2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
  5. Anaplastic lymphoma kinase (ALK)降解剂

Anaplastic lymphoma kinase (ALK)降解剂

Anaplastic lymphoma kinase (ALK)降解剂 (8):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-169481
    AP-1 Degrader
    AP-1 是一种靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）的 PROTAC。AP-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 CS-1243648 (HY-169482)（红色部分）、E3 连接酶配体 Pomalidomide (HY-10984)（蓝色部分）和 PROTAC Linker 2-(Tert-Butoxy)-2-oxoacetic acid (HY-W687662)（黑色部分）组成。
  • HY-175527
    ALK degrader 2 Degrader
    ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂，降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
  • HY-174315
    WZH-17-002 Degrader
    WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
  • HY-161749
    PROTAC ALK degrader-1 Degrader
    PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACs 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK 中的 DC50 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。
  • HY-175849
    ALK degrader 1 Degrader
    ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT) 的降解剂，它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用，但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白，还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
  • HY-161750
    PROTAC ALK degrader-2 Degrader
    PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACs 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC50 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化，可在水中自组装成胶束，并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。
  • HY-168551
    PROTAC ALK degrader-3 Degrader
    PROTAC ALK degrader-3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 ALK 降解剂，可有效诱导 Karpas 299 细胞 ALK 融合蛋白的持久降解和下游通路的强烈抑制，IC50 为 119.33 nM。PROTAC ALK degrader-3 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, ALK Inhibitor (HY-15656); Blue,E3 (HY-W023573); Black, linker (HY-168552))。
  • HY-170592
    dALK-3 Degrader
    dALK-3 是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 降解剂。dALK-3 能有效诱导 EML4-ALK 降解， DC50 为 0.182 μM。dALK-3 对 H3122 细胞具有较好的抗增殖活性，可用于肿瘤的研究。
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