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Targets Recommended:	Cannabinoid Receptor

Results for "Cannabinoid Receptor 激活剂" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Cannabinoid Receptor (36) 5 alpha Reductase (1) 5-HT Receptor (252) AChE (7) Acyltransferase (1) ADC Cytotoxin (1) Adenosine Kinase (1) Adenosine Receptor (55) Adenylate Cyclase (5) Adiponectin Receptor (1) Adrenergic Receptor (170) Akt (11) ALK (4) Aminopeptidase (1) AMPK (23) Amyloid-β (7) Androgen Receptor (28) Angiotensin Receptor (59) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (5) Antibiotic (24) Apoptosis (211) Arenavirus (1) Arginase (1) Arp2/3 Complex (2) Aryl Hydrocarbon Receptor (25) ATM/ATR (1) Autophagy (201) Bacterial (56) Bcl-2 Family (8) Bcr-Abl (2) Bombesin Receptor (7) Bradykinin Receptor (8) c-Fms (2) c-Kit (3) c-Met/HGFR (3) Calcium Channel (42) CaMK (2) Carbonic Anhydrase (3) Casein Kinase (2) Caspase (15) CaSR (8) Cathepsin (1) CCR (7) CDK (1) CFTR (1) CGRP Receptor (20) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Chloride Channel (8) Cholecystokinin Receptor (18) CMV (1) Complement System (9) COMT (2) COX (15) CRAC Channel (3) CRFR (17) CRISPR/Cas9 (1) CXCR (7) Cyclic GMP-AMP Synthase (2) Cytochrome P450 (18) Dipeptidyl Peptidase (2) Discoidin Domain Receptor (4) DNA Alkylator/Crosslinker (4) DNA Methyltransferase (2) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (12) Dopamine Receptor (157) Drug Metabolite (19) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) Dynamin (2) DYRK (2) E1/E2/E3 Enzyme (3) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (1) EAAT2 (2) EBI2/GPR183 (2) EGFR (16) Endogenous Metabolite (140) Endothelin Receptor (33) Enterovirus (1) Epigenetic Reader Domain (2) Epoxide Hydrolase (1) ERK (10) Estrogen Receptor/ERR (80) FAK (2) Farnesyl Transferase (1) Fatty Acid Synthase (FASN) (4) Ferroptosis (15) FGFR (6) FKBP (2) FLAP (1) FLT3 (3) Fungal (8) FXR (10) GABA Receptor (90) GHSR (13) Glucagon Receptor (31) Glucocorticoid Receptor (24) Glucokinase (3) Glucosidase (3) GLUT (3) GlyT (2) GNRH Receptor (7) GPCR19 (4) GPR119 (1) GPR120 (3) GPR40 (2) GPR55 (2) GSK-3 (4) Guanylate Cyclase (3) Gutathione S-transferase (1) HBV (4) HCN Channel (1) HCV (8) HCV Protease (2) HDAC (6) Hedgehog (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3) Histamine Receptor (127) Histone Acetyltransferase (4) Histone Methyltransferase (2) HIV (30) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (2) HSP (6) HSV (8) IAP (1) IFNAR (4) IGF-1R (8) iGluR (105) IKK (2) Imidazoline Receptor (8) Influenza Virus (17) Insulin Receptor (10) Integrin (14) Interleukin Related (14) IRAK (7) JAK (4) JNK (10) Keap1-Nrf2 (24) Leukotriene Receptor (25) Ligand for E3 Ligase (1) Ligand for Target Protein for PROTAC (2) Lipoxygenase (5) LPL Receptor (18) LXR (9) mAChR (95) MAPKAPK2 (MK2) (1) MCHR1 (GPR24) (7) MDM-2/p53 (9) MEK (2) Melanocortin Receptor (25) Melatonin Receptor (9) mGluR (44) MicroRNA (3) Microtubule/Tubulin (2) Mineralocorticoid Receptor (4) Mitochondrial Metabolism (9) Mitophagy (31) MMP (1) Monoamine Oxidase (2) Motilin Receptor (3) mTOR (13) MyD88 (2) Na+/Ca2+ Exchanger (5) Na+/K+ ATPase (5) nAChR (61) NADPH Oxidase (1) Neurokinin Receptor (56) Neuropeptide Y Receptor (41) Neurotensin Receptor (7) NF-κB (47) NKCC (2) NO Synthase (10) NOD-like Receptor (NLR) (9) Notch (2) Nucleoside Antimetabolite/Analog (4) Oct3/4 (1) Opioid Receptor (97) Orexin Receptor (OX Receptor) (16) Oxytocin Receptor (8) P-glycoprotein (7) P2X Receptor (17) P2Y Receptor (17) p38 MAPK (15) PAI-1 (5) PAK (5) Parasite (43) PARP (5) PD-1/PD-L1 (1) PDGFR (10) PDK-1 (2) PERK (1) PGC-1α (3) PGE synthase (1) Phosphatase (12) Phosphodiesterase (PDE) (20) Phospholipase (5) PI3K (13) Pim (1) PKA (8) PKC (19) Potassium Channel (64) PPAR (29) Progesterone Receptor (14) Prostaglandin Receptor (32) PROTAC Linker (4) Protease-Activated Receptor (PAR) (22) Proteasome (1) Protein Arginine Deiminase (1) PTEN (1) Pyk2 (1) RAD51 (1) RAR/RXR (28) Ras (5) Reactive Oxygen Species (20) RET (3) Reverse Transcriptase (4) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2) RIP kinase (7) ROR (4) ROS (1) SARS-CoV (23) Ser/Thr Protease (3) Serotonin Transporter (5) Sigma Receptor (33) Sirtuin (11) Smo (2) Sodium Channel (20) Somatostatin Receptor (16) SPHK (2) Src (7) STAT (15) Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) (1) STING (9) Telomerase (1) TGF-beta/Smad (4) TGF-β Receptor (20) Thrombin (4) Thymidylate Synthase (1) Thyroid Hormone Receptor (15) TNF Receptor (10) Toll-like Receptor (TLR) (28) Topoisomerase (2) Trk Receptor (7) TRP Channel (43) TSH Receptor (1) Tyrosinase (2) Urotensin Receptor (7) Vasopressin Receptor (18) VD/VDR (22) VEGFR (10) Virus Protease (3) Wnt (9) YAP (2) β-catenin (4)
By Research Areas:	Cancer (729) Cardiovascular Disease (391) Endocrinology (575) Infection (165) Inflammation/Immunology (559) Metabolic Disease (358) Neurological Disease (1210)

By Targets:

Cannabinoid Receptor (36)

5 alpha Reductase (1)

5-HT Receptor (252)

AChE (7)

Acyltransferase (1)

ADC Cytotoxin (1)

Adenosine Kinase (1)

Adenosine Receptor (55)

Adenylate Cyclase (5)

Adiponectin Receptor (1)

Adrenergic Receptor (170)

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CaSR (8)

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CCR (7)

CDK (1)

CFTR (1)

CGRP Receptor (20)

Checkpoint Kinase (Chk) (1)

Chloride Channel (8)

Cholecystokinin Receptor (18)

CMV (1)

Complement System (9)

COMT (2)

COX (15)

CRAC Channel (3)

CRFR (17)

CRISPR/Cas9 (1)

CXCR (7)

Cyclic GMP-AMP Synthase (2)

Cytochrome P450 (18)

Dipeptidyl Peptidase (2)

Discoidin Domain Receptor (4)

DNA Alkylator/Crosslinker (4)

DNA Methyltransferase (2)

DNA-PK (1)

DNA/RNA Synthesis (12)

Dopamine Receptor (157)

Drug Metabolite (19)

Drug-Linker Conjugates for ADC (1)

Dynamin (2)

DYRK (2)

E1/E2/E3 Enzyme (3)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (1)

EAAT2 (2)

EBI2/GPR183 (2)

EGFR (16)

Endogenous Metabolite (140)

Endothelin Receptor (33)

Enterovirus (1)

Epigenetic Reader Domain (2)

Epoxide Hydrolase (1)

ERK (10)

Estrogen Receptor/ERR (80)

FAK (2)

Farnesyl Transferase (1)

Fatty Acid Synthase (FASN) (4)

Ferroptosis (15)

FGFR (6)

FKBP (2)

FLAP (1)

FLT3 (3)

Fungal (8)

FXR (10)

GABA Receptor (90)

GHSR (13)

Glucagon Receptor (31)

Glucocorticoid Receptor (24)

Glucokinase (3)

Glucosidase (3)

GLUT (3)

GlyT (2)

GNRH Receptor (7)

GPCR19 (4)

GPR119 (1)

GPR120 (3)

GPR40 (2)

GPR55 (2)

GSK-3 (4)

Guanylate Cyclase (3)

Gutathione S-transferase (1)

HBV (4)

HCN Channel (1)

HCV (8)

HCV Protease (2)

HDAC (6)

Hedgehog (1)

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3)

Histamine Receptor (127)

Histone Acetyltransferase (4)

Histone Methyltransferase (2)

HIV (30)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (2)

HSP (6)

HSV (8)

IAP (1)

IFNAR (4)

IGF-1R (8)

iGluR (105)

IKK (2)

Imidazoline Receptor (8)

Influenza Virus (17)

Insulin Receptor (10)

Integrin (14)

Interleukin Related (14)

IRAK (7)

JAK (4)

JNK (10)

Keap1-Nrf2 (24)

Leukotriene Receptor (25)

Ligand for E3 Ligase (1)

Ligand for Target Protein for PROTAC (2)

Lipoxygenase (5)

LPL Receptor (18)

