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EML4-ALK

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (21) Akt (1) Apoptosis (7) Cytochrome P450 (1) EGFR (2) ERK (1) FKBP (1) PROTACs (6) Reference Standards (1) ROS Kinase (3) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (23)

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Targets Recommended: Anaplastic lymphoma kinase (ALK)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111752

EML4-ALK kinase inhibitor 1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 *(EML4-ALK)* 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1 nM。

HY-112140

JH-VIII-157-02	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物，为 *ALK* 抑制剂，对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC₅₀ 值为 2 nM。

HY-164397

XMU-MP-5	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
XMU-MP-5 是 *ALK* 的选择性抑制剂。XMU-MP-5 抑制 ALK 突变的 Ba/F3 细胞，IC₅₀ 为 4-50 nM，并诱导 EML4-ALK Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。XMU-MP-5 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-E70713

EML4 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
EML4-ALK 是一种通过基因重排产生的融合型蛋白酪氨酸激酶。EML4-ALK 是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜在分子靶点。EML4 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EML4 ALK 蛋白，可用于研究 EML4 ALK 相关功能。

HY-E70714

EML4 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
EML4-ALK 是一种通过基因重排产生的融合型蛋白酪氨酸激酶。EML4-ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和神经母细胞瘤 (NB)。EML4-ALK 有多种突变体。EML4 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EML4 ALK F1174L 蛋白，可用于研究 EML4 ALK F1174L 相关功能。

HY-174368

*PROTAC EML4-ALK Degrader-1* Pro-BA	PROTACs Apoptosis Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader-2 (Pro-BA) 是一种具有选择性和口服有效的无连接子的 EML4-ALK PROTAC 降解剂，在 H1322 细胞中的 DC₅₀ 为 74 nM，T_1/2 为 8 h。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 依赖于 GID4 和蛋白酶体途径促进靶蛋白的泛素化，导致细胞凋亡apoptosis。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: EML4-ALK 配体 (HY-40114); 蓝色: GID4 配体 (HY-150908))

HY-161910

SH-E4A-66	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
SH-E4A-66 是一种具有咔唑骨架的 C²-COUPLr (COvalent Protein Ligators)，不含异质半胱氨酸活性反应性弹头(丙烯酰胺和氯乙酰胺)。SH-E4A-66 能与 **EML4-ALK 偶联 (EC₅₀=1.5 μM)，并抑制 EML4-ALK 激酶的活性 (IC₅₀**=2.3 μM)。

HY-170592

dALK-3	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
dALK-3 是一种间变性淋巴瘤激酶 (*ALK) 降解剂。dALK-3 能有效诱导 *EML4-ALK 降解， DC₅₀** 为 0.182 μM。dALK-3 对 H3122 细胞具有较好的抗增殖活性，可用于肿瘤的研究。

HY-161749

PROTAC ALK degrader-1	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACs 的 *ALK* 降解剂，在 H3122 EML4-ALK 中的 DC₅₀ 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。

HY-163807

22-SLF	PROTACs FKBP	Cancer
22-SLF 是一种 PROTAC 降解剂，它以 FBXO22 依赖的方式降解 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12)，DC₅₀ 为 0.5 µM。22-SLF 可降解其他内源性蛋白质，例如 BRD4 和 EML4-ALK 融合蛋白 (EML4-ALK fusion protein)。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-163821); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-163826)).

HY-153386

CPD-1224	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
CPD-1224 是口服有效的 *ALK* 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 *ALK* 抑制剂衍生物。CPD-1224 靶向 EML4-ALK 致癌融合蛋白，并降解 ALK 和突变体 L1196M/G1202R。CPD-1224 可减缓肿瘤生长。

HY-161750

PROTAC ALK degrader-2	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACs 的 *ALK* 降解剂，在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC₅₀ 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化，可在水中自组装成胶束，并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。

HY-155227

ALK/EGFR-IN-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC₅₀ 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。

HY-174315

WZH-17-002	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK	Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 *ALK* PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)

HY-143557

Trk-IN-7	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂，对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC₅₀ 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC₅₀=5-50 nM) 有抑制作用。

HY-175527

ALK degrader 2	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 *ALK* 降解剂，降解 **EML4-ALK 蛋白水平 (DC₅₀** = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC₅₀ = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 *ALK* 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。

HY-155227B

ALK/EGFR-IN-3	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-3 是 *ALK* 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。

HY-155227A

ALK/EGFR-IN-2	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 *ALK* 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。

HY-170928

DA-0157	EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450	Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 *ALK* 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC₅₀ = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC₅₀ = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC₅₀ = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC₅₀ = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6，IC₅₀ 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-131244

ALK-IN-9	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 *ALK* 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖，对 Ba/F3-EML4-ALK，KM 12 (TPM3-TRKA)，KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC₅₀ 分别为 <0.2 nM，<0.2 nM，0.2 nM。

HY-135509

Lorlatinib acetate PF-06463922 acetate	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-12215

Lorlatinib 30 篇以上引用文献 PF-06463922	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-12215R

Lorlatinib (Standard) PF-06463922 (Standard)	Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
劳拉替尼(Standard) Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

Cat. No.	Product Name

HY-L075

抗肺癌化合物库	2,422 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。 MCE 提供 2,422 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

抗肺癌化合物库

2,422 compounds

肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。

与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。

MCE 提供 2,422 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

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