿格列扎 Aleglitazar(R1439; RO-0728804)是PPAR-α/γ激动剂，IC50分别为2.8 nM/4.6 nM。

HY-14864

Mapracorat ZK-245186; BOL-303242X	Glucocorticoid Receptor	Endocrinology
Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。

HY-113035A

Angiotensin III TFA	Endogenous Metabolite Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Angiotensin III (TFA) 是血管紧张素1 (AT1) 和 AT2 受体激动剂。

HY-119243

LY2794193	mGluR	Neurological Disease
LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 K_i=0.927 nM，EC₅₀=0.47 nM; hmGlu2 K_i=412 nM，EC₅₀=47.5 nM)。

HY-14803

Tasimelteon BMS-214778; VEC-162	Melatonin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
他司美琼 Tasimelteon是褪黑素MT1和MT2受体激动剂。

HY-14299

Indacaterol	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
茚达特罗 Indacaterol(Onbrez; Arcapta)是超长效β-肾上腺素受体激动剂。

HY-10838

GW 501516 GW 1516; GSK-516	PPAR Autophagy	Metabolic Disease Cancer
GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC₅₀ 值为 1.1 nM。

HY-B0459

Scopine 6,7-Epoxytropine	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
东莨菪醇 Scopine是anisodine的代谢物，是α1肾上腺素受体激动剂。

HY-14153A

Tegaserod maleate SDZ-HTF-919; HTF-919	5-HT Receptor	Neurological Disease
马来酸替加色罗 Tegaserod马来酸盐是5-HT4激动剂。

HY-B1540

Beclometasone Beclomethasone	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
倍氯米松 Beclometasone (Beclomethasone) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

HY-12647

GPR40 Activator 2	GPR40	Metabolic Disease
GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。

HY-P0297

Protease-Activated Receptor-4	Protease-Activated Receptor (PAR)	Others
蛋白酶活化的受体-4 Protease-Activated Receptor-4 是转化生长因子受体 4 的激动剂。

HY-14782

Adoprazine SLV313	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Adoprazine是5-HT1A受体的完全激动剂和D2/3受体的拮抗剂。

HY-108449

WS-12	TRP Channel	Metabolic Disease Cancer
WS-12 是 TRPM8 的激动剂，其 EC₅₀ 值为 39 nM。

HY-P1012

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK₁ 受体激动剂。

HY-12199A

Pitolisant oxalate Tiprolisant oxalate	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
替洛利生草酸盐 Pitolisant oxalate 是一种有效的选择性人重组 H3 受体选择性反向激动剂，K_i 为 0.16 nM。

HY-B0447A

L-Epinephrine Bitartrate (-)-Epinephrine (+)-bitartrate salt; L-Adrenaline (+)-bitartrate salt	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
L-肾上腺素酒石酸 L-Epinephrine bitartrate ((-)-Epinephrine (+)-bitartrate salt) 是 α-adrenergic 和 β-adrenergic 的激动剂。L-Epinephrine bitartrate ((-)-Epinephrine (+)-bitartrate salt) 是由肾上腺髓质分泌的激素。

HY-100728

BMT-145027	mGluR	Neurological Disease
BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC₅₀值为47 nM。

HY-13581A

Buserelin Acetate	GNRH Receptor	Cancer Endocrinology
醋酸布舍瑞林 Buserelin Acetate是一个GnRH的激动剂。

HY-B0436

Salbutamol hemisulfate Albuterol hemisulfate; AH-3365 hemisulfate	Adrenergic Receptor Autophagy	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
沙丁胺醇半硫酸盐 Salbutamol Hemisulfate (Albuterol hemisulfate) 是短效的β2肾上腺素受体激动剂。

HY-101331

Phenylbiguanide N-Phenylbiguanide; PBG; 1-Phenylbiguanide	5-HT Receptor	Neurological Disease
苯基双胍 Phenylbiguanide 是一种选择性的 5-HT₃ 受体激动剂，EC₅₀ 为 3.0±0.1 μM。

HY-15451

MDA 19	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
MDA 19是人CB2受体激动剂，Ki为43.3 nM。

