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Results for "Cannabinoid Receptor 激活剂" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Cannabinoid Receptor (35) 5-HT Receptor (5) Adenosine Receptor (5) Adenylate Cyclase (1) Adrenergic Receptor (11) Akt (4) AMPK (21) Amyloid-β (1) Androgen Receptor (4) Angiotensin Receptor (3) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (2) Antibiotic (3) Apoptosis (35) Aryl Hydrocarbon Receptor (3) Autophagy (59) Bacterial (9) Bcl-2 Family (4) Bcr-Abl (1) c-Fms (1) c-Met/HGFR (1) Calcium Channel (11) Casein Kinase (1) Caspase (2) CaSR (1) CCR (2) CFTR (1) CGRP Receptor (2) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Chloride Channel (2) Cholecystokinin Receptor (3) Complement System (3) CRFR (1) CRISPR/Cas9 (1) CXCR (1) Cytochrome P450 (6) Dihydroorotate Dehydrogenase (2) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (1) Dopamine Receptor (15) Drug Metabolite (2) E1/E2/E3 Enzyme (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (1) EBI2/GPR183 (1) EGFR (2) Endogenous Metabolite (24) Endothelin Receptor (3) Ephrin Receptor (1) Epigenetic Reader Domain (1) Epoxide Hydrolase (1) ERK (2) Estrogen Receptor/ERR (8) FAAH (1) Fatty Acid Synthase (FASN) (2) Ferroptosis (4) FKBP (2) Fungal (1) FXR (2) GABA Receptor (11) GHSR (1) Glucagon Receptor (6) Glucocorticoid Receptor (2) Glucokinase (3) Glucosidase (1) GPCR19 (1) GPR55 (2) GPR84 (1) GSK-3 (3) Guanylate Cyclase (4) HDAC (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2) Histamine Receptor (7) Histone Acetyltransferase (1) HIV (1) HSP (5) IFNAR (3) iGluR (5) Influenza Virus (1) Integrin (1) Interleukin Related (3) JAK (1) JNK (3) Keap1-Nrf2 (15) Ligand for E3 Ligase (1) Ligand for Target Protein for PROTAC (2) LPL Receptor (4) LXR (1) mAChR (11) MDM-2/p53 (7) mGluR (8) MicroRNA (1) Mitochondrial Metabolism (1) Mitophagy (7) mTOR (6) Myosin (1) Na+/K+ ATPase (2) nAChR (4) NADPH Oxidase (1) Nampt (1) Neurokinin Receptor (5) Neuropeptide Y Receptor (3) NF-κB (6) NO Synthase (3) NOD-like Receptor (NLR) (1) Opioid Receptor (20) Orexin Receptor (OX Receptor) (4) Oxytocin Receptor (1) P-glycoprotein (1) P2X Receptor (2) p38 MAPK (2) PAI-1 (2) PAK (2) Parasite (3) PARP (1) PDK-1 (3) PERK (1) PGC-1α (1) Phosphatase (7) Phosphodiesterase (PDE) (8) Phospholipase (3) PI3K (5) PKA (5) PKC (7) Potassium Channel (28) PPAR (9) Progesterone Receptor (1) PROTAC Linker (2) Protease-Activated Receptor (PAR) (10) Proteasome (1) Proton Pump (1) Pyruvate Kinase (2) RAD51 (1) Ras (2) Reactive Oxygen Species (2) SARS-CoV (1) Ser/Thr Protease (1) Sigma Receptor (4) Sirtuin (9) Smo (1) Sodium Channel (1) SPHK (2) Src (1) STAT (2) STING (6) Telomerase (1) TGF-beta/Smad (2) TGF-β Receptor (3) Thymidylate Synthase (1) Thyroid Hormone Receptor (1) TNF Receptor (2) Toll-like Receptor (TLR) (2) Topoisomerase (1) Trk Receptor (1) TRP Channel (10) TSH Receptor (2) ULK (3) Urotensin Receptor (1) VD/VDR (3) Wnt (6) β-catenin (3)
By Research Areas:	Cancer (154) Cardiovascular Disease (48) Endocrinology (39) Infection (18) Inflammation/Immunology (82) Metabolic Disease (80) Neurological Disease (174)

By Targets:

Cannabinoid Receptor (35)

5-HT Receptor (5)

Adenosine Receptor (5)

Adenylate Cyclase (1)

Adrenergic Receptor (11)

Akt (4)

AMPK (21)

Amyloid-β (1)

Androgen Receptor (4)

Angiotensin Receptor (3)

Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (2)

Antibiotic (3)

Apoptosis (35)

Aryl Hydrocarbon Receptor (3)

Autophagy (59)

Bacterial (9)

Bcl-2 Family (4)

Bcr-Abl (1)

c-Fms (1)

c-Met/HGFR (1)

Calcium Channel (11)

Casein Kinase (1)

Caspase (2)

CaSR (1)

CCR (2)

CFTR (1)

CGRP Receptor (2)

Checkpoint Kinase (Chk) (1)

Chloride Channel (2)

Cholecystokinin Receptor (3)

Complement System (3)

CRFR (1)

CRISPR/Cas9 (1)

CXCR (1)

Cytochrome P450 (6)

Dihydroorotate Dehydrogenase (2)

DNA-PK (1)

DNA/RNA Synthesis (1)

Dopamine Receptor (15)

Drug Metabolite (2)

E1/E2/E3 Enzyme (2)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (1)

EBI2/GPR183 (1)

EGFR (2)

Endogenous Metabolite (24)

Endothelin Receptor (3)

Ephrin Receptor (1)

Epigenetic Reader Domain (1)

Epoxide Hydrolase (1)

ERK (2)

Estrogen Receptor/ERR (8)

FAAH (1)

Fatty Acid Synthase (FASN) (2)

Ferroptosis (4)

FKBP (2)

Fungal (1)

FXR (2)

GABA Receptor (11)

GHSR (1)

Glucagon Receptor (6)

Glucocorticoid Receptor (2)

Glucokinase (3)

Glucosidase (1)

GPCR19 (1)

GPR55 (2)

GPR84 (1)

GSK-3 (3)

Guanylate Cyclase (4)

HDAC (1)

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2)

Histamine Receptor (7)

Histone Acetyltransferase (1)

HIV (1)

HSP (5)

IFNAR (3)

iGluR (5)

Influenza Virus (1)

Integrin (1)

Interleukin Related (3)

JAK (1)

JNK (3)

Keap1-Nrf2 (15)

Ligand for E3 Ligase (1)

Ligand for Target Protein for PROTAC (2)

LPL Receptor (4)

LXR (1)

mAChR (11)

MDM-2/p53 (7)

mGluR (8)

MicroRNA (1)

Mitochondrial Metabolism (1)

Mitophagy (7)

mTOR (6)

Myosin (1)

Na+/K+ ATPase (2)

nAChR (4)

NADPH Oxidase (1)

Nampt (1)

Neurokinin Receptor (5)

Neuropeptide Y Receptor (3)

NF-κB (6)

NO Synthase (3)

NOD-like Receptor (NLR) (1)

Opioid Receptor (20)

Orexin Receptor (OX Receptor) (4)

Oxytocin Receptor (1)

P-glycoprotein (1)

P2X Receptor (2)

p38 MAPK (2)

PAI-1 (2)

PAK (2)

Parasite (3)

PARP (1)

PDK-1 (3)

PERK (1)

PGC-1α (1)

Phosphatase (7)

Phosphodiesterase (PDE) (8)

Phospholipase (3)

PI3K (5)

PKA (5)

PKC (7)

Potassium Channel (28)

PPAR (9)

Progesterone Receptor (1)

PROTAC Linker (2)

Protease-Activated Receptor (PAR) (10)

Proteasome (1)

Proton Pump (1)

Pyruvate Kinase (2)

RAD51 (1)

Ras (2)

Reactive Oxygen Species (2)

SARS-CoV (1)

Ser/Thr Protease (1)

Sigma Receptor (4)

Sirtuin (9)

Smo (1)

Sodium Channel (1)

SPHK (2)

Src (1)

STAT (2)

STING (6)

Telomerase (1)

TGF-beta/Smad (2)

TGF-β Receptor (3)

Thymidylate Synthase (1)

Thyroid Hormone Receptor (1)

TNF Receptor (2)

Toll-like Receptor (TLR) (2)

Topoisomerase (1)

Trk Receptor (1)

TRP Channel (10)

TSH Receptor (2)

ULK (3)

Urotensin Receptor (1)

VD/VDR (3)

Wnt (6)

β-catenin (3)

By Research Areas:

Cancer (154)

Cardiovascular Disease (48)

Endocrinology (39)

Infection (18)

Inflammation/Immunology (82)

Metabolic Disease (80)

Neurological Disease (174)

489

Inhibitors & Agonists

Screening Libraries

Peptides

Inhibitory Antibodies

Natural
Products

Recombinant Proteins

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-136238

PM226	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (K_i (CB2)=13 nM; K_i (CB1R) >40 μM; EC₅₀=39 nM)，在体内外均具有神经保护特性。

HY-N6932

Voacamine	Cannabinoid Receptor P-glycoprotein	Cancer Metabolic Disease
老刺木胺 Voacamine 是从 Voacanga Africana 中分离出来的一种吲哚生物碱。Voacamine 具有强效的大麻素 CB1 受体拮抗活性。Voacamine 还抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 作用。

HY-14167

GW842166X	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC₅₀ 值为63 nM。

HY-W013788

2-Palmitoylglycerol 2-Palm-Gl	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
2-棕榈酸甘油 2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物，是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。

