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TYRO3/MERTK

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124502
    UNC4203

    		TAM Receptor FLT3 Cancer
    UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂，其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
    UNC4203
  • HY-125510
    UNC2541
    1 篇文献验证

    		 TAM Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC50 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。UNC2541 在体内和体外均能消除臭氧的镇痛和抗炎作用。
    UNC2541
  • HY-132200
    UNC5293

    		TAM Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FLT3 Cancer
    UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。
    UNC5293
  • HY-117548
    UNC1062
    2 篇文献验证

    		 TAM Receptor Apoptosis p38 MAPK ERK PI3K Akt JAK STAT Cardiovascular Disease Cancer
    UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK) 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM，AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UNC1062 抑制 MAPK/ERK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT 等多条通路，通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis)，可应用于动脉粥样硬化研究。
    UNC1062
  • HY-172796
    UNC9435

    		TAM Receptor Cancer
    UNC9435 (compound 44) 是 TYRO3/MERTK 的双重抑制剂，IC50 值分别为 3.7 nM 和 1.1 nM。UNC9435 可减少非小细胞肺癌培养物中的克隆形成
    UNC9435
  • HY-176482
    MerTK-IN-3

    		TAM Receptor
    MerTK-IN-3 (compound 11) 是一种具有口服活性和选择性的 MerTK 抑制剂，对 MerTK 和 Tyro3 的 IC50 值分别为 21.5 nM 和 991.3 nM。MerTK-IN-3 可用于结肠癌的研究。
    MerTK-IN-3
  • HY-173400
    UNC8212

    		TAM Receptor Cancer
    UNC8212 是一种 TAM 激酶抑制剂。UNC8212 对 MERTK 和 AXL 具有强效抑制活性 (IC50 分别为 1.5 nM 和 1.3 nM)，同时对 TYRO3 也有抑制作用 (IC50: 6.7 nM)。UNC8212 通过靶向 TAM 激酶家族中结构多样化的“后口袋”区域，调节多药理学特性。UNC8212 与 TAM 激酶紧密结合，并对 MERTK 和 AXL 磷酸化有强效抑制作用。UNC8212 具有抗肿瘤作用，可用于癌症免疫治疗和肿瘤细胞靶向研究。
    UNC8212

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