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SMI-1074

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-170817
    SMI-1074

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SMI-1074 是 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。SMI-1074 可用于合成 SMD-3236 (HY-170824) 和 SMD-1087 (HY-170828)。
    SMI-1074
  • HY-170828
    SMD-1087

    		PROTACs SWI/SNF Complex Others
    SMD-1087 是一种选择性靶向 SMARCA2 的 PROTAC (DC50=8 nM，Dmax=89%)，对 SMARCA4 的 DC50>1 μM。SMD-1087 由 E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (blue part) (HY-112078)，靶蛋白配体 SMI-1074 (red part) (HY-170817)，和 PROTAC linker (1r,4r)-tert-Butyl 4-(bromomethyl)cyclohexanecarboxylate (black part) (HY-W890392) 组成。其中，它的 靶蛋白配体+Linker 部分对应 SMARCA2 Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170829)。
    SMD-1087
  • HY-170824
    SMD-3236

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50< 1 nM，Dmax>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
    SMD-3236

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