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IDH1 Inhibitor 2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128661
    IDH1 Inhibitor 2
    2 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Metabolic Disease
    IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) 是有效的 wild-type IDH1 抑制剂，通过对 His315 的共价修饰发挥作用，IC50 值为 110 nM。IDH1 Inhibitor 2 能剂量依赖性地减少细胞内还原性谷氨酰胺代谢通量，进而影响细胞代谢稳态。IDH1 Inhibitor 2 可用于研究 IDH1 在细胞代谢调控及癌症发生发展中的作用机制。
    IDH1 Inhibitor 2
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-175213
    Mutant IDH1-IN-7

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-7 是一种高选择性 Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) R132H (IC50 = 0.26 μM，Kd = 2.1 μM)/R132C (IC50 = 1.1 μM) 抑制剂。Mutant IDH1-IN-7 对野生型 IDH1、IDH2-wt 和 IDH2 R140Q 无抑制作用。Mutant IDH1-IN-7 抑制 U87-MG R132H 细胞中的 2-羟基戊二酸 (2-HG) 生成 (EC50 = 0.55 μM)。Mutant IDH1-IN-7 对 U87-MG R132H 和 HT-1080 细胞表现出中等程度的抗增殖作用。
    Mutant IDH1-IN-7

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