LXR (9)

mAChR (95)

MAPKAPK2 (MK2) (1)

MCHR1 (GPR24) (7)

MDM-2/p53 (9)

MEK (2)

Melanocortin Receptor (25)

Melatonin Receptor (9)

mGluR (44)

MicroRNA (3)

Microtubule/Tubulin (2)

Mineralocorticoid Receptor (4)

Mitochondrial Metabolism (9)

Mitophagy (31)

MMP (1)

Monoamine Oxidase (2)

Motilin Receptor (3)

mTOR (13)

MyD88 (2)

Na+/Ca2+ Exchanger (5)

Na+/K+ ATPase (5)

nAChR (61)

NADPH Oxidase (1)

Neurokinin Receptor (56)

Neuropeptide Y Receptor (41)

Neurotensin Receptor (7)

NF-κB (47)

NKCC (2)

NO Synthase (10)

NOD-like Receptor (NLR) (9)

Notch (2)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (4)

Oct3/4 (1)

Opioid Receptor (97)

Orexin Receptor (OX Receptor) (16)

Oxytocin Receptor (8)

P-glycoprotein (7)

P2X Receptor (17)

P2Y Receptor (17)

p38 MAPK (15)

PAI-1 (5)

PAK (5)

Parasite (43)

PARP (5)

PD-1/PD-L1 (1)

PDGFR (10)

PDK-1 (2)

PERK (1)

PGC-1α (3)

PGE synthase (1)

Phosphatase (12)

Phosphodiesterase (PDE) (20)

Phospholipase (5)

PI3K (13)

Pim (1)

PKA (8)

PKC (19)

Potassium Channel (64)

PPAR (29)

Progesterone Receptor (14)

Prostaglandin Receptor (32)

PROTAC Linker (4)

Protease-Activated Receptor (PAR) (22)

Proteasome (1)

Protein Arginine Deiminase (1)

PTEN (1)

Pyk2 (1)

RAD51 (1)

RAR/RXR (28)

Ras (5)

Reactive Oxygen Species (20)

RET (3)

Reverse Transcriptase (4)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2)

RIP kinase (7)

ROR (4)

ROS (1)

SARS-CoV (23)

Ser/Thr Protease (3)

Serotonin Transporter (5)

Sigma Receptor (33)

Sirtuin (11)

Smo (2)

Sodium Channel (20)

Somatostatin Receptor (16)

SPHK (2)

Src (7)

STAT (15)

Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) (1)

STING (9)

Telomerase (1)

TGF-beta/Smad (4)

TGF-β Receptor (20)

Thrombin (4)

Thymidylate Synthase (1)

Thyroid Hormone Receptor (15)

TNF Receptor (10)

Toll-like Receptor (TLR) (28)

Topoisomerase (2)

Trk Receptor (7)

TRP Channel (43)

TSH Receptor (1)

Tyrosinase (2)

Urotensin Receptor (7)

Vasopressin Receptor (18)

VD/VDR (22)

VEGFR (10)

Virus Protease (3)

Wnt (9)

YAP (2)

β-catenin (4)

By Research Areas:

Cancer (729)

Cardiovascular Disease (391)

Endocrinology (575)

Infection (165)

Inflammation/Immunology (559)

Metabolic Disease (358)

Neurological Disease (1210)

2933

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

染料试剂

480

多肽产品

抗体抑制剂

492

天然产物

重组蛋白

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-10871

Otenabant CP-945598	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
奥替那班 Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，K_i 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。

HY-13291

WIN 55,212-2 Mesylate (R)-(+)-WIN 55212	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 **cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的K_i** 值分别为 62.3 和 3.3 nM。

HY-133533

O-2050	Cannabinoid Receptor
O-2050 is a high affinity **cannabinoid CB₁ receptor silent antagonist. O-2050 also acts as a partial agonist in inhibiting forksolin-induced cyclic AMP stimulation (EC₅₀**=40.4 nM). O-2050 antagonizes effects of CP-55940 in vitro.

HY-10013B

Taranabant ((1R,2R)stereoisomer) MK0364 (1R,2R)stereoisomer	Cannabinoid Receptor	Others
泰伦那班(1R,2R)立体异构体 Taranabant (1R，2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。

HY-P1308

SLIGRL-NH2 Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

HY-P2518

*Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 是一种凝血酶特异性的，蛋白酶活化受体 1 (PAR-1) 特异性的激动剂肽。

HY-P1308A

SLIGRL-NH2 TFA Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
SLIGRL-NH2 TFA (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

HY-P2519

*Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。

HY-P1536

*Thrombin Receptor* Activator for Peptide 5 TRAP-5**	Protease-Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 又叫作凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5) (*Proteinase Activated Receptor* 1** (1-5))，可用于冠心病的研究。

HY-N6932

Voacamine	Cannabinoid Receptor P-glycoprotein	Cancer Metabolic Disease
老刺木胺 Voacamine 是从 Voacanga Africana 中分离出来的一种吲哚生物碱。Voacamine 具有强效的大麻素 CB1 受体拮抗活性。Voacamine 还抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 作用。

HY-15451

MDA 19	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，K_i 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。

HY-P0297

*Protease-Activated Receptor-4*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Others
蛋白酶活化的受体-4 Protease-Activated Receptor-4 是转化生长因子受体 4 的激动剂。

HY-14234

*Glucocorticoid receptor* agonist**	Glucocorticoid Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。

HY-P1840

*Galanin Receptor* Ligand M35**	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Galanin Receptor Ligand M35 是一种高亲和力的甘丙肽受体 (galanin receptor) 配体 (K_d=0.1 nM)，也是 galanin receptor 拮抗剂。Galanin Receptor Ligand M35 对人甘丙肽受体 1 型和人甘丙肽受体 2 型的 K_i 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。

HY-P0283

*Protease-Activated Receptor-2, amide*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Cancer
蛋白酶活化的受体-2，酰胺 Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。

HY-P0078

TRAP-6 PAR-1 agonist peptide; Thrombin Receptor Activator Peptide 6	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
凝血酶受体激活肽6 TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide)，一种多肽片段，是选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。TRAP-6 通过凝血酶受体激活人血小板。TRAP-6 对 PAR4 无活性。

HY-U00339

*H3 receptor-MO-1*	Histamine Receptor	Endocrinology
H3 receptor-MO-1 是一种组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂。

HY-136922

*Orexin receptor* antagonist 2**	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease
Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂，p_Ki 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。

HY-50159

*Glucagon receptor* antagonists-3**	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonists-3是高活性高血糖素受体拮抗剂。

HY-50158

*Glucagon receptor* antagonists-2**	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonists-2是高活性高血糖素受体拮抗剂。

HY-P1840A

*Galanin Receptor* Ligand M35 TFA**	Neuropeptide Y Receptor	Endocrinology Neurological Disease
Galanin Receptor Ligand M35 TFA 是一种高亲和力的甘丙肽受体 (galanin receptor) 配体 (K_d=0.1 nM)，也是 galanin receptor 拮抗剂。Galanin Receptor Ligand M35 TFA 对人甘丙肽受体 1 型和人甘丙肽受体 2 型的 K_i 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。

HY-110201

*Estrogen receptor* modulator 1**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 *(estrogen receptor)* 调节剂 (SERM)，pIC₅₀ 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

HY-75502

Rotigotine N-0437; N-0923	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease Endocrinology
罗替戈汀 Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-129636

*(E)-GABAB receptor* antagonist 1**	GABA Receptor	Neurological Disease
(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC₅₀ 为 37.9 μM。

HY-50713

*Calcium-Sensing Receptor* Antagonists I**	CaSR	Others
Calcium-Sensing Receptor Antagonists I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。

HY-U00420

*Opioid receptor* modulator 1**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。

HY-106199

*Adenosine A1 receptor* activator T62**	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。

HY-W013788

2-Palmitoylglycerol 2-Palm-Gl	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
2-棕榈酸甘油 2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物，是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。

HY-129636A

*GABAB receptor* antagonist 1**	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC₅₀ 为 37.9 μM。

HY-133486

*GABAA receptor* agent 1**	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体，具有较强的抗惊厥活性。

HY-112451

*cFMS Receptor* Inhibitor II**	c-Fms	Inflammation/Immunology
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种 CSF1R 激酶抑制剂。CSF-1 是一种细胞因子。

HY-112558

AZ3451	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
AZ3451 是蛋白酶激活受体-2 (*protease-activated receptor-2 (PAR2)*) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 23 nM。

HY-U00429

*NOT Receptor* Modulator 1**	Others	Neurological Disease
NOT Receptor Modulator 1 是一种核受体 NOT 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2008034974A1 中 Table 1 中的化合物 Example 39。

HY-U00387

*CCK-A receptor* inhibitor 1**	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
CCK-A receptor inhibitor 1 是一种缩胆囊素 A (cholecystokinin A, CCK-A) 受体抑制剂，IC₅₀ 为 340 nM。

HY-U00321

*A2B receptor* antagonist 1**	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂，来自专利 WO 2009157938A1 实例 9B。

HY-U00360

*CCK-B Receptor* Antagonist 1**	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease
CCK-B Receptor Antagonist 1 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂，具有减少胃酸分泌的潜能。

HY-129357

*CCK-B Receptor* Antagonist 2**	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease
CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC₅₀ 为 1.82 μM。

HY-114025

*H4 Receptor* antagonist 1**	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂，其IC₅₀ 值为19 nM。

HY-15122

Sinomenine	NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
青藤碱 Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

HY-15122A

Sinomenine hydrochloride Cucoline hydrochloride	NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸青藤碱 Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