HY-19608

GSK1016790A	TRP Channel Calcium Channel	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca²⁺ 流入并升高细胞内 Ca²⁺。

HY-116330A

Hyperforin dicyclohexylammonium salt Hyperforin DCHA	TRP Channel Calcium Channel	Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca²⁺ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca²⁺ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。

HY-14791A

(±)-Ibipinabant (±)-SLV319; (±)-BMS6462	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC₅₀值为22 nM。

HY-10013A

Taranabant racemate MK-0364 racemate	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
泰伦那班外消旋体 Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂，来自专利 WO 2004048317 A1。

HY-P2518

*Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 是一种凝血酶特异性的，蛋白酶活化受体 1 (PAR-1) 特异性的激动剂肽。

HY-15371

Forskolin Coleonol; Colforsin	Adenylate Cyclase FXR Autophagy	Cancer Endocrinology Metabolic Disease Inflammation/Immunology
毛喉素 Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC₅₀ 为 41 nM，EC₅₀ 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-P2519

*Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。

HY-W011051

2-Arachidonoylglycerol	Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。

HY-10864

URB-597 KDS-4103	FAAH Autophagy Mitophagy	Neurological Disease
URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM，对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。

HY-13417A

AICAR phosphate Acadesine phosphate; AICA Riboside phosphate	AMPK Autophagy Mitophagy	Cancer
阿卡地新磷酸盐 AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AMPK 激活剂。

HY-117727

Leriglitazone Hydroxypioglitazone	PPAR	Metabolic Disease
Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。

HY-100489

TBHQ tert-Butylhydroquinone	Keap1-Nrf2 ERK Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
特丁基对苯二酚 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂，通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。

HY-N0919

Yangonin	Cannabinoid Receptor NF-κB Autophagy	Inflammation/Immunology
甲氧醉椒素 Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力，IC₅₀ 和 K_i 分别为 1.79±0.53 μM 和 0.72±0.21 μM。

HY-15443

AM251	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC₅₀ 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC₅₀为39 nM。

HY-13291

WIN 55,212-2 Mesylate (R)-(+)-WIN 55212	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 **cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的K_i** 值分别为 62.3 和 3.3 nM。

HY-111110

Olorinab APD 371	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB₂) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB₂ 的EC₅₀ 值为 6.2 nM。

HY-10871

Otenabant CP-945598	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
奥替那班 Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，K_i 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。

HY-16642A

LY2828360	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB₂) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。

HY-12761

A-836339	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
A-836339是CB2受体选择性激动剂，对CB1受体作用基本无。

HY-10013B

Taranabant ((1R,2R)stereoisomer) MK0364 (1R,2R)stereoisomer	Cannabinoid Receptor	Others
泰伦那班(1R,2R)立体异构体 Taranabant (1R，2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。

HY-N6630

6-Methylflavone	GABA Receptor	Neurological Disease
6-甲基黄酮 6-Methylflavone 是 α₁β₂γ_2L 和 α₁β₂ GABA_A 受体的激活剂。

HY-16915

RPR-260243	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
RPR-260243是HERG钾离子通道激活剂。

HY-15964

Tirasemtiv CK-2017357	Others	Neurological Disease
Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。

HY-122477

Zylofuramine	Others	Neurological Disease
Zylofuramine 是一种精神运动激活剂。

HY-104005

ML335	Potassium Channel	Neurological Disease
ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。

HY-135280

CB1 inverse agonist 1	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
CB1 inverse agonist 1 是一种高效的，具有口服活性的，特异性 CB1 受体的反向激动剂，对 CB1 和 CB2 受体的 IC₅₀ 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。具有抑制食欲作用。

HY-111363

MK8722	AMPK	Metabolic Disease
MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。

HY-101396

ICA-069673	Potassium Channel	Neurological Disease
ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂，IC₅₀值为0.69 μM。

HY-12885C

ADU-S100 enantiomer ammonium salt MIW815 enantiomer ammonium salt; ML RR-S2 CDA enantiomer ammonium salt	Others	Inflammation/Immunology
ADU-S100 enantiomer ammonium salt (MIW815 enantiomer ammonium salt) 是 ADU-S100 的低活性对映异构体。ADU-S100 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。

HY-U00442

CTX1	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
CTX1 是一种新型小分子 p53 激活剂。

HY-14233

Omecamtiv mecarbil CK-1827452	Myosin	Cardiovascular Disease
Omecamtiv mecarbil 是一种心脏特异性的肌球蛋白 (cardiac myosin) 激活剂。

HY-B1065

Aceglutamide α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine	Autophagy Endogenous Metabolite	Neurological Disease
乙酰谷酰胺 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine) 是一种精神激活剂和促智剂，用于改善记忆和集中注意力。

HY-104027

ML402	Potassium Channel	Neurological Disease
ML402 是选择性的 TREK-1 激活剂。

HY-B1058

Benfluorex hydrochloride JP-992 hydrochloride	Others	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
盐酸苯氟雷司 Benfluorex hydrochloride (JP-992 hydrochloride) 是一个肝核因子 4α (HNF4α) 激活剂。

HY-12885

ADU-S100 MIW815; ML RR-S2 CDA	STING	Inflammation/Immunology
ADU-S100 (MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

HY-100295

(4-Acetamidocyclohexyl) nitrate BM121307	Guanylate Cyclase	Cardiovascular Disease
(4-Acetamidocyclohexyl) nitrate (BM121307) 是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 激活剂。

HY-B1326

Bemegride 3-Ethyl-3-methylglutarimide; Bemegrid	GABA Receptor	Neurological Disease
贝美格 Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂, 及 Barbiturate 中毒的解毒剂。

HY-U00441

DPBQ	MDM-2/p53	Cancer
DPBQ 是一种 p53 激活剂。

HY-112483

QX77	Autophagy	Cancer
QX77是分子伴侣介导的自噬 (CMA) 激活剂。

HY-N3442

Juglanin	JNK	Cancer
Juglanin 是一个 JNK 激活剂。

HY-W009081

Tricosanoic acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Tricosanoic acid 是一种长链脂肪酸，被证明是一种毛发生长的激活剂。

HY-B1096

Etamivan Ethamivan; N,N-Diethylvanillamide	Others	Neurological Disease
香草二乙胺 Etamivan (Ethamivan) 是一种具有口服活性的呼吸激活剂，主要用于巴比妥类药物过量与慢性阻塞性肺疾病的研究。

HY-15341

BAM7	Bcl-2 Family	Cancer
BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂，IC₅₀ 为 3.3 μM。

HY-12885A

ADU-S100 disodium salt MIW815 disodium salt; ML RR-S2 CDA disodium salt	STING	Inflammation/Immunology
ADU-S100 disodium salt (MIW815 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

HY-104073

CAY10602	Sirtuin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CAY10602 是一个 SIRT1 激活剂。

HY-19702

PKR-IN-2	Others	Cancer
PKR-IN-2是一种丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂。

HY-14290A

Pinacidil monohydrate	Potassium Channel	Others
Pinacidil monohydrate，一种抗高血压药，是一种钾通道激活剂。

HY-18985

Phorbol 12,13-dibutyrate Phorbol dibutyrate; PDBu	PKC	Cancer
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。

HY-15967

PS48	PDK-1	Cancer
PS48 是一种 PDK1 激活剂，AC₅₀ 为 8 μM。

HY-B1280

Nikethamide N,N-Diethylnicotinamide	Others	Others
Nikethamide 是呼吸中枢激活剂之一，可用于呼吸衰竭的研究。

HY-100415

UKI-1 UKI-1C	Others	Infection
UKI-1是尿激酶型纤溶酶原激活剂(u-PA)抑制剂，也能够抑制癌细胞的侵袭能力。

HY-17538

ZLN005	PGC-1α Autophagy	Metabolic Disease
ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂。

HY-12885B

ADU-S100 ammonium salt MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt	STING	Inflammation/Immunology
ADU-S100 ammonium salt (MIW815 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

HY-B1044

Idramantone Kemantane; 5-Hydroxy-2-adamantanone	Others	Neurological Disease
伊决孟酮 Idramantone 是 Adamantane 衍生物，是一种免疫激活剂。

HY-B0236

6-Aminocaproic acid EACA; Epsilon-Amino-n-caproic Acid; 6-Aminohexanoic acid	Others	Metabolic Disease
6-氨基己酸 6-Aminocaproic acid是抗纤维蛋白溶解剂，能抑制纤溶酶原激活剂。

HY-10013

Taranabant MK-0364	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
泰伦那班 Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，抑制结合和多种激动剂的功能活性，作用于人 CB1R，K_i 为 0.13 nM。

HY-12831

Ampkinone	AMPK	Metabolic Disease
Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。

HY-133558

VII-31	E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂，可在体内外抑制肿瘤。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-100221

AM-2394	Glucokinase	Metabolic Disease
AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK)，EC₅₀ 为 60 nM。

HY-19800

ML-098 CID-7345532	Ras	Cancer
ML-098（CID-7345532）是GTP结合蛋白Rab7的激活剂，EC₅₀值为77.6nM。

HY-17517

Tiadinil	Bacterial	Infection
噻酰菌胺 Tiadinil是系统获得性抗性的植物激活剂，可促进食草动物诱导的植物挥发物的产生，为杀真菌剂。

HY-14255

Levcromakalim (-)-Cromakalim; BRL 38227	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
左克罗卡林 Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是 ATP 敏感性的 K⁺ 通道 (K_ATP) 激活剂。

HY-16785

Veledimex INXN-1001; RG-115932	Cytochrome P450 Interleukin Related	Cancer Inflammation/Immunology
Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体，也是 CYP3A4/5 的温和抑制剂配体。

