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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130149
    Adagrasib
    35 篇以上引用文献

    MRTX849

    		 Ras Cancer
    Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
    Adagrasib
  • HY-114277
    Sotorasib
    最多引用文献
    75 篇文献验证

    AMG-510

    		 Ras Cancer
    索托拉西布 Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib
  • HY-114277S
    Sotorasib-d7

    AMG-510-d7

    		 Isotope-Labeled Compounds Ras Cancer
    索托拉西布-d7 Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib-d7
  • HY-19706
    ARS-853
    4 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
    ARS-853
  • HY-145928
    Divarasib
    3 篇文献验证

    GDC-6036

    		 Ras Cancer
    Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
    Divarasib
  • HY-114277R
    Sotorasib (Standard)

    		Ras Cancer
    索托拉西布 (Standard) Sotorasib (Standard） 是 Sotorasib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib (Standard)
  • HY-176419
    KRAS inhibitor-42

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-42 (compound 8) 是一种有效的 USP7 抑制剂。KRAS inhibitor-42 对GDP 结合的 KRASG12D 具有高亲和力,Ki 值为 2.7 μM。
    KRAS inhibitor-42
  • HY-145928B
    Divarasib adipate

    GDC-6036 adipate

    		 Ras Cancer
    Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
    Divarasib adipate
  • HY-151999
    KRAS G12C inhibitor 65

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂，可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
    KRAS G12C inhibitor 65
  • HY-13868
    SCH-53870

    		Ras Cancer
    SCH-53870 是一种 Ras 激活抑制剂，通过与 Ras-GDP 复合物结合，使得 Ras 蛋白保持在非活性的 GDP 结合状态，阻止其转变为活性的 GTP 结合状态。SCH-53870 通过阻止 Ras 蛋白的激活，来影响细胞信号传导和细胞增殖。SCH-53870 可用于癌症领域的研究。
    SCH-53870
  • HY-12873
    RBC8

    		Ras p38 MAPK JNK Cancer
    RBC8 是一种选择性变构 RALA 和 RALB 抑制剂。RBC8 可稳定 Ral 的非活性 GDP 结合状态，阻止其活化。RBC8 促进 MAPK/JNK 通路相关蛋白的磷酸化。RBC8 具有抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的活性。RBC8 用于研究各种癌症，例如肺癌、胃癌和多发性骨髓瘤。
    RBC8
  • HY-173350
    Ran-IN-1

    		Arf Family GTPase Apoptosis Cancer
    Ran-IN-1 (Compound M36) 是一种具有口服活性和选择性的 Ran GTPase 抑制剂。Ran-IN-1 通过高特异性别构结合 GDP 结合态 Ran (RanGDP) 的 switch II 口袋，稳定其失活状态并减少活性 Ran-GTP 的生成。Ran-IN-1 诱导上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 DNA 修复通路如 HR 和 NHEJ。Ran-IN-1 有望用于上皮性卵巢癌，特别是高级别浆液性癌的研究。
    Ran-IN-1
  • HY-114277S2
    Sotorasib-d3

    AMG-510-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Ras Cancer
    索托拉西布-d3 Sotorasib-d3 (AMG-510-d3) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib-d3
  • HY-110174
    NAB2

    		α-synuclein Neurological Disease
    NAB2 是一种神经元保护剂，靶向小 GTP 酶 Rab1a。NAB2 选择性地与 Rab1a 的 GDP 结合形式结合，通过增加 Rab1a 表达而保护多种细胞类型免受 α-synuclein 毒性。Rab1a 调节 ER 到高尔基体的运输，介导 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 以 Nedd4 依赖的方式刺激相关蛋白泛素化，并挽救了与早发性帕金森病相关的 α-synuclein 相关运输缺陷。
    NAB2

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