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smoothened inhibitor

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By Targets:	Smo (27) Apoptosis (5) Gli (1) Hedgehog (13) Isotope-Labeled Compounds (1) LPL Receptor (1) Microsomal Triglyceride Transfer Protein (MTP) (1)
By Research Areas:	Cancer (27) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (2)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Targets Recommended: Smo

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-100535

KAAD-Cyclopamine 2 篇文献验证 Cyclopamine-KAAD	Smo	Cancer
KAAD-Cyclopamine 是 hedgehog 信号通路的抑制剂，是 *smoothened* 的拮抗剂。

HY-16587

Saridegib IPI-926; Patidegib	Smo	Cancer
Saridegib 是 Smo 的特异性有效抑制剂，这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。

HY-18636

LEQ506 NVP-LEQ506	Smo	Cancer
LEQ506 是第二代 smoothened (smo) 抑制剂，在人类和小鼠中的 IC₅₀ 值分别为 2 和 4 nM。

HY-147670

TPB15	Hedgehog Smo Gli Apoptosis	Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中，降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。

HY-177291

LAB687	Microsomal Triglyceride Transfer Protein (MTP) Smo Hedgehog	Cardiovascular Disease Cancer
LAB687 (Compound 2a) 是一种微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 抑制剂，其对 HepG2 细胞分泌载脂蛋白 B (apoB) 的 IC₅₀ 为 0.9 nM。LAB687 也是一种 Smoothened (Smo) 拮抗剂，对小鼠和人类 Smo 受体的 IC₅₀ 分别为 2.48 和 3.42 μM。LAB687 可以降低甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平，并抑制 Hedgehog 信号通路。

HY-16587A

Saridegib hydrochloride IPI 926 hydrochloride; Patidegib hydrochloride	Smo	Cancer
Saridegib hydrochloride 是 Smo 的特异性有效抑制剂，这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。

HY-147744

AZD7254	Smo	Cancer
AZD7254 是一种具有口服活性的 Smoothened (SMO) 抑制剂，对 sonic Hh protein (shh) 的 EC₅₀ 值为 1.0 nM。

HY-147743

SMO-IN-1	Smo	Cancer
SMO-IN-1 (Compound 15) 是一种具有口服活性的 Smoothened (SMO) 抑制剂，对 sonic Hh protein (shh) 的 EC₅₀ 值为 89 nM。

HY-117903A

MRT-92	Smo Hedgehog	Cancer
MRT-92 是一种 *Smoothened* (Smo) 拮抗剂 (K_i=0.7 nM)，具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 *Smoothened* 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC₅₀=0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。

HY-16391B

Glasdegib hydrochloride PF-04449913 hydrochloride	Smo	Cancer
Glasdegib hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的 *smoothened* 抑制剂。Glasdegib hydrochloride (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点)，IC₅₀ 为 4 nM。

HY-16391A

Glasdegib maleate PF-04449913 maleate	Smo	Cancer
Glasdegib maleate (PF-04449913 maleate) 是一种有效的，具有口服活性的 *smoothened* 抑制剂。Glasdegib maleate 与人SMO (氨基酸181-787) 结合，IC₅₀ 值为 4 nM。

HY-13809

BMS-833923 XL-139	Smo Apoptosis	Cancer
BMS-833923 (XL-139)是具有口服活性的 Smoothened (Smo) 抑制剂，有抗肿瘤活性，能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合，IC₅₀ 为 21 nM。

HY-16391

Glasdegib 5 篇文献验证 PF-04449913	Smo	Cancer
Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 *smoothened* 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点)，IC₅₀ 为 4 nM。

HY-108508

SMANT hydrochloride	Smo Hedgehog	Cancer
SMANT hydrochloride 是一种 Smoothened (Smo) 信号抑制剂。SMANT hydrochloride 是初级纤毛 (PC) 内 Smo 积累的拮抗剂。SMANT hydrochloride 在抑制 SmoM2 (Smo 的致癌形式) 和野生型 Smo 方面具有同等活性。

HY-123752

MS-0022	Hedgehog Smo	Cancer
MS-0022 是 Smoothened (SMO) 拮抗剂。MS-0022 可抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。MS-0022 可用于抗肿瘤研究。

