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VHL-type PROTAC

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-158345
    PROTAC VHL-type degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC VHL-type degrader-1 是一种 VHL 型 PROTAC 降解剂。PROTAC VHL-type degrader-1 诱导 ATM 降解并协同增强 ATR 抑制剂 AZD6738 的功效。
    PROTAC VHL-type degrader-1
  • HY-114402
    ARD-69

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
    ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
    ARD-69
  • HY-170996
    ROR1 ligand-1

    		ROR Cancer
    ROR1 ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 (HY-170995) 的配体。ROR1 ligand-1 通过与 VHL型或 CRBN 配体连接，设计并合成了首个选择性且高效的 ROR1 PROTAC 分子。
    ROR1 ligand-1
  • HY-168487
    PROTAC WDR5 degrader 1

    		DNA/RNA Synthesis PROTACs Others
    PROTAC WDR5 degrader 1 (compound 8g) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。PROTAC WDR5 degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) WDR5 ligand 2 (HY-168488)，VHL 型 E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (balck part) 5-Aminovaleric acid (HY-W015878) 构成，其中 VHL 配体和 PROTAC linker 组成偶联物 (HY-114176A)。
    PROTAC WDR5 degrader 1
  • HY-172625
    VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，可以用于合成 PROTAC 降解剂。VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 的连接子部分为 tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体为 VH 101, acid (HY-47070)。
    VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne

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