HY-50919

Paricalcitol	VD/VDR	Metabolic Disease
帕立骨化醇 Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂，用于研究继发性甲状旁腺功能亢进 (分泌过多的甲状旁腺激素)，该疾病与慢性肾功能衰竭有关。

HY-N0553

Gypenoside XVII Gynosaponin S	Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease
七叶胆苷 XVII Gypenoside XVII 是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素，可激活雌激素受体 (*estrogen receptors*)。

HY-U00382

*Substance P Receptor* Antagonist 1**	Neurokinin Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Substance P Receptor Antagonist 1 在中枢神经系统疾病，呼吸疾病和炎症以及肠胃失调等方面具有潜在的作用。

HY-14229

*TGR5 Receptor* Agonist** CCDC	GPCR19	Metabolic Disease
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5(GPCR19) 激动剂。

HY-111669

*Sigma-2 receptor* antagonist 1**	Sigma Receptor	Neurological Disease
Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

HY-P1758

*IFN-α Receptor* Recognition Peptide 1** IRRP1	IFNAR	Infection
IFN-α Receptor Recognition Peptide 1 是 IFN-α 的一个多肽序列，为 IFN-α 受体识别肽。

HY-110303

Xanthine amine congener dihydrochloride XAC dihydrochloride	Adenosine Receptor	Neurological Disease
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。

HY-110028

Leelamine hydrochloride	Cannabinoid Receptor Fatty Acid Synthase (FASN) Androgen Receptor	Cancer Endocrinology
脱氢松香胺盐酸盐 Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。

HY-N2310

Domoic acid (-)-Domoic acid; L-Domoic acid	iGluR	Neurological Disease
软骨藻酸 Domoic acid ((-)-Domoic acid; L-Domoic acid) 是一种兴奋性神经递质，从海洋植物 Nitzschia pungens 中分离出来。Domoic acid 通过激活海藻酸酯受体 (kainate receptor) 产生神经毒性作用。

HY-W007355

Skatole 3-Methylindole; 3-Methyl-1H-indole	Aryl Hydrocarbon Receptor p38 MAPK Endogenous Metabolite Autophagy Bacterial Fungal	Others
粪臭素 Skatole 是肠道菌群产生的物质，通过激活芳基烃受体 (*aryl hydrocarbon receptors) 和 p38* 调节肠上皮细胞功能。

HY-101704

*Y1 receptor* antagonist 1** H 409-22 isomer	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的一个异构体，是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。

HY-P1329

CTOP	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTOP 是一种多肽，可以作为 μ-opioid receptor 的拮抗剂。

HY-P1329A

CTOP TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTOP TFA 是一种多肽，可以作为 μ-opioid receptor 的拮抗剂。

HY-135270

*ADRA1D receptor* agonist 1**	Adrenergic Receptor	Endocrinology
ADRA1D receptor agonist 1 (compound (R)-9S) 是一个高效、选择性的，有口服活性的 α_1D 肾上腺素受拮抗剂，K_i 值为 1.6 nM。

HY-P1594

Dynorphin A 1-10	Opioid Receptor iGluR	Neurological Disease
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC₅₀ 为 42.0 μM。

HY-14590

Kaempferol Kempferol; Robigenin	Estrogen Receptor/ERR Autophagy Mitophagy Apoptosis HIV Parasite Endogenous Metabolite	Cancer
山奈酚 Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (*estrogen receptor* α**) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。

HY-P1594A

Dynorphin A (1-10) (TFA)	Opioid Receptor iGluR	Neurological Disease
Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC₅₀ 为 42.0 μM。

HY-10013A

Taranabant racemate MK-0364 racemate	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
泰伦那班外消旋体 Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂，来自专利 WO 2004048317 A1。

HY-13757A

Tamoxifen ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen	Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis	Cancer
他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-N0050

Allomatrine (+)-Allomatrine	Others	Neurological Disease
别苦参碱 Allomatrine ((+)-Allomatrine) 是一种来源槐花树皮的生物碱。Allomatrine 具有镇痛作用，主要是通过激活 κ-阿片受体介导的。

HY-N7043

Isosilybin A	Apoptosis	Cancer
异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。

HY-P1335

CTAP	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor）拮抗剂 (IC₅₀=3.5 nM)，对 δ opioid受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。

HY-17366A

Clozapine N-oxide dihydrochloride	mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite	Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸 Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC₅₀ 为 11 nM) 激动剂。

HY-17366

Clozapine N-oxide	mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite	Neurological Disease
氯氮平N-氧化 Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC₅₀ 为 11 nM) 激动剂。

HY-P1335A

CTAP TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor）拮抗剂 (IC₅₀=3.5 nM)，对 δ opioid 受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。

HY-A0072S

Zilpaterol-d7	Adrenergic Receptor	Endocrinology
Zilpaterol-d7 是 Zilpaterol 的氘代物。Zilpaterol 是一种 β-adrenergic receptor 的激动剂，通过激活蛋白激酶 A，可以增加骨骼肌纤维中的蛋白质合成，并减少脂肪生成并增加脂肪组织中的脂解作用。含有 Zilpaterol 的配方已被用于增加瘦肉体重和提高商品肉牛的饲料效率。

HY-113920A

Azumolene EU4093 free base	Calcium Channel	Metabolic Disease
阿珠莫林 Azumolene (EU4093 free base)，一种 Dantrolene 的类似物，是一种肌肉松弛剂。Azumolene 是一种 ryanodine 受体 (*ryanodine receptor* (RyR)**) 调节剂，并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。

HY-137862

1-Oleoyl lysophosphatidic acid 1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate; 1-Oleoyl-LPA	LPL Receptor	Neurological Disease
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的 LPA 物种，由于其对 LPA 受体 (*LPA receptors*) 的强亲和力，具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。

HY-135581

Raloxifene 6-glucuronide	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC₅₀ 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。

HY-135582

Raloxifene 4'-glucuronide	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC₅₀ 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。

HY-B0075S

Melatonin D4 N-Acetyl-5-methoxytryptamine D4	Melatonin Receptor Autophagy Mitophagy	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
褪黑素 D5 Melatonin D4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。

HY-P1106A

K41498 TFA	CFTR	Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF_2α、CRF_2β 和 CRF₁ 受体的 K_i 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF_2α/hCRF_2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

HY-B0649

Propofol 2,6-Diisopropylphenol	GABA Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
异丙酚 Propofol 有效直接地激活 GABA_A 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于镇静和催眠。

HY-13716A

Noscapine hydrochloride (S,R)-Noscapine hydrochloride	Opioid Receptor Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸那可汀 Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (*sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin* 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。

HY-13716

Noscapine (S,R)-Noscapine	Opioid Receptor Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
那可丁 Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (*sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin* 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。

HY-12237

SKF 38393 hydrobromide	Dopamine Receptor	Neurological Disease
SKF 38393 hydrobromide 是一种多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC₅₀ 值为 110 nM。

HY-B1193

Terfenadine (±)-Terfenadine; MDL-991	Potassium Channel Histamine Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Caspase Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
特非那定 Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC₅₀为 204 nM。Terfenadine 也是一种 *H1 组胺受体 (histamine receptor)* 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。

HY-18200

Atopaxar E5555; ER-172594-00	Protease-Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

HY-10121

Asenapine Org 5222	5-HT Receptor Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
阿塞那平 Asenapine (Org 5222) 是 5-羟色胺受体 (serotonin receptor)、肾上腺素受体 (adrenoceptors)、多巴胺受体 (*dopamine receptors) 和组胺受体 (histamine receptors) 多种受体的拮抗剂，对它们作用的 pK_i* 值的范围分别为 8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。Asenapine 具有抗精神病活性，可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

HY-108057A

Facinicline hydrochloride RG3487 hydrochloride	nAChR 5-HT Receptor	Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 K_i 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT₃ 受体 (拮抗剂)的K_i 值为 1.2 nM。

HY-A0158

Diflorasone	Others	Inflammation/Immunology
二氟拉松 Diflorasone 作为皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂，具有抗炎和免疫抑制特性。Diflorasone 通过细胞膜扩散进入细胞，并与细胞质中的糖皮质激素受体(GR) 结合。Diflorasone 用于湿疹、牛皮癣等皮肤病的研究。

HY-P2497

Exendin (5-39)	Glucagon Receptor	Neurological Disease
Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。

HY-101106

AR7	RAR/RXR	Cancer Neurological Disease
AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性，而不会影响自噬。

HY-14612

CPPHA	mGluR	Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-11052A

Trap-101 hydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的，选择性和竞争性的 *NOP receptors* 拮抗剂，对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ³⁵S 结合到 CHO_hNOP，NOP、μ-，κ- 和 δ 阿片受体的 pK_i 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷，可用于神经系统疾病的研究。

HY-19608

GSK1016790A	TRP Channel Calcium Channel	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca²⁺ 流入并升高细胞内 Ca²⁺。

HY-116330A

Hyperforin dicyclohexylammonium salt Hyperforin DCHA	TRP Channel Calcium Channel	Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca²⁺ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca²⁺ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。

HY-113313

Aldosterone	Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease
醛固酮 Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素，通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。

HY-P1471

Adrenomedullin (AM) (22-52), human 22-52-Adrenomedullin (human)	CGRP Receptor	Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human，NH₂ 末端截短的 adrenomedullin 类似物，为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。

HY-P1313A

PAR 4 (1-6) (TFA) GYPGQV TFA	Protease-Activated Receptor (PAR)	Others
PAR 4 (1-6) TFA (GYPGQV TFA) 是一种六胜肽，它是蛋白酶激活受体 4 ( PAR₄) 的一个片段，并且能作为 PAR4 特异性的抑制剂。

