1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体(血清素受体)是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC),存在于中枢和周围神经系统中。类型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活,血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程,如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17038A
    Agomelatine hydrochloride

    维度新

    Antagonist 99.98%
    Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatine hydrochloride
  • HY-B0115
    Pizotifen

    苯噻啶

    Antagonist 98.40%
    Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
    Pizotifen
  • HY-121392
    GR 125743 Antagonist 99.77%
    GR 125743 是一种选择性的 5-HT1B/1D 受体拮抗剂,与野生型的人 h5-HT1B 和 5-HT1D 结合的 pKi 分别为 8.85 和 8.31。GR 125743 可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
    GR 125743
  • HY-12706
    Spiroxatrine Antagonist 99.18%
    Spiroxatrine (R 5188) 是一种选择性的 5-HT1α 和 α-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 双拮抗剂,对5-HT1α5-HT1 β5-HT2Ki 值分别为 3.94、224000、118.5 nM。Spiroxatrine (R 5188) 有镇静作用。
    Spiroxatrine
  • HY-108256
    Melitracen hydrochloride

    盐酸美力他欣

    Inhibitor 99.90%
    Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
    Melitracen hydrochloride
  • HY-103524
    Valerenic acid

    缬草烯酸

    Agonist ≥99.0%
    Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
    Valerenic acid
  • HY-14340
    WAY-181187 Agonist 98.07%
    WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,FynERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
    WAY-181187
  • HY-N0775
    Isocorynoxeine

    异去氢钩藤碱

    Inhibitor 99.52%
    Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM。
    Isocorynoxeine
  • HY-113254
    13,14-Dihydro-15-keto-PGE2
    13,14-Dihydro-15-keto-PGE2 参与 Bifidobacterium animalis F1-7,通过 5-HT 途径减轻阿片类药物诱导的便秘。
    13,14-Dihydro-15-keto-PGE2
  • HY-W380450
    Viloxazine

    维洛沙秦

    99.15%
    Viloxazine 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂 (IC50= 0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazine 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki=4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50= 32 μM),通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平,可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
    Viloxazine
  • HY-B0189
    Mosapride

    莫沙必利

    Agonist 99.87%
    Mosapride 是一种具有口服活性的促胃肠动力化合物,是一种 5HT4 激动剂。Mosapride 是一种 CYP 诱导剂。Mosapride 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用,其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride 可用于胃肠疾病的研究。
    Mosapride
  • HY-103107
    LY334370 Agonist 99.73%
    LY334370 是一个选择性的 5-HT1F 受体激动剂,其 Ki 值为 1.6 nM。
    LY334370
  • HY-101124
    Rodatristat ethyl Inhibitor ≥98.0%
    Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度,可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH),
    Rodatristat ethyl
  • HY-12394
    Dothiepin

    度硫平

    Inhibitor 98.22%
    Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
    Dothiepin
  • HY-100552
    VUF10166 Antagonist 99.83%
    VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3A) 和 22 nM (5-HT3AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
    VUF10166
  • HY-16688A
    RU 24969 succinate Agonist 99.58%
    RU 24969 succinate 是 5-HT 的受体激动剂,对 5-HT1B 和 5-HT1AKi 值分别为 0.38 和 2.5 nM。RU 24969 succinate 可减少液体消耗并增加向前运动。RU 24969 succinate 可用于神经系统疾病的研究。
    RU 24969 succinate
  • HY-106246
    Pruvanserin Antagonist 99.27%
    Pruvanserin (EMD 281014 free acid) 是一种选择性的 5-HT2A 受体 拮抗剂。Pruvanserin 可缓解糖尿病大鼠的触觉异常性疼痛。Pruvanserin 也可用于失眠研究。
    Pruvanserin
  • HY-100988
    Methylergometrine maleate

    马来酸甲麦角新碱

    Antagonist 99.81%
    Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
    Methylergometrine maleate
  • HY-119541
    Ampreloxetine Inhibitor 98.49%
    Ampreloxetine (TD-9855) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和 5-羟色胺 (serotonin 5-HT) 抑制剂。Ampreloxetine 具有神经源性直立性低血压研究的潜力。
    Ampreloxetine
  • HY-101324A
    MK-212 monohydrochloride Agonist 99.69%
    MK-212 (CPP) monohydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1C/5-HT2 激动剂。MK-212 monohydrochloride 可以刺激大脑皮层中的磷酸肌醇水解。
    MK-212 monohydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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