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LSD1/2-IN-3

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  • HY-15313C
    CBB1007 trihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Metabolic Disease Cancer
    CBB1007 trihydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 trihydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 trihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 trihydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
    CBB1007 trihydrochloride
  • HY-128912
    Arborinine

    		Histone Demethylase Cancer
    Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
    Arborinine
  • HY-151192
    LSD1/2-IN-3

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 为 11 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
    LSD1/2-IN-3
  • HY-144673
    LSD1-IN-12

    		Histone Demethylase Monoamine Oxidase Cancer
    LSD1-IN-12 (compound 2) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值分别为 1.1 μM (LSD1), 61 μM (LSD2), 2.3 μM (MAO-A), 和 3.5 μM (MAO-B)。
    LSD1-IN-12
  • HY-169938
    LSD1/HDAC-IN-2

    		HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
    LSD1/HDAC-IN-2
  • HY-176283
    Tubulin/LSD1-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-15313B
    CBB1007 hydrochloride

    		Histone Demethylase Metabolic Disease Cancer
    CBB1007 hydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 hydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 hydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 hydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
    CBB1007 hydrochloride
  • HY-15313
    CBB1007

    		Histone Demethylase Metabolic Disease Cancer
    CBB1007 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
    CBB1007
  • HY-168968S
    ZJY-54

    		EGFR Histone Demethylase Cancer
    ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
    ZJY-54

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