HY-P1077

CALP1	Calcium Channel mGluR Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (K_d 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca²⁺ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC₅₀ 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( *glutamate receptor* channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase**) 活性。

HY-B0661

Tamsulosin	Adrenergic Receptor	Cancer Endocrinology Neurological Disease
坦索罗辛 Tamsulosin 是一种 α₁ 肾上腺素能受体 (α₁-adrenergic receptor) 抑制剂。Tamsulosin 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin 可减缓腹主动脉瘤的生长。

HY-100672

SR59230A	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
SR59230A 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC₅₀ 分别为 40、408 和 648 nM。

HY-103200

SR59230A hydrochloride	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
SR59230A hydrochloride 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC₅₀ 分别为 40、408 和 648 nM。

HY-N0919

Yangonin	Cannabinoid Receptor NF-κB Autophagy	Inflammation/Immunology
甲氧醉椒素 Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力，IC₅₀ 和 K_i 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。

HY-14407

Fosaprepitant L-758298	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
福沙吡坦 Fosaprepitant (L-758298) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前药。Fosaprepitant 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐。

HY-P1077A

CALP1 TFA	Calcium Channel mGluR Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (K_d 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca²⁺ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC₅₀ 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( *glutamate receptor* channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase**) 活性。

HY-A0007

Rotigotine Hydrochloride N-0923 Hydrochloride	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
罗替戈汀盐酸盐 Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-15394

(Rac)-Rotigotine hydrochloride	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Endocrinology Neurological Disease
(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-107738

Guggulsterone Z/E-Guggulsterone	Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy	Cancer
Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 *NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR)* 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC₅₀ 分别为 17 和 15 μM。

HY-P1471A

Adrenomedullin (AM) (22-52), human TFA 22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)	CGRP Receptor	Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA)，NH₂ 末端截短的 adrenomedullin 类似物，为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。

HY-15443

AM251	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC₅₀ 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC₅₀为39 nM。

HY-14407A

Fosaprepitant dimeglumine MK-0517; L785298	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology Cancer
福沙吡坦二甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517; L785298) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前药。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐。

HY-15371

Forskolin Coleonol; Colforsin	Adenylate Cyclase FXR Autophagy	Cancer Endocrinology Metabolic Disease Inflammation/Immunology
毛喉素 Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC₅₀ 为 41 nM，EC₅₀ 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-P1112

Sarafotoxin S6a	Endothelin Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ET_A/ET_B 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-111110

Olorinab APD 371	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB₂) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB₂ 的EC₅₀ 值为 6.2 nM。

HY-136587

Oxomemazine	Histamine Receptor mGluR	Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。

HY-P1112A

Sarafotoxin S6a TFA	Endothelin Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Sarafotoxin S6a TFA 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ET_A/ET_B 选择性。Sarafotoxin S6a TFA 诱导猪冠状动脉的 EC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-P1338

PL-017	Opioid Receptor	Neurological Disease
PL-017 是一种有效的，选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂，对 ¹²⁵I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC₅₀ 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。

HY-P1345

TLQP-21	Complement System	Endocrinology Neurological Disease
TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽，是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC₅₀：小鼠 TLQP-21=10.3 μM；人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1，从而诱导细胞内 Ca²⁺ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。

HY-P1338A

PL-017 TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
PL-017 TFA 是一种有效的，选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂，对¹²⁵I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC₅₀ 为 5.5 nM。PL-017 TFA 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。

HY-U00251

KFM19	Adenosine Receptor	Neurological Disease
KFM19 是一个强效的，选择性强的腺苷受体 (A1-receptor) 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 50 nM。

HY-P1345A

TLQP-21 TFA	Complement System	Endocrinology Neurological Disease
TLQP-21 TFA 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽，是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC₅₀：小鼠 TLQP-21=10.3 μM；人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 TFA 激活 C3aR1，从而诱导细胞内 Ca²⁺ 的增加。TLQP-21 TFA 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。

HY-101641

NRA-0160	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂，K_i 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor，D3 receptor，大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度，K_i 值分别为 >10000 nM，39 nM，180 nM 和 237 nM。

HY-14648

Dexamethasone Hexadecadrol; Prednisolone F	Glucocorticoid Receptor SARS-CoV Autophagy Complement System Mitophagy Bacterial Antibiotic	Cancer Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
地塞米松 Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone在LPS诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

HY-15539

Niperotidine	Histamine Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
尼匹鲁替定 Niperotidine 是一种组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂。

HY-100991

FG 7142 ZK 39106; LSU-65	GABA Receptor	Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (K_i= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC₅₀= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

HY-N2371

27-Hydroxycholesterol	Estrogen Receptor/ERR LXR Endogenous Metabolite	Cancer
27-羟基胆固醇 27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。

HY-13274

JTC-801	Opioid Receptor	Neurological Disease
JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂，其 K_i 值为 8.2 nM。

HY-16489A

Terodiline hydrochloride	mAChR Calcium Channel	Neurological Disease
盐酸特罗地林 Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (*muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。对兔输精管 (M1)，心房 (M2)，膀胱 (M3)，回肠肌 (M3) 的 K_b* 分别为 15，160，280，和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca²⁺) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。

HY-112720

AGL-2263	Insulin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
AGL-2263 是胰岛素受体 (insulin receptor) 和胰岛素样生长因子受体 (insulin-like growth factor (IGF) receptor) 的抑制剂。

HY-100348

EPI-001	Androgen Receptor PPAR Apoptosis	Cancer
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC₅₀ 值约 6 μM。EPI-001也是 PPARγ 的选择性调节剂。EPI-001在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。

HY-N0835

(20S)-Protopanaxatriol 20(S)-APPT; g-PPT	Glucocorticoid Receptor Estrogen Receptor/ERR LXR Apoptosis	Cardiovascular Disease Endocrinology
20 (S)-原人参三醇 (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用，同时为 LXRα 的抑制剂。

HY-116637

Tetrahydromagnolol Magnolignan	Cannabinoid Receptor GPR55	Inflammation/Immunology
四氢厚朴酚 Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC₅₀ 为 170 nM，K_i 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。

HY-B0814

Levocetirizine (R)-Cetirizine	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

HY-W010841

Levocetirizine dihydrochloride (R)-Cetirizine dihydrochloride	Histamine Receptor	Endocrinology Inflammation/Immunology
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

HY-U00238

FRG8701	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
FRG-8701 是一种新组氨酸 H₂-receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.25 至 0.43 μM。

HY-101232

Tiotidine ICI 125211	Histamine Receptor	Cardiovascular Disease
Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA₂=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。

HY-B0589C

(3S,5S)-Atorvastatin	Cytochrome P450	Metabolic Disease
(3S,5S)-阿托伐他汀 (3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。

HY-12142

Vofopitant GR 205171	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Vofopitant 是一种有效的 NK₁ receptor 拮抗剂，对人，大鼠和雪貂的 NK₁ receptor 的 pK_i 值分别为 10.6，9.5 和 9.8。

HY-105542

Niaprazine	Histamine Receptor	Neurological Disease
尼普拉嗪 Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性，并可用于睡眠障碍的研究。

HY-A0129

Histamine phosphate Histamine diphosphate	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology Cancer
组胺磷酸盐 Histamine (phosphate) 是一个强的 histamine 受体的激活剂和血管扩张神经剂，能够激活一氧化氮合成酶。

HY-P1107

Antisauvagine-30 aSvg-30	CRFR	Neurological Disease
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 K_d 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。

HY-106660

BP 897	Dopamine Receptor	Neurological Disease
BP 897 是一种有效的，选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂，为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂，K_i 值分别为 0.92 nM 和 61 nM，对 D1 和 D4 受体的亲和性较低，K_i 值分别为 3 和 0.3 µM。

HY-B0524

Betahistine	Histamine Receptor	Cancer Inflammation/Immunology
倍他司汀 Betahistine 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

HY-D0237

Betahistine mesylate	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

HY-B0524A

Betahistine dihydrochloride	Histamine Receptor	Endocrinology Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸倍他司汀 Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

HY-10863

Anandamide	Cannabinoid Receptor GPR55 Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
花生四烯酸乙醇胺 Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂，不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。

HY-B0548

Hydroxyzine	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
羟嗪 Hydroxyzine，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。

HY-136338

Cimetidine sulfoxide Cimetidine sulphoxide	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
西咪替丁亚砜 Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H₂ 受体 (H₂-receptor) 拮抗剂，可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。

HY-B0548A

Hydroxyzine dihydrochloride	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
盐酸羟嗪 Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。

HY-W011051

2-Arachidonoylglycerol	Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。

HY-U00367

(4E)-SUN9221	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂，具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。

HY-131256

Cetirizine Impurity C	Histamine Receptor	Endocrinology Inflammation/Immunology
Cetirizine Impurity C 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。

HY-105634A

Nomegestrol acetate	Progesterone Receptor	Endocrinology
醋酸诺美孕酮 Nomegestrol acetate 是一种有效的高选择性孕激素，可用作孕酮受体 (progesterone receptor) 的完全激动剂，与其他类固醇受体 (包括雄激素和糖皮质激素受体) 没有或具有很低的结合力。

HY-119744

BAY 38-7271	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB₁/CB₂ 激动剂，对人重组 CB₁ 和 CB₂ 作用的 K_i 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。

HY-121538

CUDA	Epoxide Hydrolase PPAR	Cardiovascular Disease
CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC₅₀ 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。

HY-14136

Rimonabant SR141716	Cannabinoid Receptor Bacterial	Infection Metabolic Disease Cancer
利莫那班 Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， K_i 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

