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IDH1-mutant

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19540
    GSK864
    5 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    GSK864 是一种化学探针，是异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制 IDH1 突变体 R132C，R132H 和 R132G 的 IC50 值分别为 8.8，15.2 和 16.6 nM。
    GSK864
  • HY-18767A
    (R,S)-Ivosidenib
    1 篇文献验证

    (R,S)-AG-120

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 是 Ivosidenib (AG-120) 的对映体，活性较低。Ivosidenib 可用于 IDH1 突变癌症研究。
    (R,S)-Ivosidenib
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-100476
    Mutant IDH1-IN-3

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种针对突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 的选择性变构抑制剂，对 R132H IDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够抑制细胞中 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 产生。Mutant IDH1-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    Mutant IDH1-IN-3
  • HY-110144
    TC-E 5008

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂，对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性，Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
    TC-E 5008

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