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DNA Ligase Inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15586
    L67
    2 篇文献验证

    DNA Ligase Inhibitor

    		 DNA/RNA Synthesis Caspase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性的 DNA 连接酶抑制剂，能有效抑制 DNA 连接酶 I 和 III (IC50 都为 10 μM)。L67 可通过降低癌细胞线粒体 DNA 水平，增加线粒体活性氧水平，造成核 DNA 损伤。L67 还能激活癌细胞中依赖 Caspase 1 的凋亡通路，可用于癌症的研究。
    L67
  • HY-139297
    SCR130
    1 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    SCR130 是一种基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接 (NHEJ) 抑制剂。SCR130 以依赖连接酶 IV 的方式抑制 DNA 的末端连接。SCR130 对连接酶 IV 具有特异性，对连接酶 III 和连接酶 I 介导的连接的影响很小或没有影响。SCR130 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。
    SCR130
  • HY-161152
    DNA relaxation-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    DNA relaxation-IN-1 (Compound 27) 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1) 抑制剂，其抑制 DNA 连接并破坏 DNA Lig1 的 DNA 松弛活性。DNA relaxation-IN-1 诱导凋亡 (Apoptosis)。DNA relaxation-IN-1 与 Topotecan (HY-13768) 联用，对结直肠癌展示协同抗增殖作用。
    DNA relaxation-IN-1
  • HY-15588
    L189
    3 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    L189 是一种 DNA 连接酶抑制剂。L189 对 DNA 连接酶 I、III、IV 有抑制作用，IC50 值分别为 5 μM, 9 μM 和 5 μM。L189 无细胞毒性，单独会增加细胞死亡。L189 可被用于癌症的研究。
    L189
  • HY-15587
    L82

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    L82 是一种选择性的、非竞争性的 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1) 抑制剂 (hLig1 IC50=12 μM)。L82 对乳腺癌细胞显示出抗增殖活性。
    L82
  • HY-107845
    SCR7 pyrazine
    15 篇以上引用文献

    		 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    SCR7 吡嗪 SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂，它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
    SCR7 pyrazine
  • HY-153215
    MEL24

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂，以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性，用于体外抗肿瘤研究。
    MEL24
  • HY-108640A
    HLI373 dihydrochloride

    		MDM-2/p53 Parasite Apoptosis Infection Cancer
    HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
    HLI373 dihydrochloride
  • HY-150330
    DNA ligase-IN-1

    		Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    DNA ligase-IN-1 (Compound 1) 是一种细菌 NAD+ 依赖的 DNA 连接酶 （LigA） 抑制剂。DNA ligase-IN-1 可有效抑制金黄色葡萄球菌的体外生长。
    DNA ligase-IN-1
  • HY-150331
    DNA ligase-IN-2

    		DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    DNA ligase-IN-2 (compound 2) 是一种有效的 LigA 抑制剂，可抑制全长 LigA 和截短酶 LigA:AD (IC50=29 nM) 的 DNA 非依赖性自发腺苷酸化活性。DNA ligase-IN-2 可有效抑制金黄色葡萄球菌的体外生长，对金黄色葡萄球菌 (S. aureus) ATCC 29213、金黄色葡萄球菌 (S. aureus) ATCC 700699 和 大肠杆菌 (E. coli) ATCC 25922 的 MIC 值分别为 1、1 和 >64 μg/mL。
    DNA ligase-IN-2
  • HY-108640
    HLI373

    		MDM-2/p53 Parasite Apoptosis Infection Cancer
    HLI373 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
    HLI373
  • HY-12742
    SCR7

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    SCR7 是一种不稳定的形式，可以自动循环成稳定形式的 SCR7 pyrazine (HY-107845)。SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂，它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
    SCR7
  • HY-148161
    L82-G17

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    L82-G17 是一种非竞争性 DNA 连接酶 I (Lig I) 选择性抑制剂。L82-G17 抑制连接反应的第三步，即磷酸二酯键的形成。L82-G17 可用作催化活性的探针。
    L82-G17
  • HY-10484
    Pevonedistat hydrochloride
    最多引用文献
    187 篇文献验证

    MLN4924 hydrochloride

    		 NEDD8-activating Enzyme Apoptosis Cancer
    Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
    Pevonedistat hydrochloride
  • HY-70062
    Pevonedistat
    最多引用文献
    187 篇文献验证

    MLN4924

    		 NEDD8-activating Enzyme Apoptosis Cancer
    Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
    Pevonedistat
  • HY-70062R
    Pevonedistat (Standard)

    		NEDD8-activating Enzyme Apoptosis Cancer
    Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Pevonedistat 可
    Pevonedistat (Standard)
  • HY-168556
    YJ9069

    		CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
    YJ9069
  • HY-170620
    PROTAC PARP1 degrader-4

    		PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
    PROTAC PARP1 degrader-4
  • HY-168555
    YJ1206

    		CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-172767
    STAT3-D11-PROTAC-VHL

    		PROTACs STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中，IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合，招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物，导致 STAT3 泛素化，随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，抑制肿瘤免疫逃逸。
    STAT3-D11-PROTAC-VHL

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