HY-100336

AC260584	mAChR	Neurological Disease
AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂，pEC₅₀值为7.6。

HY-B0100A

Etomidate hydrochloride R16659 hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
盐酸依托咪酯 Etomidate(R-16659)盐酸盐是GABAA受体激动剂。

HY-17034A

Dexmedetomidine hydrochloride (+)-Medetomidine hydrochloride; (S)-Medetomidine hydrochloride	Adrenergic Receptor Autophagy	Neurological Disease Endocrinology Cancer
盐酸右美托咪定 Dexmedetomidine Hydrochloride 是α2肾上腺素受体激动剂，有止痛镇静活性。

HY-13044

ADL-5859	Opioid Receptor	Neurological Disease
ADL5859是δ-阿片受体选择性激动剂，Ki为0.8 nM，对hERG有弱抑制性。

HY-U00205

Dopexamine hydrochloride FPL60278AR	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸多培沙明 Dopexamine hydrochloride 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂。

HY-B1752A

Quinpirole Hydrochloride (-)-LY 171555	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Quinpirole Hydrochloride ((-)-LY 171555) 是具有高亲和力的 dopamine D2/D3 受体的激动剂。

HY-12405

CGP-42112 CGP42112A	Angiotensin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
CGP-42112(CGP-42112A)是血管紧张素受体AT2激动剂。

HY-14299A

Indacaterol maleate QAB149	Adrenergic Receptor	Endocrinology
马来酸茚达特罗 Indacaterol (QAB149) 马来酸盐是超长效β-肾上腺素受体激动剂。

HY-102053

Apimostinel NRX-1074; AGN-241660	iGluR	Neurological Disease
Apimostinel (NRX-1074; AGN-241660) 是一种具有口服活性的门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。

HY-B0566

Guanabenz Acetate BR-750; Wy8678 acetate	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
醋酸胍那苄 Guanabenz (Acetate) (BR-750) 是α2肾上腺素激动剂，可作用于高血压。

HY-B0225B

L-(-)-α-Methyldopa (hydrate) MK-351 hydrate; Methyldopa hydrate	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
L-(-)-α-甲基多巴水合物 L-(-)-_alpha_-Methyldopa水合物是_alpha_-肾上腺素能受体激动剂。

HY-101299

(+)-Dihydrexidine hydrochloride (+)-DAR-0100 (hydrochloride)	Dopamine Receptor	Neurological Disease
(+)-Dihydrexidine hydrochloride ((+)-DAR-0100 hydrochloride) 是一种多巴胺 D1 受体激动剂，EC₅₀ 为 72±21 nM。

HY-B0154

Fluticasone (propionate)	Glucocorticoid Receptor Influenza Virus Endogenous Metabolite	Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
丙酸氟替卡松 Fluticasone丙酸盐是糖皮质激素受体（GR）激动剂。

HY-B0189

Mosapride TAK-370; AS-4370	5-HT Receptor	Neurological Disease
莫沙必利 Mosapride是促胃肠动力化合物，是5HT4激动剂。

HY-17355A

Dexpramipexole dihydrochloride (R)-Pramipexole dihydrochloride; R-(+)-Pramipexole dihydrochloride; KNS-760704 dihydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
右旋普拉克索二盐酸盐 Dexpramipexole dihydrochloride ((R)-Pramipexole dihydrochloride) 是神经保护剂，是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。

HY-15483

DY131 GSK 9089	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
DY131(GSK 9089)是ERRβ和ERRγ选择性激动剂，对ERRα，ERα和ERβ的活性极低。

HY-P1125

4-CMTB	Others	Others
4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC₅₀=6.38)。

HY-50108

GW 4064	FXR Autophagy	Metabolic Disease Cancer
GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 65 nM。

HY-12199

Pitolisant Tiprolisant	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
替洛利生 Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，K_i 为 0.16 nM。

HY-111068

KD-3010	PPAR	Metabolic Disease
KD-3010 是一种具有口服活性的有效的选择性 PPARδ 激动剂。

HY-P1308A

SLIGRL-NH2 TFA Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
SLIGRL-NH2 TFA (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

