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JJ450

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-403733C
    JJ-450

    		Androgen Receptor Cancer
    JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    JJ-450
  • HY-403733A
    (–)-JJ-450

    		Androgen Receptor Cancer
    (-)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂。(-)-JJ-450 比 (+)-JJ-450 (HY-403733B) 更有效地抑制雄激素诱导的 AR 活性，而 (+)-JJ-450 对 AR 的抑制机制与 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 不同，可能靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制 AR 核转运、促进未结合 AR 的核内降解，发挥抑制野生型 AR 及突变型 ARF876L转录活性的作用。(-)-JJ-450 可用于 Enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    (–)-JJ-450
  • HY-403733B
    (+)-JJ-450

    		Androgen Receptor Prostaglandin Receptor Cancer
    (+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A)，可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    (+)-JJ-450

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