HY-U00434

3BDO	mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂，也能抑制自噬。

HY-15718A

Istaroxime hydrochloride PST2744 hydrochloride	Na+/K+ ATPase Calcium Channel	Cardiovascular Disease
Istaroxime hydrochloride是 Na⁺/K⁺-ATPase 抑制剂 (IC₅₀=0.11 μM) 和肌浆/内质网钙ATP酶2 (SERCA 2) 激活剂。

HY-133615

8(14)-Abietenic acid	Others	Others
8(14)-二氢松香酸 8(14)-Abietenic acid 是一种枞烷二萜类化合物。Abietenic acid 是 8(14)-Abietenic acid 的外消旋体。Abietenic acid 是 PPARα/γ 双重激活剂。

HY-111441

1,4-Chrysenequinone Chrysene-1,4-dione	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类，可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。

HY-101261

ATPA	iGluR	Neurological Disease
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂，对 GluR5wt，GluR5(S741M)，GluR5(S721T)，GluR5(S721T, S741M)，GluR5(S741A)，GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC₅₀ 分别为 0.66，9.5，1.4，23，32，18 和 14 μM。

HY-104038

Gcase activator 1	Glucosidase	Neurological Disease
Gcase activator 1 是一种葡糖脑苷脂酶 (Gcase) 的激活剂，具体信息可参考专利 WO 2017192841 A1。

HY-N0019

Daidzein	PPAR Endogenous Metabolite	Endocrinology Cancer
大豆苷元 Daidzein 是一种大豆异黄酮，可用作 PPAR 激活剂。

HY-12689

Mitapivat	Pyruvate Kinase	Cancer
Mitapivat 是一种丙酮酸激酶 M2 型同工酶 (PKM2) 激活剂。

HY-59047

Tolimidone MLR-1023	Src	Metabolic Disease
Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂，其 EC₅₀ 值为 63 nM。

HY-N1411

Platycodin D	AMPK	Metabolic Disease
桔梗皂苷 D Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物，为 AMPKα 的激活剂，具有抗肥胖活性。

HY-13523

PAC-1 Procaspase activating compound 1	Caspase Autophagy Apoptosis	Cancer
半胱天冬酶原活化物1 PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC₅₀ 为 2.08 μM。

HY-14909

Bardoxolone CDDO; RTA 401	Keap1-Nrf2	Cancer
巴多索隆 Bardoxolone 是一种新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。

HY-N6631

7-Methoxyisoflavone	AMPK	Metabolic Disease Cancer
7-甲氧基异黄酮 7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物，也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。

HY-117962A

BI 703704	Guanylate Cyclase	Metabolic Disease
BI 703704 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。BI 703704 抑制 ZSF1 大鼠的糖尿病肾病的进展。

HY-15536A

Cebranopadol ((1α,4α)stereoisomer) GRT6005 (1α,4α)stereoisomer	Opioid Receptor	Neurological Disease
Cebranopadol (1α,4α)stereoisomer 是 cebranopadol 的立体异构体，活性较低。Cebranopadol 是 ORL-1 的有效激活剂。

HY-100347A

SRI-011381 hydrochloride	TGF-beta/Smad	Neurological Disease
SRI-011381 hydrochloride 是有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂，具有神经保护作用。

HY-18739

Phorbol 12-myristate 13-acetate PMA	PKC SPHK	Inflammation/Immunology
佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。

HY-100738

Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 NSC144303	Apoptosis	Cancer
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂，对E1A和E1A/C9DN细胞的IC₅₀值分别为1.76和1.6 μM。

HY-17363

Dimethyl fumarate DMF	Keap1-Nrf2 Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
富马酸二甲酯 Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，能够诱导上调抗氧化基因的表达。

HY-12809

Optovin	TRP Channel	Others
Optovin是可逆性光敏TRPA1激活剂，斑马鱼模型中可通过光敏活性观察其运动行为。

HY-P0240

Tuftsin	Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
Tuftsin 是一种四肽。Tuftsin是巨噬细胞/小胶质细胞激活剂。

HY-15976

P7C3	Nampt	Neurological Disease
P7C3是NAMPT激活剂，P7C3能够提高大鼠的学习和记忆能力，能够保护新生神经元减轻细胞死亡。

HY-N1446

Oleic acid 9-cis-Octadecenoic acid; 9Z-Octadecenoic acid	Na+/K+ ATPase Endogenous Metabolite Apoptosis	Cancer Metabolic Disease
油酸 Oleic acid 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na⁺/K⁺ ATP酶激活剂。

HY-N2318

Podocarpic acid	TRP Channel	Neurological Disease
罗汉松酸 Podocarpic acid 是一种天然产物，为 TRPA1 的激活剂，具有多种功效。

HY-15145

SRT 1720 Hydrochloride	Sirtuin Autophagy	Metabolic Disease
SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂，EC₅₀为 0.10 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。

HY-107301

Dehydrosoyasaponin I Soyasaponin Be; DHS-I	Potassium Channel	Neurological Disease
大豆皂苷BE Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I)，一种三萜糖苷，是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂。

HY-A0129

Histamine phosphate Histamine diphosphate	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology Cancer
组胺磷酸盐 Histamine (phosphate) 是一个强的 histamine 受体的激活剂和血管扩张神经剂，能够激活一氧化氮合成酶。

HY-15840

YLF-466D C24	AMPK	Cancer
YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂，可抑制血小板聚集。

HY-N0818

Chikusetsusaponin Iva Calenduloside F	Others	Others
竹节人参皂苷 IVA 竹节参皂苷ⅣA (Chikusetsusaponin IVa) 是三萜皂苷中主要的活性成，是蛋白激酶的激活剂，对血栓及一些代谢性疾病具有抵抗作用。

HY-16511

Upamostat WX-671	Ser/Thr Protease PAI-1	Cancer
Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

HY-N7452

Coumermycin A1	JAK Bacterial	Metabolic Disease
Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (b>DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。

HY-N4322

Decursinol angelate	PKC	Cancer Inflammation/Immunology
紫花前胡醇当归酯 Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质，是 PKC 激酶的激活剂，拥有抗肿瘤和抗炎活性。

HY-N0177

Diosgenin	STAT	Metabolic Disease
薯蓣皂素 Diosgenin，一种甾体皂苷，能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57 的激活剂。

HY-111202

Pyributicarb TSH-888	Cytochrome P450	Inflammation/Immunology
稗草丹 Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂，是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂。

HY-108594

PD-118057	Potassium Channel	Metabolic Disease
PD-118057 是一种 human ether-a-go-go-related gene (hERG) 通道激活剂，但不会导致 hERG 阻滞。

HY-U00292

AMPK activator 1	AMPK	Metabolic Disease
AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂，EC₅₀<0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。

HY-112331

SJ000291942	TGF-β Receptor	Cancer
SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。

HY-19808

C-DIM12	Apoptosis	Neurological Disease Cancer
C-DIM12是一种人工合成的Nurr1激活剂, 诱导Nurr1和DA基因表达。

HY-107780A

Cyclic-di-GMP sodium c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium	STING Endogenous Metabolite	Cancer
Cyclic di-GMP sodium (c-di-GMP sodium) 是一种 STING 激活剂和无处不在的第二信使，调节生物膜的形成、运动和各种细菌的毒力。

HY-19987

BML-284	Wnt	Cancer
BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性，其 EC₅₀>700 nM 。

HY-B1140

Diazoxide Sch-6783; SRG-95213	Potassium Channel Autophagy	Cardiovascular Disease
二氮嗪 Diazoxide (Sch-6783) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，有潜力用于高胰岛素血症的研究。

HY-17363S

Dimethyl fumarate D6 DMF D6	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Dimethyl fumarate D6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，能够诱导上调抗氧化基因的表达。

HY-100508

ITSA-1	HDAC	Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平。

HY-50919

Paricalcitol	VD/VDR	Metabolic Disease
帕立骨化醇 Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂，用于研究继发性甲状旁腺功能亢进 (分泌过多的甲状旁腺激素)，该疾病与慢性肾功能衰竭有关。

HY-123879

BAA473	Others	Inflammation/Immunology
BAA473 是胆汁酸类似物，是一种强效的吡喃类炎症小体激活剂，可通过激活髓样和肠上皮细胞中的炎症小体来诱导 IL-18 的分泌。

HY-19793

RS-1	RAD51 CRISPR/Cas9	Cancer
RS-1 是一种 RAD51 的激活剂，同时可增强 CRISPR/Cas9 的活性。

HY-12213

CDDO-EA CDDO ethyl amide; TP319; RTA 405	Keap1-Nrf2	Cancer
CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。

HY-119240

CCT020312	PERK Autophagy	Cancer Neurological Disease
CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。

HY-135516

Wnt pathway activator 1	Wnt	Cancer
Wnt pathway activator 1 是一种有效的 Wnt 激活剂，IC₅₀ 值为 28-29 nM，详细情况请参考专利 WO2012024404A1，compound 1。

HY-50662

A-769662	AMPK	Cancer
A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 值为 0.8 μM。

HY-114330A

ZK824859 hydrochloride	PAI-1	Inflammation/Immunology
ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，用于人 uPA，tPA 和纤溶酶，IC₅₀ 分别为 79 nM，1580 nM 和 1330 nM。

HY-12754

ML228 CID-46742353	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC₅₀ 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。

HY-17376

Ezetimibe SCH 58235	Keap1-Nrf2 Autophagy	Cardiovascular Disease Cancer
依泽替米贝 Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。