HY-100140

Pipequaline PK-8165	GABA Receptor	Neurological Disease
哌夸林 Pipequaline (PK 8165) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂，具有抗焦虑活性。

HY-101039A

AR-M 1000390 hydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂，EC₅₀ 为 7.2±0.9 nM。

HY-100532

CD437 AHPN	RAR/RXR Autophagy	Cancer
CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。

HY-17354A

(R)-Baclofen hydrochloride STX 209 hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
(R)-巴氯芬盐酸盐 (R)-Baclofen hydrochloride (STX 209 hydrochloride) 是选择性 GABAB 受体激动剂。

HY-114321

Wnt/β-catenin agonist 1	Wnt	Cancer
Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂，EC₅₀ 值为 0.27 μM。

HY-P2321A

TRAP-6 amide TFA	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
TRAP-6 amide TFA 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。

HY-17416

Guanfacine hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸胍法辛 Guanfacine hydrochloride 是α2A肾上腺素受体激动剂，Kd为31 nM，具有抗高血压的活性。

HY-17622

Tavilermide MIM-D3	Trk Receptor	Inflammation/Immunology
Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。

HY-18939

N6-Cyclohexyladenosine CHA	Adenosine Receptor	Neurological Disease
N6-Cyclohexyladenosine是一种选择性的腺苷A1 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。

HY-B0189A

Mosapride citrate TAK-370 citrate; AS-4370 citrate	5-HT Receptor	Neurological Disease
莫沙必利柠檬酸盐 Mosapride柠檬酸盐是促胃肠动力化合物，是5HT4激动剂。

HY-107480

YK11	Androgen Receptor	Metabolic Disease
YK11 是 androgen 受体的部分激动剂，具有成骨活性。

HY-B0735A

Fenoldopam mesylate Fenoldopam methanesulfonate; SKF-82526 mesylate	Dopamine Receptor	Cardiovascular Disease
非诺多泮甲磺酸盐 Fenoldopam(SKF 82526)甲磺酸盐是多巴胺受体D1选择性激动剂。

HY-P1145

Glucagon-like peptide 1 (1-37), human HuGLP-1	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human是有效的 GLP-1 受体激动剂。

HY-14799

Palovarotene R 667; Ro 3300074	RAR/RXR Autophagy	Others
Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。

HY-B0716

Urapidil	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
乌拉地尔 Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT_1A 受体的激动剂。

HY-17573

Carbetocin	Oxytocin Receptor	Endocrinology
卡贝缩宫素 Carbetocin (Lonactene; Duratocin)是外周催产素受体激动剂，能控制产后出血。

HY-B0570

Decamethonium Bromide	nAChR	Neurological Disease
十烃溴铵溴化Decamethonium是烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）部分激动剂和神经肌肉阻断剂。

HY-U00183

Epanolol Visacor; ICI141292	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
依泮洛尔 Epanolol (Visacor; ICI141292) 是一种强效的 β1-肾上腺素能受体激动剂。

HY-13788A

LY 344864 S-enantiomer	5-HT Receptor	Others
LY 344864 S-enantiomer 是 LY344864 的 S 型对映体。LY344864 是 5-HT1F 受体激动剂。

HY-16162A

D-3263 hydrochloride	TRP Channel	Cancer
D-3263 hydrochloride 是一种可口服的 TRPM8 激动剂。

HY-B0206

Rizatriptan benzoate MK 462	5-HT Receptor	Neurological Disease
利扎曲坦苯甲酸盐 Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。

HY-P1000

Sfllrnpndkyepf	Thrombin	Cardiovascular Disease
Sfllrnpndkyepf 是人工合成的 thrombin 受体激动剂肽段。

HY-W014325

TRPM8 antagonist WS-3	TRP Channel	Cancer Metabolic Disease
TRPM8 antagonist WS-3 是 TRPM8 的激动剂，其 EC₅₀ 值为 3.7 μM。

HY-17354

(R)-Baclofen STX209	GABA Receptor	Neurological Disease
(R)-巴氯芬 (R)-Baclofen (STX209) 是选择性 GABAB 受体激动剂。

