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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18071
    BI-9627
    2 篇文献验证

    		 Na+/H+ Exchanger (NHE) Autophagy Cardiovascular Disease
    BI-9627 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板肿胀试验中，IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上，而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy)。BI-9627 可显著降低人类精子的 pHi，并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力，在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学，并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
    BI-9627
  • HY-18071A
    BI-9627 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Na+/H+ Exchanger (NHE) Autophagy Cardiovascular Disease
    BI-9627 hydrochloride 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板肿胀试验中，IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上，而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy)。BI-9627 hydrochloride 可显著降低人类精子的 pHi，并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 hydrochloride 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力，在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学，并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
    BI-9627 hydrochloride
  • HY-119209
    Nefazodone
    1 篇文献验证

    		 5-HT Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    奈法唑酮 Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
    Nefazodone
  • HY-176515
    Cipepofol glucuronide

    Ciprofol Glucuronide

    		 Drug Metabolite Neurological Disease
    Cipepofol glucuronide (Ciprofol Glucuronide) (M4) 是 Ciprofol (HY-116152) 的葡萄糖醛酸苷代谢物。Cipepofol glucuronide 对 P450s 和 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 无显著抑制作用，且其作为药物间相互作用 (DDIs) 的肇事者的风险较低。西泊福葡萄糖醛酸苷可用于麻醉研究。
    Cipepofol glucuronide
  • HY-169320
    SJPYT-328

    		Pregnane X Receptor (PXR) Cytochrome P450 Cancer
    SJPUT-328 是一种 PXR 激动剂。PXR 在药物代谢和药物相互作用中起着重要作用。
    SJPYT-328
  • HY-172808
    BNS808

    		Cannabinoid Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    BNS808 是一种有口服活性的选择性 CB1R 拮抗剂 (IC50 = 0.8 nM)，并具有显著的 CB2R 选择性和极低的脑渗透性。BNS808 正用于研究肥胖及其相关的代谢并发症，例如代谢功能障碍相关的脂肪肝 (MASLD)。BNS808 降低了药物进入中枢神经系统的游离利用率，从而提高了安全性，并通过高血浆结合率最大限度地减少了药物间相互作用。
    BNS808
  • HY-144291
    LY3154885

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    LY3154885 是一种口具有服活性的多巴胺 D1 受体正变构调节剂 (PAM)。LY3154885 可改善活性分子-活性分子相互作用 (DDI) 的风险。
    LY3154885
  • HY-119209R
    Nefazodone (Standard)

    		5-HT Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    奈法唑酮 (Standard) Nefazodone (Standard） 是 Nefazodone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
    Nefazodone (Standard)
  • HY-N12008
    OAT1/3-IN-2

    		OAT Metabolic Disease
    OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM)，对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
    OAT1/3-IN-2
  • HY-N12007
    OAT1/3-IN-1

    		OAT Metabolic Disease
    OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM)，对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。
    OAT1/3-IN-1
  • HY-13690
    Mitotane
    4 篇文献验证

    2,4′-DDD; o,p'-DDD

    		 Apoptosis Cancer
    米托坦 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物，有抗癌活性，可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达，并存在活性分子-活性分子相互作用。
    Mitotane
  • HY-13690R
    Mitotane (Standard)

    2,4′-DDD (Standard); o,p'-DDD (Standard)

    		 Reference Standards Apoptosis Cancer
    米托坦(Standard) Mitotane (Standard)是 Mitotane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物，有抗癌活性，可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达，并存在活性分子-活性分子相互作用。
    Mitotane (Standard)

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