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EGFR-IN-176

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-178057
    EGFR-IN-176

    		EGFR Akt Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    EGFR-IN-176 是一种口服活性且 ATP 竞争性的 EGFR 突变体抑制剂 (特别是 C797S 介导的 EGFR 三重突变体)。EGFR-IN-176 对三重突变细胞的生长具有高度选择性抑制作用，包括 Ba/F3 EGFR19del/T790M/C797S (IC50 = 0.001 nM) 和 Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S (IC50 = 0.04 nM)。EGFR-IN-176 能够有效抑制 Ba/F3 和 PC-9 细胞 (分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变) 中 AKT 信号通路的活化，且该抑制作用呈现剂量依赖性。EGFR-IN-176 选择性抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。EGFR-IN-176 可有效抑制 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 在小鼠实验中有效抑制肿瘤生长，并显示出良好的抗非小细胞肺癌作用。
    EGFR-IN-176

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