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GIST-T1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112616
    NAMPT inhibitor-linker 2

    		NAMPT Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 2
  • HY-112615
    NAMPT inhibitor-linker 1

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 1
  • HY-162730
    OPB-171775

    		Molecular Glues Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    OPB-171775 是一种口服活性分子胶。OPB-171775 与 PDE3A 和 SLFN12 形成三元复合物。OPB-171775 可导致 SLFN12 RNase 介导的细胞死亡，并激活 SLFN12 RNase 相关的 GCN2 信号通路。OPB-171775 对胃肠道间质瘤表现出显著疗效。
    OPB-171775
  • HY-170911
    KIT/PDGFRA-IN-1

    		PDGFR Cancer
    KIT/PDGFRA-IN-1 (compound 19) 是一种干细胞生长因子受体 (stem cell growth factor receptor (KIT)) 和血小板衍生生长因子受体 α (platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRA)) 抑制剂。KIT/PDGFRA-IN-1 对 KIT-wt，KIT-D816H，KIT-T670I，PDGFRA-wt，PDGFRA-D842V，PDGFRA-T674I 和 PDGFRA-G680R 的 IC50 分别为 2.3，12，492，0.8，99.9，42.3 和 4.3 μM。KIT/PDGFRA-IN-1 对 GIST-T1，T1-a-D842V 和 GIST-48B细胞 (PDGFR 和 KIT 突变的胃肠道间质瘤细胞系) 的 GR50 值分别为 12，8900 和 ≥10 000 nM。
    KIT/PDGFRA-IN-1

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