5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

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By Effects:	抑制剂 (78) 激动剂 (245) 拮抗剂 (350) 激活剂 (2) 调节剂 (55) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0407A

Chlorpromazine hydrochloride 盐酸氯丙嗪	Antagonist	99.88%
Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT_2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNa_v1.7 通道 (IC₅₀=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC₅₀=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。

HY-B1473

Serotonin hydrochloride 5-羟基色胺盐酸盐	Agonist	99.97%
Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 K_i 值为 44 μM。

HY-N0737A

Harmine 去氢骆驼蓬碱	Inhibitor	99.88%
Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT_2A 血清素受体具有高亲和力，K_i 值为 397 nM。

HY-19545A

SCH-23390 hydrochloride	Agonist	99.91%
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D₁ 样受体拮抗剂，其对 D₁ 和 D₅ 受体的 K_i 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT_2C 受体激动剂，K_i 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT₂ 和 5-HT_1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC₅₀ 为 268 nM。

HY-N0145

Puerarin 葛根素	Antagonist	99.42%
葛根素是从葛根中提取的异黄酮，是5-HT2C受体拮抗剂。

HY-W019599

4-Chloro-L-phenylalanine	Inhibitor	≥98.0%
4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型（TPH1 和 TPH2）的非特异性拮抗剂。

HY-103100

SB-699551	Antagonist
SB-699551 是一种有效的选择性 5-HT5A 拮抗剂，pK_i 为 8.3。SB-699551 抑制肿瘤球形成。SB-699551 降低 AKT 丝氨酸残基 473 (S473)、WNK1、PRAS40 的磷酸化。SB-699551具有抗癌活性，具有乳腺肿瘤研究的潜力。

HY-116076

S-15535	Modulator	99.82%
S-15535 是一种具有高选择性的 5-HT_1A 受体配体。S-15535 是突触后 5-HT_1A 受体的拮抗剂，也是突触前 5-HT_1A 受体的激动剂。S-15535 可用于精神疾病的研究，如抗焦虑。

HY-12708

Chlorpromazine 氯丙嗪	Antagonist	99.59%
Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT_2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNa_v1.7 通道 (IC₅₀=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC₅₀=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。

HY-12560A

PNU-282987	Antagonist	99.70%
PNU-282987 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，EC₅₀ 为 154 nM。PNU-282987 也是 5-HT₃ 受体的功能性拮抗剂，IC₅₀ 为 4541 nM。PNU-282987 可用于中枢和外周神经系统的研究。

HY-N0296A

Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱	Inhibitor	99.90%
Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT₃ 受体反应，IC₅₀ 为 2.09 μM。

HY-14539

Clozapine 氯氮平	Modulator	99.97%
Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-11018

Risperidone 利培酮	Inhibitor	99.92%
Risperidone是 5-HT₂ 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂和 dopamine D₂ 受体的拮抗剂，其对 5-HT_2A 和 dopamine D₂ 受体的 K_i 值分别为 4.8，5.9 nM。

HY-N0296

Scopolamine 东莨菪碱	Inhibitor	99.86%
Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT₃ 受体反应，IC₅₀ 为 2.09 μM。

HY-B0670A

Dihydroergotamine mesylate 甲磺酸双氢麦角毒碱	Agonist	99.98%
Dihydroergotamine mesylate 为麦角生物碱，可用于偏头疼的研究。

HY-14564A

GTS-21 dihydrochloride	Antagonist	99.92%
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: K_i=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC₅₀=3.1 μM) 拮抗剂。

HY-14541

Olanzapine 奥氮平	Antagonist	99.83%
Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

HY-15414

Vortioxetine 沃替西汀	Inhibitor	99.81%
Vortioxetine 是 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_3A，5-HT₇ 受体和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 K_i 值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

HY-14546

Aripiprazole 阿立哌唑	Agonist	99.95%
Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药，是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂，并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林	Inhibitor	98.91%
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

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