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Z3578

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  • HY-172458

    Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) TNF Receptor Neurological Disease
    Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂,具有显著的抗假性过敏活性,KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒,抑制 β-hexosaminidase 的释放,IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM,并显著降低组胺和 TNF-α 的释放,减少细胞内钙流。此外,Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出,降低血清组胺水平,提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
    Z-3578

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