HY-107780

Cyclic-di-GMP c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP	STING Endogenous Metabolite	Cancer
Cyclic-di-GMP (c-di-GMP) 是一种 STING 激活剂和无处不在的第二信使，调节生物膜的形成、运动和各种细菌的毒力。

HY-14645A

(+)-DHMEQ (1R,2R,6R)-Dehydroxymethylepoxyquinomicin; (1R,2R,6R)-DHMEQ	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。

HY-101069

Y-26763	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
Y-26763 是 K⁺ 通道开放剂。Y-26763 是 Y-27152 的活性代谢物。Y-26763 是 ATP 敏感的 K⁺ (K_ATP) 通道激活剂。

HY-14714

NSC-207895 XI-006	MDM-2/p53	Cancer
NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂，是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。

HY-16785B

Veledimex (S enantiomer) INXN-1001 (S enantiomer); RG-115932 (S enantiomer)	Interleukin Related Cytochrome P450	Cancer
Veledimex S enantiomer (INXN-1001 S enantiomer) 是 Veledimex 的 S 型异构体。Veledimex 是一种具有口服活性的专有基因研究启动系统的激活剂配体，也是 CYP3A4/5 的温和抑制剂配体。

HY-107988

MK-3903	AMPK	Metabolic Disease
MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，其 EC₅₀ 值为 8 nM。

HY-108599A

DCPLA-ME DCPLA methyl ester	PKC	Neurological Disease
DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。

HY-N0865

Ingenol (-)-Ingenol	PKC	Cancer
巨大戟醇 Ingenol 是一种 PKC 激活剂，K_i 值为 30 μM，具有抗肿瘤活性。

HY-N6679A

10,11-Dehydrocurvularin	HSP TGF-beta/Smad	Cancer Infection
10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性

HY-108593

BMS-191011 BMS-A	Potassium Channel	Neurological Disease
BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导 Ca²⁺ 激活的钾通道 (Ca²⁺-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂，在中风模型中有效。

HY-115658

VU0420373	Bacterial	Infection Metabolic Disease
VU0420373 是一个有效的血红素传感器系统 (HssRS) 激活剂，EC₅₀ 为 10.7 μM，pEC₅₀ 为 4.97。VU0420373 诱导血红素的生物合成，对发酵金黄色葡萄球菌有毒。

HY-124729A

(Rac)-BL-918	ULK Autophagy	Neurological Disease
(Rac)-BL-918 是BL-918 的消旋体。BL-918 是 ULK1 的有效激活剂，可诱导细胞保护性自噬，用于帕金森病的研究。

HY-15869

Inauhzin INZ	Sirtuin MDM-2/p53	Cancer
Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂，同时为 p53 的激活剂，可用于癌症研究。

HY-103683

PF-06409577	AMPK	Metabolic Disease
PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC₅₀ 值为7 nM。

HY-115453

UBCS039	Sirtuin Autophagy	Cancer
UBCS039 是首个合成的，SIRT6 的特异性激活剂，可在人癌细胞中诱导自噬，其EC₅₀ 值为38 μM。

HY-123963

C-178	STING	Inflammation/Immunology
C-178 是 STING 的有效和选择性共价抑制剂。C-178 与 Cys91 结合，并抑制小鼠中而非人中由不同的激活剂引起的 STING 反应。

HY-107414

SKA-121	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
SKA-121 是一种选择性的 K_Ca3.1 激活剂。SKA-121 作用于 K_Ca3.1 和 K_Ca2.3，EC₅₀ 分别为 109 nM 和 4.4 μM。

HY-19734

NK-252	Keap1-Nrf2	Cancer
NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂，具有很好的 Nrf2 活化能力。

HY-N0290

Mangiferin	NF-κB Keap1-Nrf2 Apoptosis	Cancer
芒果苷 Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。

HY-104047

LM22B-10	Trk Receptor Akt ERK	Neurological Disease
LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂，能够诱导体内体外 TrkB，TrkC，AKT 和 ERK 的活化。

HY-111926

N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt	Others	Metabolic Disease
N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 是糖原磷酸化酶 b 的激活剂，K_a 值为22 µM。N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 也是腺苷酸激酶II 的抑制剂。

HY-133114

Ezetimibe ketone EZM-K	Keap1-Nrf2 Autophagy	Cancer Cardiovascular Disease
Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。

HY-N0014

Icariin Ieariline	Phosphodiesterase (PDE) PPAR Autophagy	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
淫羊藿甙 Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC₅₀ 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

HY-15671

GKA50	Glucokinase	Metabolic Disease
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC₅₀=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛和 MIN6 细胞分泌胰岛素。GKA50 对高脂高脂脂肪雌性大鼠有显著的降糖作用。

HY-P1333

Dynorphin A	Opioid Receptor	Neurological Disease
Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激活剂。Dynorphin A 也作为其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。

HY-13324

Bardoxolone methyl RTA 402; NSC 713200; CDDO Methyl ester	Keap1-Nrf2 Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
甲基巴多索隆 Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。

HY-109030

Dorzagliatin HMS5552	Glucokinase	Metabolic Disease
多扎格列汀 Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂，可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。

HY-10532

SRT 1720	Sirtuin Autophagy	Metabolic Disease
SRT 1720 是人 SIRT1 的有效激活剂，EC_1.5 值为 0.16 μM，同时抑制 SIRT2 和 SIRT3，EC_1.5 值分别为 37 μM 和 > 300 μM。

HY-12005

Fingolimod hydrochloride FTY720	LPL Receptor PAK	Inflammation/Immunology Cancer
盐酸芬戈莫德 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC₅₀ 为 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。

HY-12639

Bephenium	Parasite	Infection
Bephenium 是一钩虫感染、蛔虫病研究驱虫剂，也是 B 型乙酰胆碱受体 (B-type AChR) 激活剂。

HY-136447

ASP4132	AMPK	Cancer
ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。

HY-135388

ent-Ezetimibe ent-SCH 58235	Drug Metabolite	Cardiovascular Disease
ent-Ezetimibe (ent-SCH 58235) 是 Ezetimibe 的 RRS 型对映体。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。 Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。

HY-W017389

Xanthine	Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
黄嘌呤 Xanthine 是一种植物生物碱，存在于茶、咖啡和可可中，是一种温和的中枢神经系统激活剂。Xanthine 也是嘌呤降解途径的中间产物。

HY-110153

NS19504	Potassium Channel	Neurological Disease
NS19504 是一种 Ca²⁺ 激活的 K⁺ 通道 (BK channel) 激活剂 (EC₅₀=11.0 µM)，对膀胱平滑肌自发性相位收缩具有松弛作用。

HY-12306

8-Bromo-cAMP sodium salt 8-Br-Camp sodium salt	PKA	Cancer
8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP 类似物，是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。

HY-16708A

ZLN024 hydrochloride	AMPK	Metabolic Disease
ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC₅₀ 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。

HY-109121

Reldesemtiv CK-2127107	Others	Cardiovascular Disease
Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的，口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维，EC₅₀为3.4μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。

HY-32348

Doxercalciferol 1.alpha.-Hydroxyvitamin D2	VD/VDR	Metabolic Disease Cancer
度骨化醇 Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物，为维生素 D (Vitamin D) 受体激活剂，能够抵抗肾病的进程。

HY-N6913

3α-Hydroxymogrol	AMPK	Metabolic Disease
3α-羟基罗汉果醇 3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物，为有效的 AMPK 激活剂，可增强 AMPK 的磷酸化水平。

HY-16696

SN 2	TRP Channel	Infection
SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂，EC₅₀ 为 1.8 μM。SN 2 还是登革热病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV) 的有效抑制剂。

HY-117549

Ibrolipim NO-1886	Others	Cardiovascular Disease
Ibrolipim (NO-1886) 是一种口服活性的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。 Ibrolipim 可降低血浆甘油三酸酯，增加高密度脂蛋白胆固醇水平。 Ibrolipim 具有肾保护和降血脂的作用。

HY-N2370

24-Hydroxycholesterol	iGluR LXR	Neurological Disease
24-羟基胆固醇 24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质，是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。

HY-10162

Olaparib AZD2281; KU0059436	PARP Autophagy Mitophagy	Cancer
奥拉帕尼 Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-B0795

MHY1485	mTOR Autophagy	Cancer
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂，靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。

HY-101572

MHP Methyl caprooyl tyrosinate	SPHK	Inflammation/Immunology
MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂，可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平。MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。

HY-110192

ML 297 VU 0456810; CID 56642816	Potassium Channel	Neurological Disease
ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK_1/2 激活剂，EC₅₀ 值为 0.16 μM。ML 297 能用于癫痫病的研究。

HY-P1333A

Dynorphin A TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
肌啡肽A Dynorphin A TFA 是一种内源性阿片肽，是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激活剂。Dynorphin A TFA 也作为其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。

HY-W015026

Isobutylparaben Isobutyl 4-hydroxybenzoate	Bacterial	Inflammation/Immunology
4-羟基苯甲酸异丁酯 Isobutylparaben (Isobutyl 4-hydroxybenzoate) 是组成型雄烷受体 (CAR) 激活剂。Isobutylparaben 具有广谱抗菌 (antimicrobial) 活性，并广泛用于个人护理产品和化妆品中。

HY-101047

D-erythro-Sphingosine Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine	PKC Phosphatase Endogenous Metabolite	Cancer
D-赤式鞘氨醇 D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂，EC₅₀ 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。

HY-18657

TEPP-46 ML-265	Pyruvate Kinase	Cancer
TEPP-46 是一种有效，选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2) 激活剂，AC₅₀ 值为 92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。

