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PKMTs inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150510A
    MS8511 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Neurological Disease Cancer
    MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
    MS8511 hydrochloride
  • HY-155154A
    PRMT4-IN-3

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT4-IN-3 (compound 56) 是 I 类蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的有效抑制剂，靶向 PRMT4 (IC50: 37 nM) 和 PRMT4 (IC50: 253 nM)。
    PRMT4-IN-3
  • HY-155154
    PRMT4-IN-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT4-IN-2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂，IC50s 分别为 92 nM (PRMT4)，436 nM (PRMT6)，460 nM (PRMT1)，823 nM (PRMT8)，1.386 μM (PRMT3)。
    PRMT4-IN-2
  • HY-150510
    MS8511

    		Histone Methyltransferase Neurological Disease Cancer
    MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
    MS8511
  • HY-149005
    PRMT5-IN-19

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂，IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性，选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制细胞增殖，可用于癌症相关研究。
    PRMT5-IN-19

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