1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 相关产品 (295):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0468
    Isoprenaline hydrochloride Agonist ≥99.0%
    Isoprenaline hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂,支气管扩张剂和心脏刺激活性。
  • HY-13951
    ICI 118,551 hydrochloride Antagonist 99.64%
    ICI 118,551 hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂,结合 β2,β1 和 β3 肾上腺素能受体的Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。
  • HY-B0573
    Propranolol hydrochloride Antagonist
    Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
  • HY-B0471
    Phenylephrine hydrochloride Agonist 99.95%
    (R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂,对α1D,α1B 和α1A 受体的pKis 分为5.86,4.87和4.70。
  • HY-13715
    Norepinephrine Agonist ≥98.0%
    Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 为 β1选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。
  • HY-14301
    Olodaterol Agonist 98.37%
    Olodaterol (BI1744) 是一种选择性、长效的 β2-adrenoceptor2-AR) 激动剂(EC50=0.1 nM; pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)。 Olodaterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。
  • HY-103211
    L748337 Inhibitor 98.02%
    L748337 是一种有效的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β1 和 β2 受体具有选择性。L748337 对 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 4.0 nM、204 nM 和 390 nM。L748337 可用于癌症、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 及心血管相关等疾病的研究。
  • HY-U00123A
    Guanoxabenz hydrochloride Agonist 99.72%
    Guanoxabenz (Hydroxyguanabenz) hydrochloride是 α2 肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂,Ki 值为 4000 nM,对 α2A 的 Ki 值为 40 nM。
  • HY-13715B
    Norepinephrine bitartrate monohydrate Agonist ≥98.0%
    Norepinephrine bitartrate monohydrate (Levarterenol bitartrate monohydrate; L-Noradrenaline bitartrate monohydrate) 是β1-选择性的肾上腺素能受体激动剂,EC50 为 5.37 μM。
  • HY-12987
    Pimozide Antagonist 99.88%
    Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3STAT5 的抑制剂。
  • HY-B0769
    Phenylephrine Agonist ≥98.0%
    (R)-(-)-Phenylephrine是选择性的α1-肾上腺素受体激动剂,主要用作减充血剂。
  • HY-N0127
    Yohimbine Hydrochloride Antagonist 99.69%
    Yohimbine Hydrochloride 是 α-2肾上腺素能受体抑制剂,阻断突触前或突触后的 α-2肾上腺素能受体,引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。
  • HY-14541
    Olanzapine Antagonist 99.89%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-B0193A
    Prazosin hydrochloride Antagonist 99.93%
    Prazosin 盐酸盐是 α 肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
  • HY-17498
    Atenolol Antagonist 99.61%
    Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
  • HY-B0006
    Carvedilol Inhibitor 99.85%
    Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
  • HY-116771A
    CL 316243 Agonist ≥98.0%
    CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride Inhibitor 99.56%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-17034A
    Dexmedetomidine hydrochloride Agonist 98.54%
    Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑,镇静和适度的镇痛作用。
  • HY-17503A
    Metoprolol Succinate Inhibitor 99.54%
    Metoprolol Succinate (Toprol XL)是β1受体选择性阻断剂。
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