HY-14234

*Glucocorticoid receptor* agonist**	Glucocorticoid Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。

HY-111655

SKA-31	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，作用于 KCa3.1，KCa2.2，KCa2.1 和 KCa2.3 的 EC₅₀ 值分别为 260 nM，1.9 μM，2.9 μM，2.9 μM，能增强内皮源性超极化因子反应，降低血压。

HY-127106

VU0810464	Potassium Channel	Neurological Disease
VU0810464 是有效的，选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC₅₀=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC₅₀=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价，并且具有脑部渗透性。

HY-12070

DPH	Bcr-Abl	Cancer
DPH 是一种有效的，细胞渗透的 c-Abl 激活剂，在酶和细胞活动中，能够有效刺激 c-Abl 的活化。

HY-W020468

Linopirdine DuP 996	Potassium Channel TRP Channel	Neurological Disease
利诺吡啶 Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K⁺ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

HY-W011890

Cridanimod	Progesterone Receptor IFNAR	Inflammation/Immunology
Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂，通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。

HY-101455

CDN1163	Calcium Channel	Metabolic Disease
CDN1163 是一种肌膜/内质网 Ca²⁺-ATPase (SERCA) 的变构激活剂，可改善 Ca²⁺ 稳态。CDN1163 可减轻糖尿病和代谢紊乱。

HY-W058849

MT 63-78	AMPK mTOR Apoptosis	Cancer
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC₅₀ 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。

HY-P0233A

Melittin TFA	Phospholipase	Cancer Infection
蜂毒肽三氟乙酸盐 Melittin TFA 是一种PLA₂激活剂，可刺激低分子量 PLA₂ 的活性，而不会提高高分子量 PLA₂ 的活性。

HY-P1562

PUMA BH3	Bcl-2 Family	Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) BH3结构域多肽，作为 Bak 的直接激活剂，K_d 值为 26 nM。

HY-112606

ML-290	Others	Others
ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC₅₀ 值为 94 nM。

HY-100530C

Sp-cAMPS sodium salt	PKA Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，K_i 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC₅₀ 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。

HY-70002

Enzalutamide MDV3100	Androgen Receptor Autophagy	Cancer
恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (*androgen receptor* (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC₅₀ 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy*) 激活剂*。

HY-103368

Eact	Chloride Channel	Neurological Disease
Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂，直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道，产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。

HY-120348

ML67-33	Potassium Channel	Neurological Disease Cardiovascular Disease
ML67-33 是一种对温度和机械敏感的 K_2P 通道的选择性激活剂。ML67-33 快速可逆地激活 K_2P2.1 (TREK-1)，在无细胞体系和 HEK293 细胞中 EC₅₀ 分别为 36.3 μM 和 9.7 μM。

HY-15122A

Sinomenine hydrochloride Cucoline hydrochloride	NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸青藤碱 Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

HY-122445

Resorcinolnaphthalein	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
Resorcinolnaphthalein 是一个特异性的血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 激活剂，增强 ACE2 的活力的 EC₅₀ 值为 19.5 μM。Resorcinolnaphthalein 可用于高血压和肾纤维化的研究

HY-B0258

Gemfibrozil CI-719	PPAR Cytochrome P450	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
吉非罗齐 Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 K_i 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。

HY-101923B

LYN-1604 dihydrochloride	ULK Autophagy Apoptosis	Cancer
LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC₅₀ 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-13103

NS 11021	Potassium Channel	Others
NS 11021 是一种有效特异性的 Ca^2＋激活的大电导 K^＋ (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时，NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位，以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。

HY-100973A

Adenosine 5′-diphosphoribose sodium ADP ribose sodium	TRP Channel Autophagy	Endocrinology Metabolic Disease
二磷酸腺苷核糖 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD⁺) 的代谢产物，也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca²⁺ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂，还可以增强自噬 (autophagy)。

HY-75992

trans-Doxercalciferol	Others	Others
trans-Doxercalciferol 是 Doxercalciferol 的异构体。Doxercalciferol 是一种维生素 D2 类似物，作为维生素 D 受体的激活剂，可以预防肾脏疾病。

HY-112929

DT-061	Phosphatase	Cancer
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。

HY-10256A

SB 203580 hydrochloride RWJ 64809 hydrochloride	p38 MAPK Autophagy Mitophagy	Inflammation/Immunology Cancer
SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

HY-N6241

(S)-Falcarinol (S)-Panaxynol; (S)-Carotatoxin	Keap1-Nrf2	Cancer Cardiovascular Disease
(S)-Falcarinol ((S)-Panaxynol)，人参中主要的聚乙炔之一，具有抗肿瘤活性。(S)-Falcarinol 是人参中最有效的抗血小板剂，其作用机制主要是抑制血栓素的形成。(S)-Falcarinol 是有效的 Nrf2 激活剂。

HY-128591

DIPQUO	Others	Metabolic Disease
DIPQUO 是一种骨标记碱性磷酸酶 (ALP) 激活剂，在 C2C12 细胞中作用的 EC₅₀ 值为 6.27 μM。DIPQUO 通过激活 p38 MAPK-β 促进小鼠和人类的成骨细胞分化。

HY-19619

m-3M3FBS	Phospholipase Apoptosis	Cancer
m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物，上调细胞内钙离子浓度，刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-15122

Sinomenine	NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
青藤碱 Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

HY-122816

HLY78	Wnt	Cancer Neurological Disease
HLY78 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂，通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域，强化 Axin-LRP6 交联来促进 Wnt 信号转导。

HY-P0233

Melittin	Phospholipase	Cancer Inflammation/Immunology
蜂毒肽 Melittin 是一种PLA₂激活剂，可刺激低分子量 PLA₂ 的活性，而不会提高高分子量 PLA₂ 的活性。

HY-P1562A

PUMA BH3 TFA	Bcl-2 Family	Cancer
PUMA BH3 (TFA) 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) BH3 结构域多肽，作为 Bak 的直接激活剂，K_d 值为 26 nM。

HY-100530B

Sp-cAMPS	PKA Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
Sp-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，K_i 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC₅₀ 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。

HY-103349

PETCM	Caspase Apoptosis	Cancer
PETCM 是 caspase-3 的激活剂，以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化，可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis)。

HY-102052

DCEBIO	Potassium Channel	Inflammation/Immunology
DCEBIO，1-EBIO 的衍生物，是 T84 结肠细胞中 Cl^－分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K^＋通道和顶端膜的 Cl^－传导来刺激 Cl^－分泌。

HY-15510B

Tenovin-6 Hydrochloride	MDM-2/p53 Dihydroorotate Dehydrogenase Sirtuin Autophagy	Cancer
Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC₅₀ 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 Hydrochloride 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。

HY-12397

ZK159222	VD/VDR	Endocrinology
ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物，是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。

HY-108742A

Abaloparatide TFA BA 058 TFA; BIM 44058 TFA	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
安巴洛他定 Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物，是 PTHR1 信号通路的有效和选择性激活剂。Abaloparatide TFA 增强 MC3T3-E1 成骨细胞的 Gs/cAMP 信号传导 (EC₅₀ 为 0.3 nM) 和 β-arrestin 的募集 (EC₅₀ 为 0.9 nM)。

HY-12519

Oltipraz RP 35972; NSC 347901	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2	Cancer
吡噻硫酮 Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC₅₀ 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

HY-109011

Rosiptor AQX-1125	Phosphatase	Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。

HY-112929B

(1S,2S,3R)-DT-061	Others	Cancer
(1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂，可用于研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。

HY-12307

(-)-Indolactam V Indolactam V	PKC	Cancer
吲哚内酰胺 V (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂，对 η-CRD2 (PKCη 代替肽)，γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 K_i 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM，对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 K_d 值分别为 5.5 nM (η-C1B)，7.7 nM (ε-C1B)，8.3 nM (δ-C1B)，18.9 nM (β-C1A-long)，20.8 nM (α-C1A-long)，137 nM (β-C1B)，138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B)，具有抗肿瘤活性。

HY-10219

Rapamycin Sirolimus; AY-22989	mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic	Cancer
雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC₅₀ 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。

HY-136059

Desfluoro-ezetimibe	Keap1-Nrf2 Autophagy	Cancer Cardiovascular Disease
脱氟依泽替米贝 Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的，代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂，还是一种有效的 Nrf2 激活剂。

HY-P1149A

Epithalon TFA	Telomerase	Cancer Neurological Disease
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用，具有 geroprotective 作用，通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症，衰老和色素性视网膜炎。

HY-18669

ML346	HSP	Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC₅₀ 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。

HY-12316

20(S)-Hydroxycholesterol 20α-Hydroxycholesterol	Smo Endogenous Metabolite	Cancer
20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂，在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中，激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC₅₀ 值为 3 μM。

HY-101379A

8-Bromo-cGMP sodium	Calcium Channel	Neurological Disease
8-Bromo-cGMP sodium 是 cGMP 的膜渗透性类似物，是一种 PKG 激活剂，可显着抑制 Ca²⁺ 宏观电流并损害高 K⁺ 刺激的胰岛素释放。8-Bromo-cGMP sodium 具有镇痛作用。

HY-P1179A

Guanylin(human) TFA	Guanylate Cyclase Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Guanylin(human) TFA，一种 15 个氨基酸的肽，是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) TFA 主要存在于胃肠道中，其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。

HY-N0279

Cardamonin Cardamomin; Alpinetin chalcone	NOD-like Receptor (NLR) Aryl Hydrocarbon Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
豆蔻明 Cardamonin (Cardamomin)，一种从 Alpinia katsumadai Hayata 中分离的天然黄酮类化合物，Cardamonin 用作芳烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。