HY-13673

Goserelin ICI 118630	GNRH Receptor	Endocrinology
戈舍瑞林 Goserelin(ICI 118630)是注射型促性腺激素释放激素（GnRH）超激动剂。

HY-19838

JNJ-63533054	GPR139	Neurological Disease
JNJ-63533054 是一种有效的选择性hGPR139 激动剂，EC50 = 16 nM。

HY-12664

AF64394	Others	Others
AF64394 是 GPR3 的逆向激动剂，其 pIC₅₀ 值为 7.3。

HY-P0187

Senktide	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Senktide 是一种速激肽 NK₃ 受体激动剂。

HY-A0168

Regadenoson CVT-3146	Adenosine Receptor	Cardiovascular Disease Cancer
瑞加德松 Regadenoson是一种A 2A腺苷受体激动剂。

HY-P1515

Angiotensin II (3-8), human	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Angiotensin II (3-8), human 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT₁ 受体激动剂。

HY-101973

XL041 BMS-852927	LXR	Cardiovascular Disease
XL041 (BMS-852927) 是一种 LXRβ 选择性激动剂。

HY-12496

NS-1619	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
NS-1619 是一种选择性的 Ca²⁺-activated K⁺ 通道激动剂。

HY-17501A

Bambuterol hydrochloride (±)-Bambuterol hydrochloride; KWD-2183 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Endocrinology
盐酸班布特罗 Bambuterol hydrochloride ((±)-Bambuterol hydrochloride; KWD-2183 hydrochloride) 是肾上腺素受体长效激动剂，Terbutaline的前体药物。

HY-P0236

Neurokinin A(4-10)	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
神经激肽 A (4-10) Neurokinin A (4-10) 是速激肽 NK₂ 受体激动剂。

HY-13101

MCOPPB triHydrochloride MCOPPB 3HCl	Opioid Receptor	Neurological Disease
MCOPPB 3Hcl 是一种伤害感受肽受体激动剂，pKi为10.07；其他阿片受体的活性较弱。

HY-14933

Prinaberel ERB-041	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
普林贝瑞 Prinaberel(ERB-041)是雌激素受体ERbeta选择高效激动剂。

HY-17618

Pemafibrate (R)-K-13675	PPAR	Inflammation/Immunology
Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC₅₀ 为1 nM。

HY-16722

Fosdagrocorat PF-04171327	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。

HY-101639A

CP-409092 hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
CP-409092 hydrochloride 是 GABA_A 受体的部分激动剂，具有抗焦虑活性。

HY-U00226

UP202-56	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
UP202-56 是一种腺苷类似物，是一种腺苷能激动剂。

HY-14558

Tandospirone SM-3997	5-HT Receptor	Neurological Disease
坦度螺酮 Tandospirone(SM-3997)是5-HT1A受体部分激动剂，Ki为27 nM，对SR-2，SR-1C，_alpha_1，_alpha_2，D1和D2受体的Ki为1300到41000 nM。

HY-B0380

Trimebutine	Opioid Receptor	Metabolic Disease
曲美布汀 Trimebutine是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。

HY-A0083

Methacholine chloride Acetyl-β-methylcholine chloride	mAChR	Others
醋甲胆碱 Methacholine chloride是选择性毒蕈碱受体mAChR激动剂。

HY-19320

Orexin 2 Receptor Agonist	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。

HY-110304

NPEC-caged-LY379268	mGluR	Neurological Disease
NPEC-caged-LY379268 是第二组 mGluR 激动剂。

HY-P1013

Deltorphin 2 [D-Ala2]-Deltorphin II	Opioid Receptor	Neurological Disease
Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。

HY-B0556A

Tetrahydrozoline hydrochloride Tetryzoline hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸四氢唑林 Tetrahydrozoline hydrochloride (Tetryzoline hydrochloride) 是 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 激动剂。

HY-P0078

TRAP-6 PAR-1 agonist peptide; Thrombin Receptor Activator Peptide 6	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide) 是蛋白酶激活受体1 (PAR1) 的激动剂。

HY-19661

Tecadenoson CVT-510	Adenosine Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。

