2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  4. ATM/ATR
  5. ATM/ATR Isoform
  6. ATM/ATR 抑制剂

ATM/ATR 抑制剂

ATM/ATR 抑制剂 (31):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-117693
    (E/Z)-Mirin Inhibitor 99.22%
    (E/Z)-Mirin 是 (E)-Mirin 和 Mirin ((Z)-Mirin) (HY-19959) 构型的混合物。其中，Mirin 是 MRN (Mre11-Rad50-Nbs1) 的抑制剂。irin 可抑制 MRN 依赖的 ATM 激活，而不会影响 ATM 蛋白激酶活性。
  • HY-111451
    Tuvusertib Inhibitor 99.77%
    Tuvusertib (M1774; ATR inhibitor 1) 是一种选择性和具有口服活性的 ATR 抑制剂，Ki 值低于 1 μΜ，详细信息请参考专利 WO2015187451A1，化合物 I-l。
  • HY-19959
    Mirin Inhibitor 99.63%
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
  • HY-162002A
    (S)-WSD0628 Inhibitor 99.84%
    (S)-WSD0628 (Compound 28) 是 WSD0628 (HY-162002) 的 S 异构体。(S)-WSD0628 是 ATM 抑制剂，可在 MCF-7 细胞中抑制 ATM 的磷酸化，IC50 <100 nM。(S)-WSD0628 具有放射增敏活性，并且具有血脑屏障通透性。
  • HY-172448
    YY2201 Inhibitor
    YY2201是一种高效选择性 ATR 抑制剂，IC50 为 8 nM。YY2201 对 ATR 的选择性比 mTOR 高 200 倍以上。YY2201 可抑制广谱癌症类型的肿瘤进展 (例如肺癌)。
  • HY-157941
    ART0380 Inhibitor 99.90%
    ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性，可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
  • HY-19323A
    (S)-Ceralasertib Inhibitor
    (S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 是 Ceralasertib (HY-19323) 的 S-对映体。(S)-Ceralasertib 是毛细血管扩张性共济失调突变及 rad3 相关蛋白 (ATR) 的抑制剂。
  • HY-162472
    XRD-0394 Inhibitor 98.54%
    XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA-PKcs 双重抑制剂，IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下，XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
  • HY-162002
    WSD0628 Inhibitor 99.43%
    WSD0628 是可透过血脑屏障的，有效的 ATM 抑制剂，具有明显的放射增敏效果。
  • HY-P2096
    Hexapeptide-11 Inhibitor 99.52%
    Hexapeptide-11 是一种抗衰老肽，能保护成纤维细胞免受氧化应激介导的细胞过早衰老。Hexapeptide-11 也是角质形成细胞中透明质酸的潜在刺激剂，通过上调 HAS2、EGR3 表达、下调 HYAL2 表达可增强皮肤屏障功能。Hexapeptide-11 也可改善皮肤弹性。
  • HY-101566S
    Elimusertib-d3 Inhibitor 98.94%
    Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-18650
    KU 59403 Inhibitor 99.23%
    KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
  • HY-145312
    ATR-IN-4 Inhibitor 98.35%
    ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。
  • HY-160096
    M3541 Inhibitor 99.28%
    M3541 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 ATM 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。M3541 对其他蛋白激酶表现出显著的选择性。M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复并具有抗肿瘤活性。
  • HY-145450
    ATR-IN-9 Inhibitor
    ATR-IN-9 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 RAD-3 相关蛋白激酶 (ATR) 的抑制剂，IC50 值为 10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2020087170A1 中的化合物 59。
  • HY-142924
    ATR-IN-8 Inhibitor
    ATR-IN-8 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶，属于 PIKK 家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1，化合物 3)。
  • HY-150617A
    (Rac)-Lartesertib Inhibitor
    (Rac)-Lartesertib ((Rac)-M4076) 是 Lartesertib (HY-150617) 的异构体。Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂。Lartesertib 可抑制多种造血细胞系的生长。此外，Lartesertib 与 ATR 抑制剂 Tuvusertib (HY-111451) 联用可促进肿瘤细胞死亡，激活免疫信号通路，发挥抗肿瘤的活性。
  • HY-142931
    ATM-IN-1 Inhibitor
    ATM-IN-1 是一种有效的 ATM 抑制剂。ATM 主要位于细胞核和微粒体中，参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 具有研究癌症和神经疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139814A1，化合物 3)。
  • HY-153462
    ATR-IN-24 Inhibitor
    ATR-IN-24 (Compound 1) 是一种 ATR 抑制剂。ATR-IN-24 具有抗癌活性。
  • HY-169930
    ATR kinase-IN-2 Inhibitor
    ATR kinase-IN-2 (Compound I-G-27) 是一种 ATR 蛋白激酶抑制剂，Ki 值在0.01 ~ 1 μΜ，可用于肿瘤的研究。
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