HY-14137

Rimonabant Hydrochloride SR 141716A Hydrochloride	Cannabinoid Receptor Bacterial	Cancer Infection Metabolic Disease
盐酸利莫那班 Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， K_i 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

HY-B1808A

Triprolidine hydrochloride	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸曲普立定 Triprolidine hydrochloride 是一种有口服活性的，第一代组胺 H1 受体 *(histamine H1-receptor)* 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中，Triprolidine hydrochloride 能阻滞脊髓运动和感觉。

HY-108677

L-368,899 hydrochloride	Oxytocin Receptor	Endocrinology
L-368,899 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC₅₀ 值分别为 8.9 nM 和 26 nM，为抗早产剂。

HY-B0561

Spironolactone SC9420	Mineralocorticoid Receptor Androgen Receptor Autophagy	Metabolic Disease Cancer
螺内酯 Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。

HY-101370

2-Methylthio-ATP tetrasodium	Others	Metabolic Disease
2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。

HY-15010

L-371,257	Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor	Endocrinology
L-371,257 是一种口服生物有效的，不能透过血脑屏障的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (K_i=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，K_i=3.7 nM) 具有高亲和力。

HY-50175

Laropiprant MK-0524	Prostaglandin Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
拉罗皮兰 Laropiprant 是一种有效的，选择性的 DP receptor 拮抗剂，K_i 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 K_i 值为 2.95 nM。

HY-102093

ZD 7155(hydrochloride)	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
ZD 7155 hydrochloride是血管紧张素II受体1型 (AT1 receptor) 拮抗剂。

HY-17551

NMDA N-Methyl-D-aspartic acid	iGluR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
N-甲基-D-天冬氨酸 NMDA 是 NMDA receptor 的激动剂，能够模仿谷氨酸盐的活动。

HY-N0179

Ecdysone α-Ecdysone	Endogenous Metabolite Apoptosis	Metabolic Disease
蜕皮酮 Ecdysone (α-Ecdysone) 是昆虫和草药中的主要类固醇激素，可以激活盐皮质激素受体 (MR) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ecdysone 通过其活性代谢物 20-羟基蜕皮激素 (Crustecdysone; 20E; HY-N6979) 在协调发育过渡和体内稳态睡眠调节中起重要作用。

HY-B1794A

Thiethylperazine dimaleate	Dopamine Receptor Histamine Receptor Bacterial	Infection Neurological Disease
二马来酸硫乙基哌嗪 Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物，也是一种口服活性多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

HY-P0216

A 779	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂，Mas受体为一种Ang1-7 receptor，区别于传统的AngII。

HY-14537

Latrepirdine dihydrochloride Dimebolin dihydrochloride	Amyloid-β Histamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Autophagy	Neurological Disease Endocrinology
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

HY-P0201

Substance P Neurokinin P	Neurokinin Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease Endocrinology
P物质 Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。

HY-107604

UBP 302	iGluR	Neurological Disease
UBP 302 是一种有效且选择性的 GLUK5-subunit containing kainate receptor 拮抗剂 (表观 K_d=402 nM)，对 GluK2 (GluR6) kainate receptors 亲和力很小。具有抗焦虑作用。

HY-B0469

Medroxyprogesterone acetate Medroxyprogesterone 17-acetate; MPA	Progesterone Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor Endogenous Metabolite	Endocrinology Cancer
醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (*glucocorticoid receptors*) 都有作用。

HY-P1333

Dynorphin A	Opioid Receptor	Neurological Disease
Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激活剂。Dynorphin A 也作为其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride	Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor	Neurological Disease
盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。盐Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-P1209

PG106	Melanocortin Receptor	Inflammation/Immunology
PG106 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC₅₀= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC₅₀=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。

HY-P1209A

PG106 TFA	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease
PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC₅₀= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC₅₀=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。

HY-17538

ZLN005	PGC-1α Autophagy	Metabolic Disease
ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂。

HY-19308

RWJ-51204	GABA Receptor	Neurological Disease
RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂，K_i 值为 0.2-2 nM。

HY-B0726

Pilocarpine Hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
匹鲁卡品盐酸盐 Pilocarpine Hydrochloride 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-112340

TM38837	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。

HY-B1829A

Dexamethasone phosphate disodium Dexamethasone 21-phosphate disodium salt	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
地塞米松磷酸二钠 Dexamethasone phosphate disodium is a glucocorticoid receptor agonist.

HY-P1376

G-Protein antagonist peptide	mAChR Adrenergic Receptor
G-Protein antagonist peptide is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

HY-P1333A

Dynorphin A TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
肌啡肽A Dynorphin A TFA 是一种内源性阿片肽，是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激活剂。Dynorphin A TFA 也作为其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。

HY-101658

Pargolol hydrochloride Ko 1400 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
帕高洛尔盐酸盐 Pargolol hydrochloride 是 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-113413

Imidazoleacetic acid Imidazolyl-4-acetic acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Imidazoleacetic acid是刺激咪唑受体 (*imidazole receptors*) 的内源性配体。

HY-B1006

Pilocarpine nitrate	mAChR	Neurological Disease
匹鲁卡品硝酸盐 Pilocarpine nitrate 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-U00227

U91356	Dopamine Receptor	Neurological Disease
U91356 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。

HY-B0281A

Ranitidine hydrochloride	Histamine Receptor Cytochrome P450 Bacterial	Infection Endocrinology Metabolic Disease
盐酸雷尼替丁 Ranitidine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

HY-B0693

Ranitidine	Histamine Receptor Bacterial Cytochrome P450	Infection Endocrinology Metabolic Disease
雷尼替丁 Ranitidine 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

HY-18347A

Conivaptan hydrochloride YM 087	Vasopressin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸考尼伐坦 Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂，能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体和肾脏的 V2 受体，K_i 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

HY-P1376A

G-Protein antagonist peptide TFA	mAChR Adrenergic Receptor
G-Protein antagonist peptide TFA is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide TFA competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

HY-P1467

[Met5]-Enkephalin, amide 5-Methionine-enkephalin amide	Opioid Receptor	Neurological Disease
[Met5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

HY-B1540

Beclometasone Beclomethasone	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
倍氯米松 Beclometasone (Beclomethasone) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

HY-P0201A

Substance P TFA Neurokinin P TFA	Neurokinin Receptor	Endocrinology Neurological Disease
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。

HY-P2546

Biotin-Substance P	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
Biotin-Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)

HY-19065

Ru-32514	GABA Receptor	Neurological Disease
Ru-32514 是一种苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂。

HY-111441

1,4-Chrysenequinone Chrysene-1,4-dione	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类，可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。

HY-12532

Astemizole R 43512	Histamine Receptor Potassium Channel	Inflammation/Immunology Endocrinology
Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物，是常用的抗过敏药物，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K⁺ 通道的阻断活性，IC₅₀ 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

HY-101691

Ecastolol	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
依卡洛尔 Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂，具有防心绞痛的作用。

HY-P1467A

[Met5]-Enkephalin, amide TFA 5-Methionine-enkephalin amide (TFA)	Opioid Receptor	Neurological Disease
[Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

HY-14218

Ditolylguanidine 1,3-Di-o-tolylguanidine; DTG	Sigma Receptor	Neurological Disease
Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是一种 sigma 受体 *(σ1/σ2 receptor)* 激动剂。

HY-U00316

Vinconate Chanodesethylapovincamine	mAChR	Neurological Disease
Vinconate 是一种吲哚萘啶衍生物，可以刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体 (muscariic acetylcholine receptor)。

HY-32348

Doxercalciferol 1.alpha.-Hydroxyvitamin D2	VD/VDR	Metabolic Disease Cancer
度骨化醇 Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物，为维生素 D (Vitamin D) 受体激活剂，能够抵抗肾病的进程。

HY-100903

Norbinaltorphimine dihydrochloride nor-Binaltorphimine dihydrochloride; nor-BNI dihydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。

HY-B1589A

Carbinoxamine maleate salt	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。

HY-107723

CGP71683 hydrochloride CGP71683A	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂，K_i 值为 1.3 nM，在细胞膜中，对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (K_i，>4000 nM，200 nM)。

HY-P1025

M40	Neuropeptide Y Receptor	Endocrinology
M40 是一个有效的，非竞争性的 galanin receptor 拮抗剂。

HY-101626

Sigma-LIGAND-1	Sigma Receptor	Neurological Disease
Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体，在DTG和PPP位点的 IC₅₀ 值分别为16和19 nM，在多巴胺受体D2的 K_i 值为4000 nM。

HY-101534

GSK1059865	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

HY-121300

Kendomycin (-)-TAN2162	Antibiotic Bacterial Endothelin Receptor CGRP Receptor	Cancer Infection
Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic)，具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL)，Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂，具有抗骨质疏松作用。

HY-100255

Tiodazosin BL-5111	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
硫大唑嗪 Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-B2215

Dimemorfan phosphate	Sigma Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
二甲啡烷磷酸盐 Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂，能够有效止咳。

HY-U00313

Tropodifene Tropaphen	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
托泊地芬 Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。

HY-B0469S

Medroxyprogesterone acetate D3 Medroxyprogesterone 17-acetate D3; MPA D3	Progesterone Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor	Cancer Endocrinology
醋酸甲羟孕酮 D3 Medroxyprogesterone acetate D3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (*glucocorticoid receptors*) 都有作用。

HY-10792

Eplivanserin SR-46349	5-HT Receptor	Neurological Disease
依利色林 Eplivanserin 是一种有效的，选择性的，可口服的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC₅₀ 值为 5.8 nM，同时对 5-HT₂ receptor 的 K_d 值为 1.14 nM。

HY-101600

RPR104632	iGluR	Neurological Disease
RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂，具有神经保护的作用。

HY-16316

Metipranolol hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Metipranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β 肾上腺素受体 (β adrenergic receptor) 阻断剂。可用于肺动脉高压及用于青光眼的研究。

HY-N2338

Cholesterol myristate Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate	nAChR GABA Receptor Potassium Channel Endogenous Metabolite	Cancer
胆固醇肉豆蔻酸 Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合，例如 nAChR，GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。

HY-P1375

[D-Trp7,9,10]-Substance P	mAChR
[D-Trp7,9,10]-Substance P is the substance P analog that inhibits activation of Gq/11 by *M1 muscarinic ACh receptors. [D-Trp7,9,10]-Substance P does not inhibit Gi/o activation by M2 ACh receptor*s.