HY-B1832

Prednisone acetate Prednisone 21-acetate	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
泼尼松醋酸盐 Prednisone acetate (Prednisone 21-acetate) 是泼尼松的醋酸盐形式，Prednisone acetate 是一种具有抗炎和免疫调节特性的糖皮质激素受体激动剂。

HY-108414

(R)-Equol (+)-Equol	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
(R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂，K_i 值分别为 27.4 和 15.4 nM。

HY-B0383A

Almotriptan	5-HT Receptor	Neurological Disease
阿莫曲坦 Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂，用于研究偏头痛。

HY-14262

Vilazodone EMD 68843; SB659746A	5-HT Receptor Serotonin Transporter	Neurological Disease
维拉佐酮 Vilazodone(EMD 68843; SB 659746A)是五羟色胺重吸收抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体部分激动剂。

HY-101271

WAY-200070	Estrogen Receptor/ERR	Neurological Disease
WAY-200070是选择性的雌激素受体激动剂，IC₅₀值为2.3 nM。

HY-113035

Angiotensin III	Endogenous Metabolite Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Angiotensin III是血管紧张素1 (AT1) 和 AT2 受体激动剂。

HY-100140A

Pipequaline hydrochloride PK-8165 (hydrochloride)	GABA Receptor	Neurological Disease
盐酸哌夸林 Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂，具有抗焦虑活性。

HY-100942

5-Carboxamidotryptamine maleate 5-CT maleate	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-羧酰胺色胺马来酸盐 5-Carboxamidotryptamine maleate (5-CT maleate) 是一种有效的 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_1D，5-HT₅ 和 b>5-HT₇ 受体激动剂。

HY-P1738

[Sar9] Substance P	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
[Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。

HY-U00293

ZK-90055 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
ZK-90055 hydrochloride是β2肾上腺素能受体 (β2 adrenergic receptor) 激动剂。

HY-A0040

Talipexole B-HT 920	Dopamine Receptor	Neurological Disease
他利克索 Talipexole (B-HT920)是多巴胺激动剂，将用于帕金森综合症。

HY-101273

BAR502	GPCR19 FXR Autophagy	Inflammation/Immunology Neurological Disease
BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC₅₀值分别为2 μM 和0.4 μM。

HY-B2215

Dimemorfan phosphate	Sigma Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
二甲啡烷磷酸盐 Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂，能够有效止咳。

HY-14734A

Anamorelin hydrochloride RC-1291 hydrochloride; ONO-7643 hydrochloride	GHSR	Cancer Endocrinology
盐酸阿拉莫林 Anamorelin(RC1291; ONO-7643)是口服活性的饥饿素受体（ghrelin receptor）激动剂。

HY-12761

A-836339	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
A-836339是CB2受体选择性激动剂，对CB1受体作用基本无。

HY-P1012A

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK₁ 受体激动剂。

HY-U00123

Guanoxabenz Hydroxyguanabenz	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
胍诺沙苄 Guanoxabenz是α2肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂。

HY-B0197

Naratriptan GR-85548A	5-HT Receptor	Neurological Disease
那拉曲坦 Naratriptan是5-HT1受体激动剂，可作用于偏头疼。

HY-P1145A

Glucagon-like peptide 1 (1-37), human TFA HuGLP-1 TFA	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human (TFA) 是有效的 GLP-1 受体激动剂。

HY-114165

DJ-V-159	Androgen Receptor	Metabolic Disease
DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。

HY-B0659

Brimonidine UK 14304; AGN190342	Adrenergic Receptor	Endocrinology
溴莫尼定 Brimonidine (UK 14304) 是完全的α2肾上腺素受体激动剂。

HY-P1308

SLIGRL-NH2 Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

HY-B0409A

Clonidine hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸可乐定 Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂，为一种有效的抗高血压药。

HY-15677

INT-777 S-EMCA	GPCR19	Endocrinology
INT-777是有效的 TGR5 激动剂，EC₅₀ 为 0.82 μM。

HY-19942A

TD-5471 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
TD-5471 hydrochloride 是一种有效的选择性人 β₂ 肾上腺素能受体的全激动剂。