HY-162372

Hedgehog IN-6	Hedgehog Smo	Cancer
Hedgehog IN-6 (Compound Q29 ) 是一种 Hedgehog (Hh) 抑制剂，可用于癌症的研究。Hedgehog IN-6 通过与 Smoothened (Smo) 的富含半胱氨酸结构域 (CRD) 结合并阻断其胆固醇化来抑制 hedgehog (Hh) 通路。

HY-18287A

MRT-83 hydrochloride	Smo	Cancer
MRT-83 (hydrochloride) 是 Smoothened (Smo) 受体的有效拮抗剂。MRT-83 (hydrochloride) 抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路和 BODIPY-cyclopamine 与人 Smo 的结合。MRT-83 (hydrochloride) 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-150564

SMO-IN-2	Smo Hedgehog	Cancer
SMO-IN-2 是一种有效的 smoothened (SMO) 抑制剂，对 hedgehog (Hh) 信号通路的 IC₅₀ 为 123.4 nM。SMO-IN-2 对人髓母细胞瘤细胞系 Daoy 有抗增殖作用。具有抗癌活性。

HY-150567

SMO-IN-3	Smo Hedgehog	Cancer
SMO-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 smoothened (SMO) 抑制剂，对 hedgehog (Hh) 信号通路的 IC₅₀ 为 34.09 nM。SMO-IN-3 对人髓母细胞瘤细胞系 Daoy 有抗增殖作用。具有抗癌活性。

HY-117407

ALLO-2	Smo	Cancer
ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂，在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC₅₀ 值为6 nM。

HY-16391R

Glasdegib (Standard)	Smo	Cancer
Glasdegib (Standard) 是 Glasdegib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 *smoothened* 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点)，IC₅₀ 为 4 nM。

HY-145387

MRT-81	Smo	Cancer
MRT-81 是人和啮齿动物 smoothened (Smo) 受体的有效拮抗剂，在 Shh-light2 细胞中的 IC₅₀ 值为 41 nM。MRT-81 具有有效的 hedgehog 抑制活性。MRT-81 可用于癌症研究。

HY-16391S1

Glasdegib-d4 PF-04449913-d₄	Isotope-Labeled Compounds Smo	Cancer
格拉斯德吉布-d₄ Glasdegib-d₄ (PF-04449913-d₄) 是氘代标记的 Glasdegib。Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 *smoothened* 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点)，IC₅₀ 为 4 nM。

HY-18366A

RU-SKI 43 hydrochloride 2 篇文献验证	Hedgehog	Cancer
RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC₅₀ 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。

HY-18366

RU-SKI 43	Hedgehog	Cancer
RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC₅₀ 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。

HY-100036

MK-4101	Smo Apoptosis Hedgehog	Cancer
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC₅₀ 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC₅₀ 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC₅₀ 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

HY-113965

CUR61414 1 篇文献验证	Hedgehog Smo Apoptosis	Inflammation/Immunology
CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC₅₀ =100-200 nM)，CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员，可选择性结合 Smoothened (Smo)，K_i 值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。

HY-159893

SMO-IN-5	Smo Hedgehog Apoptosis	Cancer
SMO-IN-5 ((Compound 25(B31)) 是一种有效的、竞争性的 smoothened (SMO) 抑制剂，可以抑制 Hedgehog (Hh) 信号传导。SMO-IN-5 通过氢键、疏水相互作用和静电相互作用与 Smo 相互作用。 SMO-IN-5 通过抑制 Gli1 表达来抑制 PC 细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。

HY-115566

S1PL-IN-1	LPL Receptor Smo	Inflammation/Immunology
S1PL-IN-31 (compound 31) 是一种具有口服活性的磷酸鞘氨醇裂解酶 (sphingosine-1-phosphate (S1P) lyase) 抑制剂，其 IC₅₀ 为210 nM。S1PL-IN-31 也是 Smo 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 440 nM。S1PL-IN-31 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-16391S1

Glasdegib-d4
Glasdegib-d₄ (PF-04449913-d₄) 是氘代标记的 Glasdegib。Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 *smoothened* 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点)，IC₅₀ 为 4 nM。

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