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complex V

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抑制剂 & 激动剂

2

天然产物

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-152949

    Myosin Neurological Disease
    Myosin V-IN-1 (compound 8) 是一种有效的选择性的 Myosin V 抑制剂,Ki 为 6 μM。Myosin V-IN-1 表现出对肌动蛋白 V 的急性抑制作用。Myosin V-IN-1 通过特异性抑制肌动球蛋白复合物释放 ADP 来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白 V ATP 酶。
    Myosin V-IN-1
  • HY-130257

    PROTACs Cancer
    CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC,通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解,特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
    CP5V
  • HY-N6782
    Oligomycin
    60 篇以上引用文献

    Oxidative Phosphorylation ATP Synthase Fungal Antibiotic Infection Cancer
    寡霉素 Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。
    Oligomycin
  • HY-12343

    CID-53347902

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    ML277 (CID-53347902) 是一种高效、选择性的 K(v)7.1 (KCNQ1) 钾离子通道激活剂(EC50=270 nM),具有在人诱导多能干细胞来源的心肌细胞中挽救重要的病理生理突变通道复合体的功能。
    ML277
  • HY-E70542

    Biochemical Assay Reagents Cardiovascular Disease
    牛凝血因子V/Va Bovine Factor V/Va 可从新鲜的牛血浆中纯化得到,可用作凝血酶原酶复合物中 V/Va 的来源。
    Bovine Factor V/Va
  • HY-173629

    Ras Apoptosis Cancer
    RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合,形成一个二元复合物,结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物,在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路,降低细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis)。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究,如非小细胞肺癌。
    RMC-5127
  • HY-W614725

    APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A monohydrochloride,是 Apcin 衍生物,是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。Apcin-A monohydrochloride 与 Cdc20 强烈相互作用,抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin-A monohydrochloride 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A monohydrochloride
  • HY-155474

    Apoptosis Cancer
    Me4Phen (compound 3) 是一种氧铼 (V) 配合物,可消耗线粒体膜电位,并上调细胞内活性氧 (ROS),导致内质网应激介导的癌细胞坏死 (necrosis)。Me4Phen 具有高亲脂性,有效克服多种癌细胞的 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。
    Me4Phen
  • HY-173364

    BAK-04-212

    BCL6 Cancer
    EB-TCIP (BAK-04-212) 是由 AP1867 (HY-114434) 和 BI-3812 (HY-111381) 组成的二价分子。EB-TCIP 可在 FKBPF36VBCL6BTB 之间形成可逆三元复合物,从而募集 FKBP12F36V 标记的 EWS/FLI1 到转录调控因子 BCL6 结合的 DNA 位点,然后快速表达 BCL6 靶基因 (例如 SOCS2CXCL11)。EWS/FLI1 是尤文氏肉瘤中的融合转录因子。EB-TCIP 可用于研究癌症中转录失调。
    EB-TCIP
  • HY-126634

    Others Infection
    Lyngbyatoxin B是来自海洋蓝藻Moorea producens的多功能生物合成途径中的一种复杂化合物。通过在大肠杆菌中异源表达lyngbyatoxin生物合成途径,成功生产了lyngbyatoxin A(25.6 mg/L)及其前体indolactam-V(150 mg/L)。这种方法证实了lyngbyatoxin的生物合成路线,并为未来的途径工程奠定了化学基础。此外,成功在大肠杆菌中生产lyngbyatoxin A,为其他蓝藻天然产物的异源表达和特征鉴定提供了可能性。
    Lyngbyatoxin B
  • HY-156498
    RMC-7977
    5 篇以上引用文献

    Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERKCRAFRSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-130841

    APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂,是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋,抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合,抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-169385

    AUTOTACs Androgen Receptor Cancer
    ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂,ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成,中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中,靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B),自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
    ATC-324

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