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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P10948A
    CS-VIP 8 hydrochloride

    		WDR5 Histone Methyltransferase Cardiovascular Disease
    CS-VIP 8 hydrochloride 是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。CS-VIP 8 hydrochloride 诱导 MLL1 复合物构象改变，导致 MLL1 与复合物分离，抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，调节 HOX 基因表达。CS-VIP 8 hydrochloride 有望用于白血病等血液系统疾病的研究。
    CS-VIP 8 hydrochloride
  • HY-15771
    Tirabrutinib
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    ONO-4059; GS-4059

    		 Btk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
    Tirabrutinib
  • HY-15771A
    Tirabrutinib hydrochloride
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride

    		 Btk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
    Tirabrutinib hydrochloride
  • HY-145696
    SJ10542

    		PROTACs JAK Inflammation/Immunology Cancer
    SJ10542 是一种有效的和选择性的 JAK2/3 PROTAC 降解剂。SJ10542 在 PDX 细胞 SJBALL020589 中对 JAK2 和 JAK3 的 DC50 分别为 14 和 11 nM。SJ10542 具有抗肿瘤活性，可用于血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病的研究。(Pink: Target protein ligand (HY-47073); Black: Linker (HY-W251248); Blue: E3 ligase ligand (HY-W890189); E3 ligase ligand+Linker (HY-176425))
    SJ10542
  • HY-169678
    GRK6-IN-5

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Inflammation/Immunology Cancer
    GRK6-IN-5 是 GRK6 polypeptide 抑制剂，IC50 值为 4.48 μΜ。GRK6-IN-5 可用于研究血液系统恶性肿瘤、炎症疾病和自身免疫性疾病。
    GRK6-IN-5
  • HY-P10948
    CS-VIP 8

    		WDR5 Histone Methyltransferase Cardiovascular Disease
    CS-VIP 8是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。CS-VIP 8 诱导 MLL1 复合物构象改变，导致 MLL1 与复合物分离，抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，调节 HOX 基因表达。CS-VIP 8 有望用于白血病等血液系统疾病的研究。
    CS-VIP 8
  • HY-128231
    GRK6-IN-4

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Inflammation/Immunology Cancer
    GRK6-IN-4 是一种 G 蛋白偶联受体 6 激酶 (GRK6) 抑制剂，IC50 值为 1.56 μM。GRK6-IN-4 可用于与血液恶性肿瘤、炎症疾病和自身免疫性疾病相关的研究。
    GRK6-IN-4
  • HY-177117
    Ocipumaltib

    		MALT1 Infection Neurological Disease Cancer
    Ocipumaltib (Example 2) 是粘膜相关淋巴组织蛋白 1 (MALT1) 的抑制剂。Ocipumaltib 是一种抗肿瘤剂。Ocipumaltib 可用于研究癌症、感染、神经系统和血液系统疾病。
    Ocipumaltib
  • HY-147754
    JAK3/BTK-IN-6

    		Btk JAK Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
    JAK3/BTK-IN-6
  • HY-153953
    Bcl-2-IN-11

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂，IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究：特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用，如血小板降低。
    Bcl-2-IN-11
  • HY-W018324
    5-Hydroxymethylcytosine

    5hmC

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
    5-Hydroxymethylcytosine
  • HY-112296
    T025
    4 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis DYRK Cancer
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
    T025
  • HY-W018324S
    5-Hydroxymethylcytosine-13C,d2

    5hmC-13C,d2

    		 Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    5-Hydroxymethylcytosine-13C,d2 是 13C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
    5-Hydroxymethylcytosine-13C,d2

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