2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0145
    Puerarin

    葛根素

    		Antagonist 99.42%
    葛根素是从葛根中提取的异黄酮，是5-HT2C受体拮抗剂。
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride

    盐酸氯丙嗪

    		Antagonist 99.88%
    Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
  • HY-N0737A
    Harmine

    去氢骆驼蓬碱

    		Inhibitor 99.93%
    Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
  • HY-B1473
    Serotonin hydrochloride

    5-羟基色胺盐酸盐

    		Agonist 99.97%
    Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 Ki 值为 44 μM。
  • HY-19545A
    SCH-23390 hydrochloride Agonist 99.91%
    SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC50 为 268 nM。
  • HY-W028142
    Quipazine

    2-(1-哌嗪基)喹啉

    		Agonist
    Quipazine 是一种 5-HT 激动剂，取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC50 值为 31.64 μM。Quipazine 在外周模型中表现为 5-HT3R 的激动剂，可用于神经疾病研究。
  • HY-W131725
    (+)-Norfenfluramine

    (S)-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-胺

    		Agonist 99.92%
    (+)-Norfenfluramine 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+。(+)-Norfenfluramine 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
  • HY-20696
    Tetrahydro-β-carboline Inhibitor
    Tetrahydro-β-carboline (Tryptoline) 是色胺的代谢物，也是一种竞争性 5- 羟色胺再摄取抑制剂，Ki 值为 6.1 µM 。
  • HY-12560A
    PNU-282987 Antagonist 99.70%
    PNU-282987 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，EC50 为 154 nM。PNU-282987 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂，IC50 为 4541 nM。PNU-282987 可用于中枢和外周神经系统的研究。
  • HY-14539
    Clozapine

    氯氮平

    		Modulator 99.99%
    Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
  • HY-B0670A
    Dihydroergotamine mesylate Agonist 99.98%
    Dihydroergotamine甲磺酸盐为麦角生物碱，可作用于偏头疼。
  • HY-14564A
    GTS-21 dihydrochloride Antagonist 99.92%
    GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。
  • HY-11018
    Risperidone

    利培酮

    		Inhibitor 98.01%
    Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
  • HY-15370A
    SB-269970 hydrochloride Antagonist 99.15%
    SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 值为 8.3，对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
  • HY-10349A
    WAY-100635 Maleate Inhibitor 99.89%
    WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
  • HY-136109
    SEP-363856 hydrochloride Agonist 99.57%
    SEP-363856 (SEP-856) hydrochloride 是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有研究精神分裂症的潜力。
  • HY-15780
    Brexpiprazole

    依匹哌唑

    		Modulator 99.85%
    Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    		Inhibitor 99.56%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-14940
    Volinanserin

    氟利色林

    		Antagonist 99.76%
    Volinanserin 是一种有效的，选择性的 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，对其选择性是对 5-HT1c，alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍，可用于精神疾病的研究。
  • HY-14546
    Aripiprazole

    阿立哌唑

    		Agonist 99.93%
    Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药，是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂，并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。
5-HT Receptor Isoform Comparison

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