HY-13521

SB-505124	TGF-β Receptor	Cancer
SB-505124 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 LK4，ALK5 的 IC₅₀ 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。

HY-111202

Pyributicarb TSH-888	Cytochrome P450	Inflammation/Immunology
稗草丹 Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂，是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂。

HY-B0009

Flumazenil Ro 15-1788	GABA Receptor	Neurological Disease
氟马西尼 Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，有潜力用于苯二氮类药物过量问题。

HY-P0108

Angiotensin II 5-valine Valine angiotensin II; 5-L-Valine angiotensin II	Angiotensin Receptor	Cancer Endocrinology
血管紧张素 Ⅱ 5-缬氨酸 Angiotensin II 5-valine 是血管紧张素受体 *(angiotensin receptor)* 的激动剂。

HY-U00123

Guanoxabenz Hydroxyguanabenz	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
胍诺沙苄 Guanoxabenz是α2肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂。

HY-14538A

Haloperidol hydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
氟哌啶醇盐酸盐 Haloperidol hydrochloride 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂，为一种安定药。

HY-19163

SC-52012	Others	Cardiovascular Disease
SC-52012 是一种可口服的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor) 拮抗剂，具有抗血小板的活性。

HY-100583

(-)-(S)-Equol	Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite	Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
(-)-(S)-Equol是雌激素受体β (*estrogen receptor* β**) 的高亲和力配体。

HY-14538

Haloperidol	Dopamine Receptor	Neurological Disease
氟哌啶醇 Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂，为一种安定药。

HY-100301

FR167344 free base	Bradykinin Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
FR167344 free base是有口服活性，非多肽的缓激肽受体B2 (*bradykinin receptor* B2) 拮抗剂，对B2有高亲和力，IC₅₀**值为65 nM，对B1受体没有结合力。

HY-13338S

Mabuterol-D9	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
马布特罗-D9 Mabuterol-D9 是 Mabuterol 的一种氘代化合物。Mabuterol 是 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。

HY-100532

CD437 AHPN	RAR/RXR Autophagy	Cancer
CD437 是一个选择性视黄酸受体 (*Retinoic Acid Receptor* γ (RARγ)**) 激动剂。

HY-131145

Brombuterol hydrochloride Bromobuterol hydrochloride	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology
溴布特罗盐酸盐 Brombuterol hydrochloride (Bromobuterol hydrochloride) 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。

HY-P1375A

[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA	mAChR
[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA is the substance P analog that inhibits activation of Gq/11 by *M1 muscarinic ACh receptors. [D-Trp7,9,10]-Substance P TFA does not inhibit Gi/o activation by M2 ACh receptor*s.

HY-113962

7α,25-Dihydroxycholesterol 7α,25-OHC	EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC₅₀=140 pM; K_d=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。

HY-100191

BMY-25271	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
BMY-25271 是一个组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂。

HY-14917

Capadenoson BAY 68-4986	Adenosine Receptor	Cardiovascular Disease
卡帕诺生 Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。

HY-B0031S

Quetiapine D4 fumarate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
富马酸奎硫平 D4 Quetiapine D4 fumarate 是 Quetiapine fumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-14959

Ulipristal CDB-3236; Deacetyl CDB-2914	Progesterone Receptor	Cancer Endocrinology
Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合，从而抑制 PR 介导的基因表达，并干扰生殖系统中孕激素的活性。

HY-105634

Nomegestrol	Progesterone Receptor	Endocrinology
Nomegestrol 是一种有效的，可口服的孕酮，为选择性的孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂，对大鼠子宫孕酮受体的 K_d 值为 5.44 nM，具有很强的抗雌性激素活性，适度的抗雄性激素活性。

HY-13201A

CGS 21680 Hydrochloride	Adenosine Receptor	Neurological Disease
CGS 21680 Hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂，K_i值为为 27 nM。

HY-101668

Sulamserod RS-100302	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂，具有抗心律失常的功效。

HY-P0298A

[Des-Arg9]-Bradykinin acetate	Bradykinin Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
[Des-Arg9]-缓激肽醋酸盐 [Des-Arg9]-Bradykinin acetate 是缓激肽 B₁ 受体 (Bradykinin B₁ receptor) 激动剂，对 B₁ 受体的选择性高于 B₂ 受体。

HY-P1276

Men 10376 Neurokinin-2 Receptor antagonist	Neurokinin Receptor	Endocrinology
Men 10376 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂，对大鼠小肠 NK-2 受体的 K_i 值为 4.4 μM。

HY-13201

CGS 21680	Adenosine Receptor	Neurological Disease
CGS 21680 是一种选择性的 adenosine A2A receptor 特异性激动剂，K_i 值为 27 nM。

HY-101310

SYM 2081	iGluR	Neurological Disease
SYM 2081 是一种有效，高选择性的*红藻氨酸受体 (kainate receptor)* 激动剂，抑制 [³H]-kainate 的结合，IC₅₀ 为 35 nM，选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。

HY-100242

Mivotilate YH439	Aryl Hydrocarbon Receptor	Others
Mivotilate 是一种非毒性的，有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂，具有护肝作用。

HY-19661

Tecadenoson CVT-510	Adenosine Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。

HY-P1336

Deltorphin I Deltorphin 1; Deltorphin C	Opioid Receptor	Neurological Disease
Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。

HY-103460

IRL 2500	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease
IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂，其 ET_B 和 ET_A 受体的 IC₅₀ 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。

HY-104003

S 38093	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
S 38093 是一种大脑渗透的 H3 receptor 拮抗剂，对大鼠，小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力，K_i 值分别为 8.8，1.44 和 1.2 µM。

HY-P1866

β-Endorphin, equine	Opioid Receptor	Neurological Disease
β-Endorphin, equine 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (*μ/δ opioid receptors*) 有很强的亲和性。具有止痛作用。

HY-103473A

Boc-MLF TFA Boc-Met-Leu-Phe-OH (TFA)	Others	Inflammation/Immunology
Boc-MLF (TFA) 是一种多肽，为甲酰肽受体 (*formyl peptide receptor* (FPR)) 拮抗剂，在高浓度下，对甲酰肽样受体 1 FPRL1** 也具有拮抗作用。

HY-13955

Telmisartan BIBR 277	Angiotensin Receptor Autophagy	Cardiovascular Disease Endocrinology
替米沙坦 Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC₅₀ 值为 9.2 nM。

HY-129029

Bisoprolol	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
比索洛尔 Bisoprolol 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小，可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。

HY-P0209

Rat CGRP-(8-37)	CGRP Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。

HY-111490

Desisobutyryl-ciclesonide CIC-AP; Ciclesonide active principle	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。

HY-14390

LAS101057	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
LAS101057 是一种有效的，选择性的，可口服的 A2B receptor 拮抗剂。

HY-101706

CGP48369	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
CGP48369 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂，用于研究抗高血压疾病。

HY-Y1683

DL-Menthol Racementhol	GABA Receptor	Others
DL-Menthol 是 (-)-Menthol 的相对构型。DL-Menthol 能诱导鱼类手术麻醉，且与 GABAA 受体的激活有关。

HY-U00293

ZK-90055 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
ZK-90055 hydrochloride是β2肾上腺素能受体 (β2 adrenergic receptor) 激动剂。

HY-118861A

Enclomiphene citrate (E)-Clomiphene citrate; trans-Clomiphene citrate; Enclomifene citrate	Estrogen Receptor/ERR	Inflammation/Immunology
恩氯米芬柠檬酸盐 Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 oestrogen receptor 拮抗剂，具有抗雌激素作用。

HY-104026

L-Kynurenine	Aryl Hydrocarbon Receptor Endogenous Metabolite	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。

HY-101830

Wy 49051	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
Wy 49051 是一种有效的，可口服的 H1 receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 44 nM。

HY-13724B

Pipendoxifene hydrochloride	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Pipendoxifene hydrochloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)。可用于乳腺癌的研究。

HY-P1337

Dynorphin B (1-13)	Opioid Receptor	Neurological Disease
强啡肽 B (1-13) Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。

HY-P1470

[Leu5]-Enkephalin, amide Leu-Enkephalin amide	Opioid Receptor	Neurological Disease
[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

HY-N6630

6-Methylflavone	GABA Receptor	Neurological Disease
6-甲基黄酮 6-Methylflavone 是 α₁β₂γ_2L 和 α₁β₂ GABA_A 受体的激活剂。

HY-108324

(Z)-Thiothixene	5-HT Receptor	Neurological Disease
(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂，来自专利 US 20150141345 A1。

HY-11103

Sitaxsentan sodium IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
司他生坦钠 Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种有效的，选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。

HY-P1390

d[Cha4]-AVP	Vasopressin Receptor
d[Cha4]-AVP is a potent and selective human vasopressin V1B receptor agonist (K_i values are 1.2, 151, 240 and 750 nM for V1B, V1A, Oxytocin and V2 receptors respectively). d[Cha4]-AVP stimulates ACTH and corticosterone secretion and exhibits negligible vasopressor activity in vivo.