HY-18633

MDK83190	Apoptosis	Cancer
MDK83190 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis) 激活剂，诱导 Apaf-1 寡聚化，以 cyto-c 依赖性方式增加 procaspase-9 加工和 caspase-3 活化。

HY-136093A

IM156 HL156A; HL271 acetate	AMPK	Cancer Neurological Disease
IM156 (HL156A; HL271 acetate) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物，是一种强效的 AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。IM156 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。

HY-103023

CLP290	Potassium Channel	Neurological Disease
CLP290 是一种神经特异性 K⁺-Cl⁻ 共转运体 KCC2 的口服激活剂，具有研究多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。

HY-120994B

Sp-8-CPT-cAMPS	PKA	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Sp-8-CPT-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA I 和 PKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。

HY-13417

AICAR Acadesine; AICA Riboside	AMPK Autophagy Mitophagy	Cancer
阿卡地新 AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。

HY-15510

Tenovin-6	MDM-2/p53 Dihydroorotate Dehydrogenase Sirtuin Autophagy	Cancer
Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC₅₀ 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。

HY-120272

SMAP-2 DT-1154	Phosphatase	Cancer
SMAP-2 (DT-1154) 是一种可口服生物利用的磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂，绑定到支架亚基 PP2A Aα 上使 PP2A 构象变化。SMAP-2 (DT-1154) 能抑制 KRAS 突变肺癌的增长。

HY-P1179

Guanylin(human)	Guanylate Cyclase Endogenous Metabolite	Cancer Endocrinology
Guanylin(human)，一种 15 个氨基酸的肽，是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) 主要存在于胃肠道中，其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。

HY-131296

5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc	Others	Inflammation/Immunology
5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc 是 5-A-RU 的前药。5-A-RU 是细菌核黄素的前体，是一种粘膜相关的不变 T (MAIT) 细胞激活剂。5-A-RU 通过与来自其他代谢途径的小分子（如乙二醛和甲基乙二醛）的非酶反应形成有效的 MAIT 激活抗原。

HY-118266

BTdCPU	Phosphatase Apoptosis	Cancer
BTdCPU 是有效的血红素调节的 eIF2α 激酶 (HRI) 激活剂。BTdCPU 促进耐药细胞中 eIF2α 磷酸化并诱导凋亡。

HY-N0592

Demethyleneberberine	NF-κB AMPK	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
去亚甲基小檗碱 Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。

HY-P0175

740 Y-P 740YPDGFR; PDGFR 740Y-P	PI3K Autophagy	Cancer
740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。

HY-112233

O-304	AMPK	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
O-304 是一种首创的，具有口服活性的泛 AMPK 激活剂，可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 可用于 2 型糖尿病和相关心血管并发症的研究。

HY-10219S

Rapamycin-d3 Sirolimus-d3; AY-22989-d3	mTOR FKBP Autophagy	Cancer
Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR， IC₅₀ 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。

HY-N0047

Polyphyllin I	JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis	Cancer
重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

HY-10182A

CHIR-99021 monohydrochloride CT99021 monohydrochloride	GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy	Cancer
CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-10182B

CHIR-99021 trihydrochloride CT99021 trihydrochloride	GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy	Cancer
CHIR-99021 trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-114363A

SRI 31215 TFA	c-Met/HGFR	Cancer
SRI 31215 (TFA) 是一种 matriptase、hepsin、肝细胞生长因子激活剂 (HGFA) 的三重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.69 μM、0.65 μM、0.3 μM，SRI 31215 通过阻断 pro-HGF 的活化，从而模拟了 HAI-1/2 的活性。

HY-114398

BAY-293	Ras	Cancer
BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC₅₀ 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。

HY-19759

SRT 2183	Sirtuin Apoptosis	Cancer
SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂，其 EC_1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡，同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化，并降低 c-Myc 蛋白水平。

HY-10256

SB 203580 RWJ 64809	p38 MAPK Autophagy Mitophagy	Inflammation/Immunology Cancer
SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-10182

CHIR-99021 CT99021	GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy	Cancer
CHIR-99021 (CT99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-108588

NS5806	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
NS5806 是一种有效的钾电流激活剂，可增加 K_V4.3/KChIP2 峰值电流幅度，EC₅₀ 为 5.3 μM。NS5806 会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 K_V4.3 和 K_V4.2 电流衰减。

HY-N2433

Paederosidic acid methyl ester	Potassium Channel	Neurological Disease
紫草酸甲酯 Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K⁺ channel 通道激活剂，从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢镇痛活性，通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K⁺ 通道提高了痛觉阈值。

HY-N1990

Gypenoside XLIX	PPAR	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
绞股蓝皂苷 XLIX Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷，是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂，可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。

HY-11063

Fingolimod FTY720 free base	LPL Receptor PAK	Cancer Inflammation/Immunology
芬戈莫德 Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC₅₀ 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。

HY-131334

AMPK activator 4	AMPK	Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。

HY-18982

Anisomycin Flagecidin; Wuningmeisu C	DNA/RNA Synthesis JNK Bacterial Apoptosis Antibiotic	Cancer Infection
茴香霉素 Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂，它通过抑制肽基转移酶80核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂，可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是从灰链霉菌中分离出的一种细菌抗生素。

HY-135825

TFEB activator 1	Autophagy	Neurological Disease
TFEB activator 1 是一种口服有效的，不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位，EC₅₀ 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。

HY-108586

NS3623	Potassium Channel	Neurological Disease
NS3623 是一种 hERG1 (K_V11.1) 钾通道的激活剂。NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流，具有抗心律失常作用。NS3623 具有双重作用模式，也是 hERG1 通道的抑制剂。

HY-13259

MG-132 Z-Leu-leu-leu-al	Proteasome Autophagy Apoptosis	Cancer
MG-132 (Z-Leu-leu-leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC₅₀ 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-100965

Diphenyleneiodonium chloride DPI	TRP Channel NADPH Oxidase Reactive Oxygen Species	Inflammation/Immunology Neurological Disease
二苯基氯化碘盐 Diphenyleneiodonium chloride 是一种 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂，也是一种 TRPA1 激活剂，EC₅₀ 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 选择性抑制胞内活性氧。

HY-P0175A

740 Y-P TFA 740YPDGFR TFA; PDGFR 740Y-P TFA	PI3K Autophagy	Cancer
740 Y-P TFA (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P TFA 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。

HY-111759

Jaspamycin 7-CN-7-C-Ino	PKA Parasite	Infection
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂，在 Trypanosoma brucei 中，与其 R 位点 (PKAR) 结合，EC₅₀ 和 K_d 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。

HY-124634

PZ-2891	Others	Neurological Disease
PZ-2891 是一种可口服，能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂，在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β，PANK2 和 PANK3，IC₅₀ 分别为 40.2 nM，0.7 nM 和 1.3 nM。

HY-14136

Rimonabant SR141716	Cannabinoid Receptor Bacterial	Infection Metabolic Disease Cancer
利莫那班 Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， K_i 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

HY-14137

Rimonabant Hydrochloride SR 141716A Hydrochloride	Cannabinoid Receptor Bacterial	Cancer Infection Metabolic Disease
盐酸利莫那班 Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， K_i 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

HY-136268

AQX-435	Phosphatase Apoptosis	Inflammation/Immunology
AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性，诱导恶性 B 细胞凋亡，减少淋巴瘤生长。

HY-P1076A

CALP2 TFA	Calcium Channel Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (K_d 为 7.9 µM)，以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca²⁺ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca²⁺ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。

HY-12404

Diminazene aceturate Diminazene diaceturate	Parasite Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Infection Inflammation/Immunology
Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种抗锥虫药物，适用于牲畜。Diminazene aceturate 的锥虫杀虫作用的主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用，以非插入方式与锥虫动子体 DNA (kDNA) 结合。Diminazene aceturate 还是血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的激活剂，并具有强而有效的抗炎特性。

HY-101180

C2 Ceramide Ceramide 2	Phosphatase Mitochondrial Metabolism Apoptosis	Endocrinology Metabolic Disease
C2 神经酰胺 C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质，也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis)，抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂，可保护表皮屏障免受水分流失。

HY-123054

BTSA1	Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂，IC₅₀ 为 250 nM，EC₅₀ 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。

HY-13856

(R)-PS210	PDK-1	Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC₅₀ 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

HY-P1061A

Colivelin TFA	STAT Amyloid-β	Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide)，是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡，在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。

HY-P1076

CALP2	Calcium Channel Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (K_d 为 7.9 µM)，以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca²⁺ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca²⁺ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。

HY-128358

MR-L2	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
MR-L2 是一种可逆的，非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4 (PDE4) 激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其 EC₅₀ 值为 1.2 µM。

HY-124729

BL-918	ULK Autophagy	Neurological Disease
BL-918 是一种具有口服活性 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC₅₀ 为 24.14 nM。BL-918 通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。BL-918 有用于帕金森氏病 (PD) 的潜力。

HY-14600

Rosiglitazone maleate BRL 49653C	PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis	Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
马来酸罗格列酮 Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 K_d 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

HY-108573

P-1075	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
P-1075 是有效的、磺酰脲受体2相关的ATP敏感性的钾通道 (SUR2-K_IR6)的激活剂，EC₅₀ 值为 45 nM。P-1075 还能在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道，产生活性氧，保护心脏。

HY-10108

LY294002	PI3K Casein Kinase DNA-PK Autophagy Apoptosis	Cancer Infection
LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC₅₀ 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC₅₀ 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC₅₀ 为 1.4 μM。LY294002 是一种自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活剂。

