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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P10463A
    ssK36 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ssK36 TFA 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽，ssK36 TFA 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 TFA 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 TFA 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 TFA 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
    ssK36 TFA
  • HY-171995
    Rf470 TFA

    Rotor NO.4 TFA

    		 Fluorescent Dye Bacterial Infection
    Rf470 (Rotor NO.4) TFA 是一种 FMR-探针-D-赖氨酸缀合物 (Max Ex: 470 nM; Max Em: 640 nM)，可被细菌共价整合到肽聚糖中。Rf470 TFA 在游离状态下荧光极弱，当被转肽酶催化整合到肽聚糖后荧光显著增强。Rf470 TFA 可通过荧光变化用于实时监测肽聚糖生物合成、检测转肽酶活性及筛选抗生素等。
    Rf470 TFA
  • HY-78035
    Citraconic anhydride

    Methylmaleic anhydride

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    柠康酸酐 Citraconic anhydride (Methylmaleic anhydride) 是 Maleic anhydride (HY-Z0060) 的衍生物和新型抗原修复液。Citraconic anhydride 可逆地阻断蛋白质氨基，稳定特定的酶并提高其催化性能。Citraconic anhydride 在抗原修复中，与蛋白质游离氨基 (尤其是赖氨酸残基) 反应，将带正电的 NH3+ 转化为羧基，破坏甲醛导致的亚甲基桥交联。Citraconic anhydride 对 Isotactic polypropylene 进行功能化。Citraconic anhydride 精准响应 pH 变化实现可逆修饰。Citraconic anhydride 对皮肤和眼睛有刺激性。
    Citraconic anhydride
  • HY-176556
    EGFR-IN-167

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
    EGFR-IN-167
  • HY-110196
    (S)-PFI-2 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Others
    (S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂，(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而，未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
    (S)-PFI-2 hydrochloride
  • HY-123564
    Mcl1-IN-7

    		Bcl-2 Family Others
    Mcl1-IN-7 (compound 11) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
    Mcl1-IN-7
  • HY-P10463
    ssK36

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
    ssK36
  • HY-116220
    Mcl1-IN-14

    		Others Others
    Mcl1-IN-14 (compound 5) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。Mcl1-IN-14通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
    Mcl1-IN-14
  • HY-164144
    EPZ033294

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC50为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性，可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1，实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC50 为 2.9 nM，说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用[1][2]。
    EPZ033294

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