HY-P1866A

β-Endorphin, equine TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
β-Endorphin, equine (TFA) 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (*μ/δ opioid receptors*) 有很强的亲和性。具有止痛作用。

HY-W015326

3-Hydroxymandelic Acid	Endogenous Metabolite	Others
3-Hydroxymandelic Acid 是 Phenylephrine 的代谢物，Phenylephrine 是 α 受体 *(α-receptor)* 的激动剂。

HY-P1480

Neuropeptide Y (13-36), amide, human Neuropeptide Y (13-36), human	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Neuropeptide Y (13-36), amide, human是神经肽Y受体 (neuropeptide Y receptor) 激动剂。

HY-75992

trans-Doxercalciferol	Others	Others
trans-Doxercalciferol 是 Doxercalciferol 的异构体。Doxercalciferol 是一种维生素 D2 类似物，作为维生素 D 受体的激活剂，可以预防肾脏疾病。

HY-I0230

Solifenacin hydrochloride YM905 hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M₁，M₂ 和 M₃ 受体的 pK_i 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

HY-B0031S1

Quetiapine D4 hemifumarate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
半富马酸奎硫平 D4 Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-B0154

Fluticasone (propionate)	Glucocorticoid Receptor Enterovirus Endogenous Metabolite	Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
丙酸氟替卡松 Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素，一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，绝对亲和力 K_D 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。

HY-107642

MA-2029	Motilin Receptor	Metabolic Disease
MA-2029 是一种选择性、口服活性和竞争性的胃动素受体 (motilin receptor) 拮抗剂 (IC₅₀=4.9 nM)。MA-2029 对胃动素受体的选择性高于其他受体和离子通道。MA-2029 可用于与胃肠动力紊乱相关的胃肠道疾病。

HY-14754

Salirasib S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS	Ras Autophagy	Cancer
法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。

HY-50697

A-740003	P2X Receptor	Neurological Disease
A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC₅₀ 值分别为 18 和 40 nM。

HY-16972

SR9243	LXR	Cancer
SR9243 是 *liver-X-receptor* (LXR)** 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

HY-14129

CP 316311	CRFR	Neurological Disease Endocrinology
CP 316311 是一种有效的，选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 6.8 nM。

HY-P1337A

Dynorphin B (1-13) (TFA)	Opioid Receptor	Neurological Disease
强啡肽 B (1-13) 三氟乙酸盐 Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。

HY-P1390A

d[Cha4]-AVP TFA	Vasopressin Receptor
d[Cha4]-AVP TFA is a potent and selective human vasopressin V1B receptor agonist (K_i values are 1.2, 151, 240 and 750 nM for V1B, V1A, Oxytocin and V2 receptors respectively). d[Cha4]-AVP TFA stimulates ACTH and corticosterone secretion and exhibits negligible vasopressor activity in vivo.

HY-14538S

Haloperidol D4	Dopamine Receptor	Neurological Disease
氟哌啶醇D4 Haloperidol D4 是 haloperidol 的氘代物。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。

HY-P0088

Porcine dynorphin A(1-13) Dynorphin A Porcine Fragment 1-13	Opioid Receptor	Others
强啡肽A(1-13),猪 Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 *(κ opioid receptor)* 激动剂，在生理浓度下它有镇痛作用。

HY-101620

MRZ 2-514	iGluR	Neurological Disease
MRZ 2-514 是一种 NMDA receptor (glycineB) 的拮抗剂，K_i 值为 33 μM。

HY-14538S1

Haloperidol (D4')	Dopamine Receptor	Neurological Disease
氟哌啶醇 (D4') Haloperidol D4' 是 Haloperidol 的氘代化合物。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。

HY-110037

MRS-3777 hemioxalate	Adenosine Receptor	Neurological Disease
MRS-3777 hemioxalate 是一种选择性的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 拮抗剂。

HY-10259A

PD 123319 ditrifluoroacetate	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的，选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 34 nM。

HY-W008350

(+)-Sparteine	nAChR	Neurological Disease
(+)-鹰爪豆碱 (+)-Sparteine 是一种天然生物碱，作为一种神经节阻滞剂。在神经细胞中，(+)-Sparteine 竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。

HY-70037

Cinacalcet AMG 073	CaSR	Cardiovascular Disease
西那卡塞 Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 *Ca receptor* (CaR)** 激动剂，用于心血管疾病研究。

HY-19274

ZD-1611	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
ZD-1611 是一种有效的，可口服的，选择性的 ETA receptor 拮抗剂，可用于缺血性脑中风的研究。

HY-B0004

Doxofylline	Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。

HY-14938

Tipelukast KCA 757; MN 001	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是一种可口服的抗炎剂，同时可用于哮喘的研究。

HY-W011890

Cridanimod	Progesterone Receptor IFNAR	Inflammation/Immunology
Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂，通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。

HY-A0002

Solifenacin Succinate YM905	mAChR	Neurological Disease
索非那新琥珀酸盐 Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M₁，M₂ 和 M₃ 受体的 pK_i 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。

HY-101385

L-765314	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
L-765314 是 *α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor)* 的一个有效的、选择性拮抗剂，其在大鼠和人体中的 K_i 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。

HY-15108

Purmorphamine Shh Signaling Antagonist VI	Smo Autophagy	Neurological Disease Cancer
Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂，EC₅₀ 为 1 μM。

HY-101987

BW 245C	Prostaglandin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
BW 245C 是一种有效的前列腺素类DP受体*prostanoid DP-receptor* (DP1)**激动剂，常用于中风等疾病的研究。

HY-106993

Cipralisant GT-2331	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Cipralisant 是一种有效的，选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂，在体外，为组胺 H3 受体的激动剂，在体内为拮抗剂，pK_i 值为 9.9，对大鼠组胺 H3 受体的 K_i 值为 0.47 nM；Cipralisant 有潜力用于注意力不集中的过度反应症的研究。

HY-U00356

Tertatolol (±)-Tertatolol; Racemic Tertatolol; dl-Tertatolol	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
特他洛尔 Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂，具有舒张血管的作用。

HY-W015026

Isobutylparaben Isobutyl 4-hydroxybenzoate	Bacterial	Inflammation/Immunology
4-羟基苯甲酸异丁酯 Isobutylparaben (Isobutyl 4-hydroxybenzoate) 是组成型雄烷受体 (CAR) 激活剂。Isobutylparaben 具有广谱抗菌 (antimicrobial) 活性，并广泛用于个人护理产品和化妆品中。

HY-12397

ZK159222	VD/VDR	Endocrinology
ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物，是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。

HY-70037A

Cinacalcet hydrochloride AMG-073 hydrochloride	CaSR	Cardiovascular Disease
盐酸西那卡塞 Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 *Ca receptor* (CaR)** 激动剂，用于心血管疾病研究。

HY-100803

Hypotaurine 2-Aminoethanesulfinic acid	Endogenous Metabolite	Neurological Disease
亚牛磺酸 Hypotaurine (2-aminoethanesulfinic acid) 是星形胶质细胞中半胱氨酸的牛磺酸生物合成中间体，是甘氨酸受体 (glycine receptor) 的内源性抑制性氨基酸。

HY-B0381A

Betaxolol hydrochloride SL75212	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸倍他洛尔 Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。

HY-B0381

Betaxolol	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
倍他洛尔 Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。

HY-G0014A

Quetiapine sulfoxide dihydrochloride Quetiapine S-oxide dihydrochloride	Drug Metabolite	Neurological Disease
喹硫平亚砜二盐酸盐 Quetiapine sulfoxide dihydrochloride (Quetiapine S-oxide dihydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。

HY-G0014B

Quetiapine sulfoxide hydrochloride Quetiapine S-oxide hydrochloride	Drug Metabolite	Neurological Disease
喹硫平亚砜盐酸盐 Quetiapine sulfoxide hydrochloride (Quetiapine S-oxide hydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。

HY-B0723

Ospemifene FC-1271a	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
奥培米芬 Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 K_is 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。

HY-P1868A

α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA	Integrin	Others
α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。

HY-P1316

Ac-RYYRWK-NH2	Opioid Receptor	Neurological Disease
Ac-RYYRWK-NH2 是一个有效的和选择性 *nociceptin receptor* (NOP) 部分激动剂。[³H]Ac-RYYRWK-NH2 结合鼠皮层膜的 K_d** 为0.071 nM，但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。

HY-P1091

Hemopressin (human, mouse)	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。

HY-10326

GW788388	TGF-β Receptor	Cancer
GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC₅₀ 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。

HY-A0034

Solifenacin YM905 free base	mAChR	Neurological Disease
索利那新 Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M₁，M₂ 和 M₃ 受体的 pK_i 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

HY-16465

IRL-1620	Endothelin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
IRL-1620 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，K_i 值为 16 pM。

HY-107381

(+)-Cloprostenol D-Cloprostenol	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
(+)-氯前列烯醇 (+)-Cloprostenol 是前列腺素 F2α 的类似物，为选择性的 prostaglandin receptor 激动剂。

HY-19191

L-159282 MK 996	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
L-159282 是一种有效的，可口服的，非肽段的 angiotensin II receptor 拮抗剂，具有抗高血压的功效。

HY-128922

Dexamethasone palmitate DXP	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
地塞米松棕榈酸酯 Dexamethasone palmitate (DXP) 是 Dexamethasone 的前药。Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone palmitate (DXP) 对糖皮质激素受体的亲和力比 Dexamethasone 低 47 倍。具有抗炎活性。

