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CXCR3 antagonist

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128063
    CXCR3 antagonist 1

    		CXCR Inflammation/Immunology
    CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50=0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
    CXCR3 antagonist 1
  • HY-110099
    (±)-NBI-74330

    		CXCR Inflammation/Immunology
    (±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏，还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化，并下调某些 CXCR3 配体的表达。
    (±)-NBI-74330
  • HY-10017
    SCH 546738
    15 篇以上引用文献

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂，结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
    SCH 546738
  • HY-10017A
    (R)-SCH 546738

    		CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    (R)-SCH 546738 是 SCH 546738 (HY-10017) 的 R-构型。SCH 546738 是口服有效的，非竞争性的 CXCR3 拮抗剂，对人 CXCR3 受体的 Ki 为 0.4 nM。
    (R)-SCH 546738
  • HY-15319
    AMG 487
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂，抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
    AMG 487
  • HY-15319B
    AMG 487 (S-enantiomer)

    		CXCR Others
    AMG 487 S-enantiomer 是 AMG 487 的 S 型异构体。AMG 487 是趋化因子受体 CXCR3 的有效拮抗剂。
    AMG 487 (S-enantiomer)
  • HY-15320
    NBI-74330
    5 篇以上引用文献

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合，Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
    NBI-74330
  • HY-113730
    VUF5834

    		CXCR Others
    VUF5834 是一种非肽类趋化因子受体CXCR3拮抗剂，具有非竞争性拮抗和反向激动活性。VUF5834可阻断CXCL10和CXCL11在人CXCR3上的作用，对CXCR3表现出非竞争性拮抗和反向激动特性，除TAK-779外，对啮齿动物CXCR3的亲和力略低于灵长类动物CXCR3。
    VUF5834
  • HY-118037
    VUF10132

    		CXCR Inflammation/Immunology
    VUF10132 是一种非肽类 CXCR3 受体拮抗剂，具有抗炎活性，抑制如类风湿性关节炎、多发性硬化症、银屑病等。VUF10132 对人类 CXCR3 受体具有较高的亲和力，但在鼠类 CXCR3 受体的亲和力略低。此外，VUF10132 还在 CXCR3 受体上表现出逆向激动剂的特性。
    VUF10132
  • HY-15319A
    (±)-AMG 487

    		CXCR Cancer
    (±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的，具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂，抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
    (±)-AMG 487
  • HY-153240
    ACT-672125

    		CXCR Inflammation/Immunology
    ACT-672125 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，在人血液中的 IC50 值为 239 nM。 ACT-672125 对 hERG 具有活性，IC50 值为 18μM。 ACT-672125 可用于自身免疫性疾病的研究。
    ACT-672125
  • HY-149055
    ACT-777991

    		CXCR Inflammation/Immunology
    ACT-777991 是一种选择性、口服有效的 CXCR3 拮抗剂。ACT-777991 在动物模型中具有微粒体和肝细胞稳定性。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。
    ACT-777991
  • HY-13406
    TAK-779
    5 篇以上引用文献

    Takeda 779

    		 CCR HIV CXCR Infection Inflammation/Immunology Endocrinology
    TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
    TAK-779
  • HY-151096
    ACT-660602

    		CXCR Inflammation/Immunology
    ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
    ACT-660602

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