1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0092
    Inosine

    肌苷

    Agonist 99.61%
    Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节,抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1RA2AR 的激动剂。
    Inosine
  • HY-103173
    5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine Agonist 99.86%
    5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。
    5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine
  • HY-13201A
    CGS 21680 Hydrochloride Agonist 99.70%
    CGS 21680 Hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂,Ki值为为 27 nM。
    CGS 21680 Hydrochloride
  • HY-B0809
    Theophylline

    茶碱

    Inhibitor 99.89%
    Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Theophylline
  • HY-19532
    ZM241385 Antagonist 99.26%
    ZM241385 是一种有效的,高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。
    ZM241385
  • HY-105017
    Evodenoson Agonist 99.74%
    Evodenoson 是 A2A 腺苷受体的选择性激动剂。其主要作用包括减轻炎症反应,减少由 Clostridium difficile 毒素 A 引起的肠液分泌、水肿、组织损伤和中性粒细胞浸润。这种保护作用通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 活性来实现,并降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的生成。
    Evodenoson
  • HY-19842
    GS-9667 Agonist 98.08%
    GS-9667 (CVT 3619) 是 N6-5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1AdoR) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
    GS-9667
  • HY-161718
    MRS8028 Agonist
    MRS8028 是 A3 腺苷受体 (A3AR) 的激动剂,与 hA3AR 结合,Ki 为 2.44 nM。MRS8028 具有改善缺血和炎症性疾病的潜力。
    MRS8028
  • HY-19533
    SCH 58261 Antagonist 99.78%
    SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
    SCH 58261
  • HY-10888
    Istradefylline

    伊曲茶碱

    Antagonist 99.70%
    Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
    Istradefylline
  • HY-103171
    BAY 60-6583 Agonist 99.97%
    BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
    BAY 60-6583
  • HY-129393
    Etrumadenant Antagonist 99.76%
    Etrumadenant (AB928) 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。Etrumadenant 减轻腺苷介导的免疫抑制。Etrumadenant 具有免疫调节和抗肿瘤活性。
    Etrumadenant
  • HY-100937
    DPCPX Antagonist 99.02%
    DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂,Ki 值为 0.46 nM。
    DPCPX
  • HY-101978
    Ciforadenant Antagonist 99.85%
    Ciforadenant (CPI-444) 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,可诱导抗肿瘤反应。
    Ciforadenant
  • HY-101980
    Imaradenant Antagonist 99.68%
    AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的,具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2ARKi 为 1.7 nM,对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
    Imaradenant
  • HY-103166
    PSB-603 Antagonist ≥99.0%
    PSB-603 是一种有效的高选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂,Ki 为 0.553 nM,对人和大鼠 A1 和 A2A 以及人 A3 受体几乎没有亲和力。
    PSB-603
  • HY-14121
    MRS 1754 Antagonist 98.31%
    MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂,对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
    MRS 1754
  • HY-A0168
    Regadenoson

    瑞加德松

    Agonist 99.59%
    Regadenoson (CVT-3146) 是一种选择性的 A2A 腺苷受体激动剂和血管扩张剂,能增加冠状动脉血流量,可用于心肌灌注成像的研究。Regadenoson 还能增加啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性,可用于增加人类中枢神经系统活性分子输送的研究。
    Regadenoson
  • HY-13591
    Piclidenoson Agonist 99.28%
    Piclidenoson (IB-MECA) 是一种首创的,具有口服活性的,选择性的腺苷 A3 受体 (A3AR) 激动剂。Piclidenoson 在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Piclidenoson 可用于自身免疫性炎症疾病和 COVID-19 的研究。
    Piclidenoson
  • HY-12365
    Namodenoson Agonist 99.75%
    Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂 (Ki=0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。
    Namodenoson
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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