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Tubulin/HDAC-IN-1

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  • HY-130538
    1-Naphthohydroxamic acid
    2 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
    1-Naphthohydroxamic acid
  • HY-150772
    Tubulin/HDAC-IN-1

    		Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
    Tubulin/HDAC-IN-1
  • HY-149578
    Tubulin/HDAC-IN-3

    		Microtubule/Tubulin HDAC Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50：5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性，IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制集落形成发挥作用。
    Tubulin/HDAC-IN-3
  • HY-155523
    Tubulin/HDAC-IN-2

    		Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂，对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Tubulin/HDAC-IN-2
  • HY-162319
    Tubulin/HDAC-IN-4

    		Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
    Tubulin/HDAC-IN-4
  • HY-176561
    IOR-160

    		Casein Kinase HDAC Cancer
    IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM)，并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6，IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM，HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
    IOR-160

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