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Pan-KRAS

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (3) Caspase (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (3) ERK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) p38 MAPK (3) PERK (1) PI3K (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (7) Ras (29) TNF Receptor (2)
By Research Areas:	Cancer (32)
Click Chemistry:	炔烃 (3)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

点击化学

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-162960

pan-KRAS degrader 1	Ras	Cancer
pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 是一种泛 *KRAS* 降解剂，表面等离子体共振（SPR）对 KRAS^G12V 的解离常数 K_i 值为 25 nM。pan-KRAS degrader 1 具有抗肿瘤活性。

HY-168671

pan-KRAS ligand 1	Ligands for Target Protein for PROTAC Ras	Cancer
pan-KRAS ligand 1 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。pan-KRAS ligand 1 可用于合成 PROTAC pan-KRAS degrader 4 (HY-168669)。

HY-176490

pan-KRAS ligand 3	Ligands for Target Protein for PROTAC Ras	Cancer
Pan-KRAS ligand 3 是一种 **pan-KRAS** 抑制剂。Pan-KRAS ligand 3 可用于合成 PROTAC pan-KRAS degrader-1 (HY-176489)。

HY-156555

pan-KRAS-IN-3	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan-*KRAS* 抑制剂。pan-KRAS-IN-3 可用于癌症研究。pan-KRAS-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-163489

pan-KRAS-IN-15	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-15 (compound 58) 是一种泛 KRAS 抑制剂。pan-KRAS-IN-15 可用于胰腺癌研究。

HY-163299

pan-KRAS-IN-5	Ras Apoptosis PI3K Akt p38 MAPK	Cancer
pan-KRAS-IN-5是一种泛 *KRAS* 翻译抑制剂，靶向作用于 5′ -UTR RNA G- 四链体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 能与 KRAS rG4s 强结合并稳定其活性，抑制 KRAS 翻译，阻断 MAPK 和 PI3K-AKT 通路。pan-KRAS-IN-5 可诱导细胞周期停滞，促进 KRAS 驱动型癌细胞凋亡 (apoptosis)。pan-KRAS-IN-5 可抑制 KRAS 突变异种移植瘤的肿瘤生长和 KRAS 表达，可用于 KRAS 驱动型癌细胞的研究。

HY-162439

pan-KRAS-IN-6	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 *KRAS* 抑制剂，IC₅₀ 分别为 9.79 nM (Kras G12D)，6.03 nM (Kras G12V)。

HY-164645

pan-KRAS-IN-16	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-16 (Compound 3344) 是一种抗 RAS 小分子，源自细胞内抗体片段，具有泛 RAS 效应蛋白-蛋白相互作用抑制特性。pan-KRAS-IN-16 结合在靠近 RAS 效应物结合开关区域的一个疏水口袋。pan-KRAS-IN-16 阻止肿瘤细胞系中内源性 RAS 依赖的信号传导。

HY-170785

pan-KRAS-IN-17	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-17 (Example 34) 是一种泛 *KRAS* 的抑制剂。

HY-162446

pan-KRAS-IN-13	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC₅₀ 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。

HY-156528

pan-KRAS-IN-4	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。

HY-162443

pan-KRAS-IN-10	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.7 和 0.24 nM。

HY-162442

pan-KRAS-IN-9	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.24 和 0.30 nM。

HY-162441

pan-KRAS-IN-8	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.07 和 0.18 nM。

HY-162440

pan-KRAS-IN-7	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.35 和 0.51 nM。

HY-156529

pan-KRAS-IN-2	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC₅₀≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC₅₀ 大于 10 μM。

HY-148098

Pan KRas-IN-1 1 篇文献验证	Ras	Cancer
Pan KRas-IN-1 是一种泛 *KRas* 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。

HY-176489

*PROTAC pan-KRAS* degrader-1**	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC pan-KRAS degrader-1 是一种 **pan-KRAS PROTAC** 降解剂，可降解多种 KRAS 突变体，例如 G12D、G12C、G12V 和 G13D。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可强效降解 AGS 细胞中的 KRAS 突变 (G12D)，DC₅₀ 为 1.1 nM，D_max 为 95%。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可用于研究由 KRAS 突变或扩增引起的疾病，尤其是乳腺癌、膀胱癌、胃癌等癌症。粉色：pan-KRAS ligand (HY-176490)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-170353)；黑色：linker (HY-176491)；