HY-B1794A

Thiethylperazine dimaleate	Dopamine Receptor Histamine Receptor Bacterial	Infection Neurological Disease
二马来酸硫乙基哌嗪 Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物，也是一种口服活性多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

HY-110258

ML334 LH601A	Keap1-Nrf2	Cancer
ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 NRF2 激活剂，通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 K_d 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。

HY-17386

Rosiglitazone BRL 49653	PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis	Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
罗格列酮 Rosiglitazone (BRL 49653)，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，也是选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合，K_d 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC₅₀=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。

HY-135897

Urolithin C	Calcium Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
尿石素C Urolithin C，是鞣花酸的多酚类肠道微生物代谢产物，是胰岛素分泌 (insulin secretion) 的葡萄糖依赖性激活剂。Urolithin C 是一种 L 型 Ca²⁺ 通道开放剂，可增强 Ca²⁺ 的流入。Urolithin C 通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并刺激活性氧 (ROS) 的形成。

HY-15262

SRT 2104	Sirtuin	Metabolic Disease Neurological Disease Cancer
SRT 2104 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD⁺) 激活剂，增加 Sirt1 蛋白水平，但对其 mRNA 无作用。用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。

HY-10863

Anandamide	Cannabinoid Receptor GPR55 Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
大麻素 Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂，不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。

HY-110143

CLP257	Potassium Channel	Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K⁺-Cl⁻ 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC₅₀ 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl⁻ 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。

HY-113960

ERRα antagonist-1	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC₅₀ 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

HY-108596

BL-1249	Potassium Channel	Inflammation/Immunology
BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂，可有效激活 K_2P2.1 (TREK-1) 和 K_2P10.1 (TREK-2)，EC₅₀ 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员，但对其他 K_2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC₅₀ 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC₅₀ 为 21.0 μM) 更高。

HY-12545

Brevetoxin-3 PbTx-3	Sodium Channel	Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na⁺ 通道 (Na⁺ channels) 激活剂，具有多个活性中心 (A 环内酯，R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na⁺ 通道的位点 5 具有高亲和力，抑制 Na⁺ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。

HY-101084

NSC 228155	EGFR Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain	Cancer
NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC₅₀ 值为 0.36 μM。

HY-117102

ANI-7	Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI₅₀ 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。

HY-13757AS

Tamoxifen-d5 ICI 47699-d5; (Z)-Tamoxifen-d5; trans-Tamoxifen-d5	Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis	Cancer
Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。

HY-15477A

YS-49 monohydrate	Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。

HY-16558

Butein 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone	EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
紫铆因 Butein，可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离，是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC₅₀为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60^c-src 的 IC₅₀ 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

HY-15477

YS-49	Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。

HY-19896

COTI-2	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌药物，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。

HY-112707

AM9405	Cannabinoid Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
AM9405是一种新型的外周活性大麻素1型 (CB1)和5-羟色胺3型受体激动剂。 AM9405抑制回肠和结肠的抽搐收缩，IC₅₀分别为45.71 和 0.076 nM。

HY-128892

EN6	Autophagy Proton Pump	Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联，导致 mTORC1 信号传导的抑制，溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物，这是额颞叶痴呆的致病因子。

HY-13757

Tamoxifen Citrate ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate	Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis	Cancer
他莫昔芬柠檬酸盐 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-13757A

Tamoxifen ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen	Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis	Cancer
他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-P0297

*Protease-Activated Receptor-4*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Others
蛋白酶活化的受体-4 Protease-Activated Receptor-4 是转化生长因子受体 4 的激动剂。

HY-50159

*Glucagon receptor* antagonists-3**	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonists-3是高活性高血糖素受体拮抗剂。

HY-10018

*Toll-like receptor* modulator**	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
Toll-like receptor modulator 是一种 TLR7/8 调节剂，能够调节免疫功能。

HY-50158

*Glucagon receptor* antagonists-2**	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonists-2是高活性高血糖素受体拮抗剂。

HY-112451

*cFMS Receptor* Inhibitor II**	c-Fms	Inflammation/Immunology
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种 CSF1R 激酶抑制剂。CSF-1 是一种细胞因子。

HY-112189

*Interferon receptor* inducer-1**	IFNAR	Inflammation/Immunology
Interferon receptor inducer-1 (compound 6) 是干扰素 (IFN) 受体的一个诱导剂。可用于研究干扰素诱导参与的紊乱性疾病。

HY-100488

Bay 59-3074	Cannabinoid Receptor	Cancer
Bay 59-3074 是一种选择性的 CB₁/CB₂ 受体的部分激动剂，其在 CB₁ 和 CB₂ 受体中的 K_i 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 还具有镇痛作用。

HY-P1090

Hemopressin(rat)	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Hemopressin(rat) 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。

HY-116637

Tetrahydromagnolol Magnolignan	Cannabinoid Receptor GPR55	Inflammation/Immunology
四氢厚朴酚 Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC₅₀ 为 170 nM，K_i 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。

HY-P1091

Hemopressin (human, mouse)	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。

HY-119744

BAY 38-7271	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB₁/CB₂ 激动剂，对人重组 CB₁ 和 CB₂ 作用的 K_i 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。

HY-P0283

*Protease-Activated Receptor-2, amide*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Cancer
蛋白酶活化的受体-2，酰胺 Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。

HY-14229

*TGR5 Receptor* Agonist** CCDC	GPCR19	Metabolic Disease
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5(GPCR19) 激动剂。

HY-P1840

*Galanin Receptor* Ligand M35**	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Galanin Receptor Ligand M35 是一种高亲和力的甘丙肽受体 (galanin receptor) 配体 (K_d=0.1 nM)，也是 galanin receptor 拮抗剂。Galanin Receptor Ligand M35 对人甘丙肽受体 1 型和人甘丙肽受体 2 型的 K_i 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。

HY-U00339

*H3 receptor-MO-1*	Histamine Receptor	Endocrinology
H3 receptor-MO-1 是一种组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂。

HY-50713

*Calcium-Sensing Receptor* Antagonists I**	CaSR	Others
Calcium-Sensing Receptor Antagonists I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。

HY-112340

TM38837	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。

HY-P1090A

Hemopressin(rat) TFA	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Hemopressin(rat) TFA 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) TFA 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) TFA 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。

HY-P1091A

Hemopressin(human, mouse) TFA	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Hemopressin TFA 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin TFA 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin TFA 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。

HY-133533

O-2050	Cannabinoid Receptor
O-2050 is a high affinity **cannabinoid CB₁ receptor silent antagonist. O-2050 also acts as a partial agonist in inhibiting forksolin-induced cyclic AMP stimulation (EC₅₀**=40.4 nM). O-2050 antagonizes effects of CP-55940 in vitro.

HY-15618

MK-7622 M1 Receptor modulator	mAChR	Neurological Disease
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种毒蕈碱 M1 受体正变构调节剂。

HY-U00429

*NOT Receptor* Modulator 1**	Others	Neurological Disease
NOT Receptor Modulator 1 是一种核受体 NOT 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2008034974A1 中 Table 1 中的化合物 Example 39。

HY-133486

*GABAA receptor* agent 1**	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体，具有较强的抗惊厥活性。

HY-110201

*Estrogen receptor* modulator 1**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 *(estrogen receptor)* 调节剂 (SERM)，pIC₅₀ 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

HY-U00420

*Opioid receptor* modulator 1**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。

HY-129946

*Dopamine D2 receptor* antagonist-1**	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Dopamine D2 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 的负变构调节剂 (NAM)，具有亚毫摩尔级别的亲和力。

HY-130992

*Androgen receptor* antagonist 1**	Androgen Receptor Ligand for Target Protein for PROTAC	Cancer
Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。

HY-19320

*Orexin 2 Receptor* Agonist**	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。

HY-100113

*AT2 receptor* agonist C21**	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
AT2 receptor agonist C21 是一种类似药物的，选择性 angiotensin II AT2 receptor (血管紧张素 II AT2 受体)激动剂，对 AT2 受体和 AT1 受体的 K_i 值分别为 0.4 nM 和 10 µM。

HY-P1840A

*Galanin Receptor* Ligand M35 TFA**	Neuropeptide Y Receptor	Endocrinology Neurological Disease
Galanin Receptor Ligand M35 TFA 是一种高亲和力的甘丙肽受体 (galanin receptor) 配体 (K_d=0.1 nM)，也是 galanin receptor 拮抗剂。Galanin Receptor Ligand M35 TFA 对人甘丙肽受体 1 型和人甘丙肽受体 2 型的 K_i 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。

HY-19947

PF-06291874 Glucagon Receptor antagonists-4	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
PF-06291874 (Glucagon receptor antagonists-4) 是一个口服有效的胰高血糖素受体拮抗剂。

HY-129636A

*GABAB receptor* antagonist 1**	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC₅₀ 为 37.9 μM。

HY-B0151

Pregnenolone 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one	Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Autophagy	Neurological Disease
孕烯醇酮 Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。

HY-112679

*GLP-1 receptor* agonist 2**	Glucagon Receptor	Others
GLP-1 receptor agonist 2 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。

HY-125819

*Sigma-1 receptor* antagonist 2**	Sigma Receptor	Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 受体的 K_i 分别为 3.88 和 1288 nM。

HY-U00387

*CCK-A receptor* inhibitor 1**	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
CCK-A receptor inhibitor 1 是一种缩胆囊素 A (cholecystokinin A, CCK-A) 受体抑制剂，IC₅₀ 为 340 nM。

HY-106199

*Adenosine A1 receptor* activator T62**	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。

HY-129636

*(E)-GABAB receptor* antagonist 1**	GABA Receptor	Neurological Disease
(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC₅₀ 为 37.9 μM。

