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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10413
    MK-2894
    2 篇文献验证

    		 Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    MK-2894 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的高亲和力 (Ki=0.56 nM) 的前列腺素受体 4 (EP4 receptor) 的拮抗剂 (IC50=2.5 nM)。MK-2894 在动物疼痛/炎症模型中具有较强的抗炎活性，可用于关节炎的研究。
    MK-2894
  • HY-107561
    A-943931 hydrochloride

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    A-943931 (Compound 10) 是一类新的组胺 H4受体拮抗剂。A-943931 在疼痛和炎症模型中具有改善药物性和体内疗效。A-943931 可用于体内抗炎和抗伤害感受的研究。
    A-943931 hydrochloride
  • HY-P5874
    Myr-TAT-CBD3

    		Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Myr-TAT-CBD3 是一种 CRMP2-CaV2.2 相互作用抑制剂。Myr-tat-CBD3 能显著减弱角叉菜胶诱导的热超敏反应，并逆转大鼠术后疼痛的模型诱导的热超敏反应。Myr-TAT-CBD3 可用于炎症和术后疼痛的研究。
    Myr-TAT-CBD3
  • HY-15056
    AMG 9090

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂，在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯（硫烷基）乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用：它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂，而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力，并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
    AMG 9090
  • HY-169430
    AGU654

    		PGE synthase
    AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂，对 mPGES-1 的 IC50 值为 2.9 nM。此外，AGU654 通过抑制 mPGES-1，阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2) 的途径，从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中，AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成，同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛，表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
    AGU654
  • HY-10414
    MK-2894 sodium salt

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    MK-2894 sodium salt 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的高亲和力 (Ki=0.56 nM) 的前列腺素受体 4 (EP4 receptor) 的拮抗剂 (IC50=2.5 nM)。MK-2894 sodium salt 在动物疼痛/炎症模型中具有较强的抗炎活性，可用于关节炎的研究。
    MK-2894 sodium salt
  • HY-15026
    ATB 429

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    ATB-429 是一种可释放 H2S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物，在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S)，ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达，表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外，ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达，而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道，这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
    ATB 429

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