HY-168669

*PROTAC K-Ras* Degrader-5**	PROTACs Ras	Cancer
pan-KRAS degrader 4 (compound 69) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS 降解剂，DC50 值小于 100 nM，具有抗癌活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168671)；黑色：连接子 (HY-168670)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W733895))。

HY-168678

*PROTAC K-Ras* Degrader-6**	PROTACs Ras	Cancer
pan-KRAS degrader 5 (compound 102) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS 降解剂，DC50 值小于 100 nM，具有抗癌活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168679)；黑色：连接子 (HY-168670)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W580113))。

HY-176491

Alkyne-pyrazine-O-piperidine-(1-methylcyclopropyl)methanol	PROTAC Linkers
Alkyne-pyrazine-O-piperidine-(1-methylcyclopropyl) methanol 是一种 PROTAC linker，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC pan-KRAS degrader-1 (HY-176489)。

HY-168672

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 133	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 133 是 E3 连接酶配体与接头的结合物 (conjugate of E3 ligase ligand and linker)，是合成完整 PROTAC 分子 pan-KRAS degrader 4 (HY-168669) 的关键中间体。

HY-168680

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 135	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 135 是 E3 连接酶配体与接头的结合物 (conjugate of E3 ligase ligand and linker)，是合成完整 PROTAC 分子 pan-KRAS degrader 5 (HY-168678) 的关键中间体。

HY-176492

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含 VHL Ligase Ligand (HY-170353) 和 linker (HY-176491)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 可用于合成 pan-KRAS degrader-1 (HY-176489)。

HY-159788

*PROTAC K-Ras* Degrader-4**	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRAS^G12D，在细胞 SW620 中降解 KRAS^G12V，DC₅₀ 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))

HY-162445S

KRASG12D-IN-3-d3	Isotope-Labeled Compounds	Others
pan-KRAS-IN-5-d₃ 是氘代标记的 pan-KRAS-IN-5。

HY-157228

ACBI3	PROTACs Ras	Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针，是一种靶向 *KRAS* 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。

HY-153723

BI-2493 1 篇文献验证	Ras	Cancer
BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物，是高度选择和口服有效的泛 *KRAS* 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究^。

HY-176786

MCB-36	PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor	Cancer
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 *KRAS* PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 K_d ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRAS^G12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。

HY-176250

KRAS-IN-43	Ras ERK	Cancer
KRAS-IN-43 (Compound 9) 是一种泛 *KRAS* 抑制剂，对 KRAS^G12V、KRAS^G12C 和野生型 KRAS 的 IC₅₀ 值分别为 0.15 μM、0.14 μM 和 0.47 μM。KRAS-IN-43 能够破坏 KRAS 与 cRAF 之间的相互作用，并抑制 ERK 磷酸化。KRAS-IN-43 有望用于 KRAS 突变相关癌症 (如胰腺癌、结直肠癌和肺癌) 的研究。

HY-176785S

MCB-294	Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor	Cancer
MCB-294 是一种双态泛 *KRAS* 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 K_d 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC₅₀ 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRAS^G12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

HY-153724

BI-2865 最多引用文献 7 篇文献验证	Ras	Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-*KRAS* 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

HY-173632

AMG410	Ras	Cancer
AMG410 是一种非共价选择性泛 *KRAS* 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC₅₀ 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 K_d 值为 1 nM；GTP 状态的 K_d 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。

HY-164365

*PROTAC K-Ras* Degrader-2**	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 *KRAS* 突变体 PROTAC 降解剂，对 KRAS G12V/RAF1 的 IC₅₀ ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC₅₀ ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长，IC₅₀ ≤20 nM。(粉色：KRAS inhibitor-30 (HY-164366))。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-162445S

KRASG12D-IN-3-d3
pan-KRAS-IN-5-d₃ 是氘代标记的 pan-KRAS-IN-5。

HY-176785S

MCB-294
MCB-294 是一种双态泛 *KRAS* 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 K_d 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC₅₀ 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRAS^G12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

MCB-294

MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 K_d 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC₅₀ 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRAS^G12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-156555

pan-KRAS-IN-3		炔烃
pan-KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan-*KRAS* 抑制剂。pan-KRAS-IN-3 可用于癌症研究。pan-KRAS-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-162446

pan-KRAS-IN-13		炔烃
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC₅₀ 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。

HY-176785S

MCB-294		炔烃
MCB-294 是一种双态泛 *KRAS* 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 K_d 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC₅₀ 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRAS^G12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

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