HY-129357

*CCK-B Receptor* Antagonist 2**	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease
CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC₅₀ 为 1.82 μM。

HY-111669

*Sigma-2 receptor* antagonist 1**	Sigma Receptor	Neurological Disease
Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

HY-114025

*H4 Receptor* antagonist 1**	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂，其IC₅₀ 值为19 nM。

HY-112185

*GLP-1 receptor* agonist 1**	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 1 是一种胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2018056453A1 中的化合物 67。

HY-125821

*Sigma-1 receptor* antagonist 1**	Sigma Receptor	Neurological Disease
Sigma‑1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (K_i = 1.06 nM)。Sigma‑1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛药物的前景。

HY-U00382

*Substance P Receptor* Antagonist 1**	Neurokinin Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Substance P Receptor Antagonist 1 在中枢神经系统疾病，呼吸疾病和炎症以及肠胃失调等方面具有潜在的作用。

HY-125820

*Sigma-1 receptor* antagonist 3**	Sigma Receptor Potassium Channel	Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，K_i 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC₅₀ 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。

HY-U00360

*CCK-B Receptor* Antagonist 1**	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease
CCK-B Receptor Antagonist 1 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂，具有减少胃酸分泌的潜能。

HY-110028

Leelamine hydrochloride	Cannabinoid Receptor Fatty Acid Synthase (FASN) Androgen Receptor	Cancer Endocrinology
脱氢松香胺盐酸盐 Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。

HY-B1739

Pregnenolone monosulfate 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate	Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Autophagy	Neurological Disease
Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。

HY-W008364

Olivetol	Cytochrome P450 Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
橄榄醇 Olivetol 是一种天然多酚类化合物，存在于地衣中，或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1 和 CB2，抑制 CYP2C19 和 CYP2D6 的活性，IC₅₀ 值和 K_i 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM。

HY-110189

Pregnenolone monosulfate sodium salt 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt	Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Autophagy	Neurological Disease
Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。

HY-75502

Rotigotine N-0437; N-0923	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease Endocrinology
罗替戈汀 Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-P1276

Men 10376 Neurokinin-2 Receptor antagonist	Neurokinin Receptor	Endocrinology
Men 10376 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂，对大鼠小肠 NK-2 受体的 K_i 值为 4.4 μM。

HY-101265

*S1p receptor* agonist 1**	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 1 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC₅₀=9.83 nM)。S1p receptor agonist 1 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。S1p receptor agonist 1 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。

HY-135270

*ADRA1D receptor* agonist 1**	Adrenergic Receptor	Endocrinology
ADRA1D receptor agonist 1 (compound (R)-9S) 是一个高效、选择性的，有口服活性的 α_1D 肾上腺素受拮抗剂，K_i 值为 1.6 nM。

HY-U00321

*A2B receptor* antagonist 1**	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂，来自专利 WO 2009157938A1 实例 9B。

HY-106387

Dexanabinol HU-211	NF-κB TNF Receptor Interleukin Related	Neurological Disease
Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物，缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用，还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性，可以保证 BBB 的完整性，减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风研究，并且已被证明在动物和人类中是安全的。

HY-B1510S

Acrivastine D7 BW825C D7	Histamine Receptor	Endocrinology Inflammation/Immunology
Acrivastine D7 (BW825C D7) 是 Acrivastine 的一种氘代化合物。Acrivastine 是一种短效的 histamine 1 受体拮抗剂。

HY-P1868A

α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA	Integrin	Others
α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。

HY-18007

ALW-II-41-27 Eph Receptor tyrosine kinase inhibitor	Ephrin Receptor	Cancer
ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂，抑制Eph2的 IC₅₀为11 nM。

HY-P1308

SLIGRL-NH2 Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

HY-P1758

*IFN-α Receptor* Recognition Peptide 1** IRRP1	IFNAR	Infection
IFN-α Receptor Recognition Peptide 1 是 IFN-α 的一个多肽序列，为 IFN-α 受体识别肽。

HY-P1536

*Thrombin Receptor* Activator for Peptide 5 TRAP-5**	Protease-Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 又叫作凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5) (*Proteinase Activated Receptor* 1** (1-5))，可用于冠心病的研究。

HY-P1276A

Men 10376 TFA Neurokinin-2 Receptor antagonist TFA	Neurokinin Receptor	Endocrinology
Men 10376 TFA 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂，对大鼠小肠 NK-2 受体的 K_i 值为 4.4 μM。

HY-108057A

Facinicline hydrochloride RG3487 hydrochloride	nAChR 5-HT Receptor	Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 K_i 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT₃ 受体 (拮抗剂)的K_i 值为 1.2 nM。

HY-N7247

Thiochrome	mAChR	Metabolic Disease
硫色素 Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物，一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。

HY-P1167A

[Orn5]-URP TFA	Urotensin Receptor	Cardiovascular Disease
[Orn5]-URP TFA 是有效的、选择性的 *Urotensin-II receptor* (UT) 的纯拮抗剂，pEC₅₀** 值为 7.24。[Orn5]-URP TFA 没有显示出激动剂活性。

HY-P1106A

K41498 TFA	CFTR	Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF_2α、CRF_2β 和 CRF₁ 受体的 K_i 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF_2α/hCRF_2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

HY-101704

*Y1 receptor* antagonist 1** H 409-22 isomer	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的一个异构体，是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。

HY-102024

*A2A receptor* antagonist 1** CPI-444 analog	Adenosine Receptor	Cancer Neurological Disease
A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog) 是 adenosine A_2A receptor 和 A₁ receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 4 和 264 nM 。

HY-P1308A

SLIGRL-NH2 TFA Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
SLIGRL-NH2 TFA (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

HY-P1335A

CTAP TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor）拮抗剂 (IC₅₀=3.5 nM)，对 δ opioid 受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。

HY-P1335

CTAP	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor）拮抗剂 (IC₅₀=3.5 nM)，对 δ opioid受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。

HY-P1329

CTOP	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTOP 是一种多肽，可以作为 μ-opioid receptor 的拮抗剂。

HY-110303

Xanthine amine congener dihydrochloride XAC dihydrochloride	Adenosine Receptor	Neurological Disease
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。

HY-129995A

TSHR antagonist S37a	TSH Receptor	Endocrinology
TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂，具有研究格雷夫斯眼窝病的潜力。

HY-P1329A

CTOP TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTOP TFA 是一种多肽，可以作为 μ-opioid receptor 的拮抗剂。

HY-14415

SR8278	Others	Metabolic Disease
SR8278 是一种竞争性核血红素受体 REV-ERB 合成拮抗剂。SR8278 抑制 REV-ERBα 转录活性，EC₅₀ 为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内的代谢和研究生物节律。

HY-135588

Raloxifene 6,4'-Bis-β-D-glucuronide	Others	Metabolic Disease
Raloxifene 6,4'-Bis-β-D-glucuronide (compound IV) 是 Raloxifene 的一种代谢物。Raloxifene 是雌激素受体拮抗剂，预防骨质疏松。

HY-P0078

TRAP-6 PAR-1 agonist peptide; Thrombin Receptor Activator Peptide 6	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide) 是蛋白酶激活受体1 (PAR1) 的激动剂。

HY-B0098S

Doxazosin D8 UK 33274 D8	Adrenergic Receptor	Endocrinology Cardiovascular Disease
Doxazosin D8 (UK 33274 D8) 是 Doxazosin (UK 33274) 的氘代物。Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。

HY-101299A

Dihydrexidine DAR-0100	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC₅₀ 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。

HY-N0050

Allomatrine (+)-Allomatrine	Others	Neurological Disease
别苦参碱 Allomatrine ((+)-Allomatrine) 是一种来源槐花树皮的生物碱。Allomatrine 具有镇痛作用，主要是通过激活 κ-阿片受体介导的。

HY-P2159

Dynorphin A (1-8)	Opioid Receptor	Neurological Disease
Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC₅₀=303 nM)。

HY-101299B

Dihydrexidine hydrochloride DAR-0100 hydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC₅₀ 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。

HY-133045

VHL Ligand 8	Ligand for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-124759

CCR1 antagonist 9	CCR	Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 9 是一种有效的选择性 CCR1 拮抗剂，在钙通量实验中，CCR1 antagonist 9 抑制 CCR1 的 IC₅₀ 为 6.8 nM。

HY-107457

AZD-8529	mGluR	Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

HY-108495

CYM50308	LPL Receptor	Cardiovascular Disease
CYM50308 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P₄-R) 激动剂，EC₅₀ 为 56 nM。CYM50308 对 S1P₄-R 的选择性比 S1P₅-R (EC₅₀ of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P₁-R，S1P₂-R 和 S1P₃-R 没有活性。

HY-12222

Obeticholic acid INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid	FXR Autophagy	Others
奥贝胆酸 Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-17497S

Acebutolol D7	Adrenergic Receptor	Endocrinology Cardiovascular Disease
Acebutolol D7 是 Acebutolol 的氘代物。 Acebutolol 是 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂，有潜力用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。

HY-133189

Bis-propargyl-PEG9	PROTAC Linker	Endocrinology
Bis-propargyl-PEG9 是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker，属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG9 可用于合成二价雌激素受体配体。

HY-W040146

Propionylpromazine hydrochloride Propiopromazine hydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸丙酰丙嗪 Propionylpromazine hydrochloride (Propiopromazine hydrochloride) 是一种多巴胺受体 D2 (DRD2) 拮抗剂，可用于帕金森氏病的研究。

HY-107457A

AZD-8529 mesylate	mGluR </