2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT3 Receptor Isoform
  6. 5-HT3 Receptor 拮抗剂

5-HT3 Receptor 拮抗剂

5-HT3 Receptor 拮抗剂 (59):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    		Antagonist 99.83%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-B0002B
    Ondansetron

    昂丹司琼

    		Antagonist 99.37%
    Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
  • HY-106379
    Lurosetron

    卢罗司琼

    		Antagonist
    Lurosetron (GR-87442) 是 Alosetron (HY-70050A) 的 6-氟类似物。Lurosetron 是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂。Lurosetron 抑制重组 (rbt) CYP1A2，IC50 为 0.1 μM。Lurosetron 还抑制其他 CYP 亚型，包括 rbtCYP2C9 和 rbtCYP3A4，IC50 介于 3.5 μM 和 16 μM 之间。。
  • HY-14564A
    GTS-21 dihydrochloride Antagonist 99.92%
    GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。
  • HY-103152
    GR 113808 Antagonist 99.96%
    GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
  • HY-70050C
    Alosetron Hydrochloride

    阿洛司琼盐酸盐

    		Antagonist 99.76%
    Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
  • HY-B0352
    Mirtazapine

    米氮平

    		Antagonist 99.94%
    Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
  • HY-A0021
    Palonosetron hydrochloride

    盐酸帕洛诺司琼

    		Antagonist 99.96%
    Palonosetron hydrochloride 是一种 5-HT3 拮抗剂，主要用于预防急性、延迟性及整体化疗引起的恶心和呕吐。此外，Palonosetron hydrochloride 在哺乳动物细胞中表现出中等的抗黄病毒活性和高效的抗寨卡病毒活性。Palonosetron hydrochloride 也具有抗抑郁活性。
  • HY-15419
    RS-127445 hydrochloride Antagonist 99.78%
    RS-127445 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
  • HY-17382
    Metoclopramide

    胃复安

    		Antagonist 99.94%
    Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
  • HY-B0002A
    Ondansetron hydrochloride dihydrate

    盐酸昂丹司琼二水物

    		Antagonist 99.94%
    Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的，具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
  • HY-32329A
    Setiptiline maleate

    马来酸司普替林

    		Antagonist 99.94%
    Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
  • HY-B0071A
    Granisetron Hydrochloride

    盐酸格拉司琼

    		Antagonist 99.90%
    Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。
  • HY-A0008
    Talipexole dihydrochloride

    盐酸他利克索

    		Antagonist 99.80%
    Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂，5-HT3受体拮抗剂，有抗帕金森病活性。
  • HY-B0072
    Tropisetron

    托烷司琼

    		Antagonist 98.72%
    Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 为70.1 nM ，同时也是 α7-烟碱受体激动剂。
  • HY-B0071
    Granisetron

    格拉司琼

    		Antagonist 99.95%
    Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
  • HY-B0750
    Dolasetron Antagonist ≥98.0%
    Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂，有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
  • HY-B0020
    Tropisetron Hydrochloride

    盐酸托烷司琼

    		Antagonist 99.97%
    Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂，兼具 5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性，对 5-HT3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能，能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。
  • HY-B0595
    Ramosetron Hydrochloride

    盐酸雷莫司琼

    		Antagonist 99.96%
    Ramosetron (YM060) Hydrochloride 是一种 5-HT3 受体拮抗剂，用于研究恶心和呕吐。
  • HY-100552
    VUF10166 Antagonist 99.83%
    VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂，其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3A) 和 22 nM (5-HT3AB)。在纳米摩尔浓度下，VUF10166 对 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下，较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂，其 EC50 为 5.2 μM。
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