HY-U00038

ENS-163 phosphate ENS 213-163; Sandoz ENS 163 phosphate; Thiopilocarpine phosphate	mAChR	Neurological Disease
ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。

HY-101585

Imoxiterol RP 58802B	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
伊莫特罗 Imoxiterol (RP 58802B) 是一种 β-肾上腺素能激动剂。

HY-101717

Indanidine	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
吲达尼定 Indanidine 是一种 α-肾上腺素能激动剂。

HY-19308

RWJ-51204	GABA Receptor	Neurological Disease
RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂，K_i 值为 0.2-2 nM。

HY-101639

CP-409092	GABA Receptor	Neurological Disease
CP-409092 是 GABA_A 受体的部分激动剂，具有抗焦虑活性。

HY-19065

Ru-32514	GABA Receptor	Neurological Disease
Ru-32514 是一种苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂。

HY-14824

Sofiniclin ABT 894	nAChR	Neurological Disease
Sofiniclin (ABT 894) 是 nAChR 的激动剂，作为注意力缺陷症的潜在的非刺激性研究。

HY-101640

TPA 023	GABA Receptor	Neurological Disease
TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂，K_i 值为 0.19-0.41 nM。

HY-B0383

Almotriptan malate PNU180638	5-HT Receptor	Neurological Disease
马来酸阿莫曲坦 Almotriptan malate 是5-HT1B/1D受体激动剂，用于研究偏头痛。

HY-17405

Alarelin Acetate Alarelin	GNRH Receptor	Endocrinology
醋酸阿拉瑞林 Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。

HY-14149

Cisapride R 51619; (±)-Cisaprid	5-HT Receptor	Neurological Disease
Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂，还是hERG抑制剂。

HY-P1515A

Angiotensin II (3-8), human TFA	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Angiotensin II (3-8), human (TFA) 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT₁ 受体激动剂。

HY-16737

Elafibranor GFT505	PPAR	Metabolic Disease
Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂，EC₅₀ 分别为 45 和 175 nM。

HY-15697

TUG-770	GPR40	Metabolic Disease
TUG-770是游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，对hFFA1的EC50为6 nM。

HY-111132

JT010	TRP Channel	Cancer
JT010 是 TRPA1 的一个强效激动剂，其 EC₅₀ 值为 0.65 nM。

HY-12764

6-OAU GTPL5846	GPR84	Inflammation/Immunology
6-OAU(GTPL5846; 6-n-octylaminouracil)是GPR84激动剂，在PI assay中EC50值为105nM。

HY-19434

trans-ACPD Trans-(±)-ACP	mGluR	Metabolic Disease
trans-ACPD 是一种代谢型受体激动剂，促进钙离子活动及产生内向电流。

HY-13571A

Beclometasone dipropionate	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
二丙酸倍氯米松 Beclometasone二丙酸盐是糖皮质素激动剂，为beclometasone游离形式的原药。

HY-N1415

β-Caryophyllene (-)-(E)-Caryophyllene; (−)-β-caryophyllene; (−)-trans-Caryophyllene	Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite	Cancer Infection Neurological Disease
β-石竹烯 β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体激动剂。

HY-17551

NMDA N-Methyl-D-aspartic acid	iGluR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
N-甲基-D-天冬氨酸 NMDA 是 NMDA receptor 的激动剂，能够模仿谷氨酸盐的活动。

HY-15885

LY2119620	mAChR	Neurological Disease
LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M₂/M₄ 受体激动剂。

HY-B0648

Medroxyprogesterone 17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840	Progesterone Receptor	Endocrinology
甲羟孕酮 Medroxyprogesterone是合成的人孕酮变体，是孕酮受体激动剂。

HY-17416A

Guanfacine	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
胍法辛 Guanfacine是α2A肾上腺素受体激动剂，Kd为31 nM，具有抗高血压的活性。

HY-B0121

Sumatriptan succinate GR 43175	5-HT Receptor	Neurological Disease
舒马普坦琥珀酸盐 Sumatriptan succinate (GR 43175) 是5-HT1受体激动剂，可作用于偏头疼。

HY-U00227

U91356	Dopamine Receptor	Neurological Di

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