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HDAC6 degrader

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-152134
    HDAC6 degrader-3

    		HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
    HDAC6 degrader-3
  • HY-132998
    HDAC6 degrader-1

    		PROTACs HDAC Cancer
    HDAC6 degrader-1 (Compound NP8) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，在细胞 MM.1S 中的 DC50 为 3.8 nM。(Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984); Black: linker (HY-140213); Pink: ligand for target protein Nexturastat A (HY-16699))
    HDAC6 degrader-1
  • HY-171139
    PROTAC HDAC6 degrader 2

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 2 (Compound 1) 是一种 HDAC6 PROTAC 降解剂，其IC50 值为 0.643 μM。PROTAC HDAC6 degrader 2 能促进 HDAC6 的泛素化和降解。PROTAC HDAC6 degrader 2 可用于血液癌和实体癌的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-171141); 蓝色：E3 ligase CRBN ligand (HY-10984))。
    PROTAC HDAC6 degrader 2
  • HY-171140
    PROTAC HDAC6 degrader 3

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂，IC50 为 686 nM，DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
    PROTAC HDAC6 degrader 3
  • HY-171141
    HDAC6 ligand-2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC HDAC Cancer
    HDAC6 ligand-2 (Compound 15) 是 HDAC6 的配体，可以用于合成 PROTAC HDAC6 degrader 2 (HY-171139)。
    HDAC6 ligand-2
  • HY-123971
    HDAC6 degrader-4

    		HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-4 是一种 PROTAC 和选择性 HDAC6 降解剂，由一种非选择性 HDAC 抑制剂和沙利度胺型 E3 连接酶配体组成。HDAC6 degrader-4 可用于肿瘤研究。
    HDAC6 degrader-4
  • HY-170495
    HDAC6 degrader-5

    		HDAC Apoptosis Interleukin Related Inflammation/Immunology
    HDAC6 degrader-5 (Compound 6) 对 HDAC6 具有抑制和降解活性，IC50 为 4.95 nM，DC50 为 0.96 nM。HDAC6 degrader-5 抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，阻止肝细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC6 degrader-5 在 APAP (HY-66005) 诱导的小鼠肝损伤模型中表现出抗炎活性。
    HDAC6 degrader-5
  • HY-152133
    PROTAC HDAC6 degrader 1

    		PROTACs HDAC Apoptosis Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis) 显示出抗增殖活性。
    PROTAC HDAC6 degrader 1
  • HY-172359
    PROTAC HDAC6 degrader 4

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC6 degrader 4 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 表现出抑制活性，IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
    PROTAC HDAC6 degrader 4
  • HY-172360
    HDAC6 ligand-3

    		HDAC Cancer
    HDAC6 ligand-3 是 HDAC6 的配体，可以作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC HDAC6 degrader 4 (HY-172359)。
    HDAC6 ligand-3
  • HY-172361
    Thalidomide-F-NH-C6-adize

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-F-NH-C6-adize 是 E3 连接酶 (Cereblon) 配体和连接子的复合物，可以用于合成 PROTAC HDAC6 degrader 4 (HY-172359)。
    Thalidomide-F-NH-C6-adize
  • HY-168175
    PROTAC HDAC8 Degrader-2

    		PROTACs Cancer
    PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂，DC50 为 8.9 nM，是 HDAC6 的降解剂，DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
    PROTAC HDAC8 Degrader-2
  • HY-155396
    PRO-HD1

    		PROTACs HDAC Cancer
    PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC6 降解剂 (IC50: 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC6，并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50: 5.8 μM)。
    PRO-HD1
  • HY-173266
    TO-1187

    		PROTACs HDAC Neurological Disease Cancer
    TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂（DC50: 5.81 nM）。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究（粉色：HDAC6 配体 (HY-173386)；蓝色：E3 CRBN 配体 (HY-41547)；黑色：连接子 (HY-140212)）。
    TO-1187
  • HY-155397
    PRO-HD2

    		PROTACs HDAC Cancer
    PRO-HD2 是具有细胞特异性的，HDAC6 的 PROTAC 降解剂。
    PRO-HD2
  • HY-155398
    PRO-HD3

    		PROTACs HDAC Cancer
    PRO-HD3 是具有细胞特异性的，HDAC6 的 PROTAC 降解剂。
    PRO-HD3
  • HY-126147
    J22352

    		HDAC Cancer
    J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。
    J22352
  • HY-159172
    HDAC3-IN-4

    		HDAC Cancer
    HDAC3-IN-4 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 89 nM。HDAC3-IN-4 通过调节溶酶体中的组织蛋白酶 B（CTSB）来诱导 PD-L1 的降解，DC50 为 5.7 μM。与 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8 相比，HDAC3-IN-4 对 HDAC3 的选择性更好。
    HDAC3-IN-4
  • HY-172159
    FF2039

    		HDAC Apoptosis Cancer
    FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
    FF2039

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