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Thalidomide 4-fluoride

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-41547
    Thalidomide 4-fluoride

    Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4

    		 Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    Thalidomide 4-fluoride
  • HY-W460193
    N-Me-Thalidomide 4-fluoride

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    N-Me-Thalidomide 4-fluoride I 是一种 E3 ligase 的配体，可用于合成 Anti-inflammatory agent 70 (HY-157570)。
    N-Me-Thalidomide 4-fluoride
  • HY-137340
    WH-10417-099

    		PROTACs Cancer
    WH-10417-099 是一种 CRBN 型 PROTAC 类多激酶降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。WH-10417-099 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解，由靶蛋白配体 (red part) PI3Kγ ligand 1 (HY-168319)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547) 和 PROTAC linker (black part) Amino-PEG5-C2-acid (HY-115384) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 Pomalidomide 4'-PEG5-acid (HY-131647)。
    WH-10417-099
  • HY-161650
    PROTAC BRD4 Degrader-26

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-26 (PROTAC-2) 是一种光调节 PROTAC，可在光裂解连接子的作用下降解 BRD4 (1 μM 时的降解效率为 80%)。PROTAC BRD4 Degrader-26 可以被紫外线灭活。(Pink: ligand for target protein BRD4 ligand 6 (HY-161651); Black: linker (HY-161653); Blue: E3 ligase ligand Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
    PROTAC BRD4 Degrader-26
  • HY-168190
    PROTAC TBL1X degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC TBL1X degrader-1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X) 蛋白，在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。（粉色：靶蛋白配体：TBL1X ligand 1 (HY-168191)；黑色：连接子 (HY-168193)；蓝色：E3 连接酶的配体：Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)）
    PROTAC TBL1X degrader-1
  • HY-170820
    XYD049

    		Molecular Glues Cancer
    XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50=19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50=7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
    XYD049
  • HY-170872
    PT-129

    		PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂，介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成，并分解已有的应力颗粒，可以破坏 ATF4 的传递，从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室，SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞，介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白，G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873)，E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成；其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
    PT-129
  • HY-172368
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1

    		PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1

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