1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

  • 5-HT1 Receptor

  • 5-HT2 Receptor

  • 5-HT3 Receptor

  • 5-HT5 Receptor

  • 5-HT6 Receptor

  • 5-HT7 Receptor

  • 5-HT Receptor

  • 5-HT4 Receptor

5-HT Receptor 相关产品 (541):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride

    盐酸氯丙嗪

    Antagonist 99.90%
    Chlorpromazine hydrochloride 是 D25HT2A钾通道钠通道的拮抗剂。Chlorpromazine Hydrochloride 与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为 363 nM 和 8.3 nM。
  • HY-B1473
    Serotonin hydrochloride

    5-羟基色胺盐酸盐

    Agonist ≥98.0%
    Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 Ki 值为 44 μM。
  • HY-N0145
    Puerarin

    葛根素

    Antagonist 99.20%
    葛根素是从葛根中提取的异黄酮,是5-HT2C受体拮抗剂。
  • HY-N0737A
    Harmine

    去氢骆驼蓬碱

    Inhibitor 99.93%
    Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
  • HY-19545A
    SCH-23390 hydrochloride Agonist 99.31%
    SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT25-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
  • HY-101343
    RS 39604 Antagonist
    RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M 2、AT1、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi<6.5),对 δ1 (pKi=6.8) 和 δ2 (pKi=7.8) 位点显示中等亲和力。
  • HY-103137
    Zacopride hydrochloride 99.69%
    Zacopride hydrochloride 是一种高效的 5-HT3 受体拮抗剂,5-HT35-HT4 受体Kis 值分别为 0.38 和 373 nM。Zacopride hydrochloride 也是一种中度的 IK1 通道激动剂。Zacopride hydrochloride 具有显着的抗心律失常和心脏保护作用。
  • HY-145463
    α-Methylserotonin Agonist
    α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
  • HY-14564A
    GTS-21 dihydrochloride Antagonist 99.78%
    GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。
  • HY-B0670A
    Dihydroergotamine mesylate Agonist 99.91%
    Dihydroergotamine甲磺酸盐为麦角生物碱,可作用于偏头疼。
  • HY-15370A
    SB-269970 hydrochloride Antagonist 99.15%
    SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
  • HY-15780
    Brexpiprazole

    依匹哌唑

    Modulator 99.64%
    Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
  • HY-11018
    Risperidone

    利培酮

    Inhibitor 98.01%
    Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
  • HY-10349A
    WAY-100635 Maleate Inhibitor ≥98.0%
    WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
  • HY-B0965
    Thioridazine hydrochloride

    盐酸硫利达嗪; 盐酸硫代利哒; 甲硫达嗪盐酸盐; 甲硫哒嗪盐酸盐

    Antagonist 99.93%
    Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
  • HY-B1115
    Buspirone hydrochloride

    盐酸丁螺环酮

    Agonist 99.99%
    Buspirone hydrochloride 是一种抗焦虑的精神药物,可用于研究广泛性焦虑症 (GAD)。
  • HY-14546
    Aripiprazole

    阿立哌唑

    Agonist 99.93%
    Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
  • HY-10562
    Ketanserin

    酮色林

    Antagonist ≥98.0%
    Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    Inhibitor 99.56%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-112061
    8-OH-DPAT Agonist ≥98.0%
    8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
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