HY-U00040

PAF-AN-1	Others	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
PAF-AN-1是血小板激活因子受体 (PAF) 的拮抗剂。

HY-B1505

Acefylline Theophyllineacetic acid; Theophylline-7-acetic acid	Adenosine Receptor Protein Arginine Deiminase Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
茶碱乙酸 Acefylline (Theophyllineacetic acid)，一种黄嘌呤衍生物，是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂，可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。

HY-U00392

Tachykinin angatonist 1	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Tachykinin angatonist 1 是一种神经激肽受体 (neurokinin receptor) 拮抗剂，详细信息请参考专利文献 US5968923 中的化合物 example 32。

HY-U00084

SUN 1334H	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
SUN 1334H 是一种有效的，可口服的，选择性的 H1 receptor 拮抗剂，K_i 值为 9.7 nM。

HY-P1276A

Men 10376 TFA Neurokinin-2 Receptor antagonist TFA	Neurokinin Receptor	Endocrinology
Men 10376 TFA 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂，对大鼠小肠 NK-2 受体的 K_i 值为 4.4 μM。

HY-112737

LY223982 CGS23131; SKF107324	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
LY223982 是一种有效的，特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂，能够有效抑制 [³H]LTB4 与 LTB4 受体结合，IC₅₀ 值为 13.2 nM。

HY-18941

Eglumegad LY354740; Eglumetad	mGluR	Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人mGlu2和mGlu3受体的 IC₅₀ 分别为5和24 nM。

HY-14734

Anamorelin RC-1291; ONO-7643	GHSR	Cancer Endocrinology
阿拉莫林 Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC₅₀ 为 0.74 nM。

HY-14734A

Anamorelin hydrochloride RC-1291 hydrochloride; ONO-7643 hydrochloride	GHSR	Cancer Endocrinology
盐酸阿拉莫林 Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种有效的 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC₅₀ 为 0.74 nM。

HY-100456

ZL006	iGluR	Neurological Disease
ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂，可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。

HY-P3061

[Hyp3]-Bradykinin	Bradykinin Receptor	Endocrinology Cardiovascular Disease
[Hyp3]-缓激肽 [Hyp3]-Bradykinin 是一种天然存在的肽激素，是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 激动剂。[Hyp3]-Bradykinin 与 B2-缓激肽受体相互作用并刺激人成纤维细胞中肌醇磷酸的产生。

HY-N4247

Kuwanon G	Bombesin Receptor Bacterial	Infection
桑黄酮 G Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物，为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂，具有杀菌作用。

HY-B1833

Afloqualone HQ-495	GABA Receptor	Neurological Disease
氟喹酮 Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 能试剂，在 GABAα receptor 的 β 亚型上具有激动剂活性。Afloqualone 具有抗眩晕和镇静作用，这被认为是由于 LVN 神经元部位 GABA 受体的敏感性增加所致。

HY-133021

Arazine N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine	Others	Inflammation/Immunology
N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸 Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 (G protein and G-protein coupled receptor) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争，成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。

HY-15067

DNQX FG 9041	iGluR	Cancer
二硝基喹酮 DNQX (FG 9041)，是一种喹恶啉衍生物，是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC₅₀ 分别为 0.5、2 和 40 μM)。

HY-P1477

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat ACTH (1-39) (mouse, rat)	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (*melanocortin 2 receptor, MC2*) 激动剂。

HY-N0933

Androsterone 5α-Androstan-3α-ol-17-one	FXR Endogenous Metabolite Autophagy	Metabolic Disease Neurological Disease
雄酮 Androsterone 是睾酮的代谢产物，可以激活法尼醇 X 受体 (FXR)。

HY-100673

LM22A-4	Trk Receptor	Neurological Disease
LM22A-4 是一种特异性的 *tyrosine kinase receptor* B** 激动剂，常用于神经系统疾病研究。

HY-P0234

Neurotensin	Neurotensin Receptor	Cancer Endocrinology
神经降压素 Neurotensin 是一种肠十三肽，作为有效的细胞有丝分裂原，作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌，对神经降压素受体 (neurotensin receptor，NTR) 具有高亲和力。

HY-10487

JDTic dihydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
JDTic dihydrochloride 是一种有效的 *kappa-opioid receptors (KOR)* 的拮抗剂，常用于神经系统疾病的研究。

HY-U00402

Fenmetozole Tosylate	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Fenmetozole Tosylate 是乙醇的拮抗剂，同时对 α2-adrenergic receptor 起拮抗作用，具有抗抑郁的功效。

HY-112627

CAY 10465	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cardiovascular Disease
CAY 10465 是一种选择性的，高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂，K_i 值为 0.2 nM，对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (K_i >100000 nM)。

HY-14171

Bexarotene LGD1069	RAR/RXR Autophagy	Cancer
贝沙罗汀 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (*retinoid X receptors (RXR)*) 激动剂，有潜力用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

HY-101690

QF0301B	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
QF0301B是α1肾上腺素能受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂，也可阻断α2肾上腺素受体，5-HT2A和组胺H1受体。

HY-10655

Palosuran ACT-058362	Urotensin Receptor	Cardiovascular Disease
Palosuran (ACT-058362) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂，对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC₅₀ 值为 3.6 nM。Palosuran 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

HY-124543

MRS-1191	Adenosine Receptor	Neurological Disease
MRS-1191 是一种有效的选择性的 A₃ 腺苷受体 (A₃ adenosine receptor ) 拮抗剂，其 K_B 值为 92 nM，对人 A₃ 受体的 K_i 值为 31.4 nM，对 CHO 细胞的 IC₅₀ 值为 120 nM。

HY-P1316A

Ac-RYYRWK-NH2 TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 *nociceptin receptor* (NOP) 部分激动剂。[³H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的K_d** 为0.071 nM，但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。

HY-P0073

Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH Met-Enkephalin; Methionine enkephalin	Opioid Receptor	Neurological Disease Cancer
蛋氨酸脑啡肽 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 *(opioid receptor)*，可调控人类免疫功能，抑制肿瘤生长。

HY-N0166

Gramine Donaxine	Adiponectin Receptor Adrenergic Receptor Reverse Transcriptase	Cancer Infection Metabolic Disease Endocrinology
芦竹碱 Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱，为有效的脂联素受体 (*adiponectin receptor* (AdipoR)) 激动剂，对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC₅₀ 值分别为 3.2 和 4.2 µM。Gramine 同时为小鼠和人 β2-Adrenergic receptor (β2-AR)** 激动剂。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用。

HY-101105A

SB-224289 hydrochloride SB-224289A	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。

HY-136586

Loperamide phenyl	Opioid Receptor	Metabolic Disease Neurological Disease
Loperamide phenyl 是洛哌酰胺 (HY-B0418A) 的一种杂质。Loperamide 是一种类阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

HY-P1577

Dermorphin Analog	Opioid Receptor	Inflammation/Immunology
Dermorphin Analog 是 Dermorphin 的类似物。Dermorphin 为两栖类皮肤中发现的天然七肽，为 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 激动剂。

HY-N1990

Gypenoside XLIX	PPAR	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
绞股蓝皂苷 XLIX Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷，是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂，可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。

HY-108003

MM 07	Others	Cardiovascular Disease
MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂，在 CHO-K 细胞中的 K_D 值为 300 nM，在人心脏中的 K_D 值为 172 nM。

HY-100087

Budesonide impurity C	Glucocorticoid Receptor	Cancer Inflammation/Immunology
布地奈德杂质C Budesonide impurity C 是 Budesonide 的一种杂质。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

HY-123489

3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one THDOC	GABA Receptor
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC), an endogenous neurosteroid, is a positive modulator of GABA_A receptors. 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one potentiates neuronal response to low concentrations of GABA at α4β1δ GABA_A receptors in vitro.

HY-15403

Atrasentan ABT-627; (+)-A 127722; A-147627	Endothelin Receptor	Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
阿曲生坦 Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ET_A 的活性，IC₅₀ 值为 0.0551 nM。

HY-12956

Dinoprost Prostaglandin F2α; PGF2α	Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite Autophagy Apoptosis	Endocrinology
地诺前列素 Dinoprost (Prostaglandin F2α) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂。Dinoprost 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost 在分娩过程中起关键作用。

HY-P1186

Eledoisin Related Peptide Eledoisin-Related Peptide; Eledoisin RP	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
Eledoisin Related Peptide是物质P的类似物，刺激神经元并触发行为反应。它也是 tachykinin receptor 的配体。

HY-B1339

Dicyclomine hydrochloride Dicycloverine hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (*muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (K_i=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (K_i*=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。

HY-P1477A

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA ACTH (1-39) (mouse, rat) TFA	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (*melanocortin 2 receptor, MC2*) 激动剂。

HY-16023A

Acolbifene EM-652; SCH 57068	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Acolbifene (EM-652; SCH 57068) 是第四代选择性的estrogen receptor拮抗剂，LC₅₀ 值为 22 nM。

HY-W011400

TLR1	MyD88	Inflammation/Immunology
TLR1 (compound 4a) 是一种低分子量的，细胞穿透 *Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop* 模拟物。TLR1 抑制 IL-1 受体介导的反应。

HY-10888

Istradefylline KW-6002	Adenosine Receptor	Neurological Disease
伊曲茶碱 Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，K_i 值为 2.2 nM。

HY-P1545

ACTH (1-17) α1-17-ACTH	Melanocortin Receptor	Cancer Neurological Disease Endocrinology
ACTH (1-17) 是促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂，K_i 值为0.21 nM。

HY-P0090

Calcitonin (salmon) Salmon calcitonin